山东大学药物化学试卷(A)

山东大学药物化学试卷（A）题号一二三四五六总分分数一、化学结构（50分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分,共20分）。OOHCCCH3NCH3CH31.NNNHNNNClOH2.ONOHOOCl3.NNNO1/2COOHHOHOCOOH4.SNH2NCCONHNSONOCH3COONaCH2OCOCH35.NNNHONNNFF6.OHNSH2NClOOOOH7.OOHOOHO168.HNNHFOO9.CH3CH3CH3CH3CH3OO10.(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分,共30分）。1.盐酸普萘洛尔2.雷尼替丁3.青霉素钠4.盐酸环丙沙星5.雌二醇6.丙酸睾酮7.Cisplatin8.VitaminC9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤10.N-(4-羟基苯基)乙酰胺二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分，共10分)。1.他莫昔芬2.氯贝胆碱3.吗啡OCH3ONO2NCH3H3COH3COH4.NNNH2H2NCH2OCH3OCH3OCH35.（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）。1.环氧化酶2.细菌DNA螺旋酶3.细菌二氢叶酸合成酶4.－内酰胺酶5.HIV逆转录酶三、体内代谢(3分)请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）。得分评卷人得分评卷人得分评卷人NNNNClH12345678910111.NNOCH3Cl2.NNNNOOCH3CH3CH3H2O3.四、结构修饰及构效关系（每题3分，18分）1.巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？2.比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因？3.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？4.莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？5.红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？6.氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响？五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分)。OOOOEtONaOOOOabEtONaNHNHOOONadNHNHOOOHClc1.EtONa得分评卷人得分评卷人