中药药剂学第十三章颗粒剂

第十三章颗粒剂（1分）颗粒剂（冲剂、冲服剂）：提取物与适宜的辅料或饮片细粉制成的具有一定粒度的颗粒状制剂。中药配方颗粒--单味中药颗粒剂。粒度范围：能通过5号筛的细粉+不能通过1号筛的粗粉不得过15%。1、特点：①量小，方便。②色香味佳。③适于工业生产，质量稳定。④包衣--防潮、缓释、肠溶。⑤缺点：具吸湿性；颗粒松散，细粉较多。2、分类：按溶解性能和状态分：可溶颗粒（水溶、酒溶），混悬颗粒，泡腾颗粒。水溶颗粒剂的制备：工艺流程：饮片提取→纯化→加辅料→制（软材）颗粒→干燥→整粒→质检→包装。1.饮片的提取：煎煮法。含挥发油：双提法（水蒸气蒸馏法+煎煮法）。2.提取液的纯化：乙醇沉淀法，高速离心法，或联用。3.辅料：糖粉、糊精。芳香挥发性药物采用β-环糊精包合的作用：使液体药物粉末化、增加油性药物的溶解度以及颗粒剂的稳定性。4.制（软材）颗粒：制粒方法应用挤出制粒小量：手工制粒筛。大生产：摇摆式制粒机。黏性差：旋转式制粒机。快速搅拌制粒流化喷雾制粒(沸腾制粒、一步制粒)多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备.干法制粒1.辅料用量少。2.减小剂量。3.避免湿热条件下有效成分的损失。4.提高颗粒的稳定性和溶化性。挤出制粒2大考点：①软材(手捏成团、轻按即散)：过软--湿度大，加辅料或药物细粉。过黏--黏性大，加高浓度乙醇、迅速过筛。太干--黏性不足，加黏合剂。②辅料用量：清膏：糖粉：糊精=1：3：1。辅料总用量：清膏≤5倍；干膏≤2倍。口诀：软材干湿黏度好。手捏成团轻触散。清膏糖粉糊精比。131是要牢记（一生一世要牢记）。辅料总量5和2。清膏料多干膏少。5.干燥：干燥温度：60～80℃、逐渐上升。干燥设备：沸腾干燥床、烘箱、烘房。干燥程度：制备过程中含水量≤2.0%（注意区别于颗粒剂的含水量6.0%）。6.整粒：挥发性成分的加入：在整粒后。①溶于适量乙醇，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭放置，闷吸均匀。②制成β-环糊精包合物后混入。酒溶颗粒剂的制备：制备流程同水溶颗粒剂。1.提取：渗漉法、浸渍法或回流法。2.溶剂：60%左右的乙醇（以欲制药酒的含醇量为准）。混悬颗粒剂的制备：混悬颗粒剂：含药材细粉，用水冲后不能全部溶解，成混悬性液体。粉碎过六号筛：含热敏性成分，含挥发性成分，淀粉较多，贵重细料药，干燥温度＜60℃。泡腾颗粒剂的制备：泡腾颗粒剂：由药物与泡腾崩解剂制成，遇水产生CO2，呈泡腾状态。1.泡腾崩解剂：有机酸--枸橼酸、酒石酸。弱碱--碳酸氢钠、碳酸钠。2.制法：饮片提取物→干燥制粒一份加碱干燥制粒一份加酸→混合→整粒→包装。块状颗粒剂的制备：制法：模压法、机压法。颗粒剂的质量要求：颗粒剂的质量检查：溶化性、水分、粒度、装量差异、微生物限度。1.溶化性要求：供试品10g+20倍量热水→搅拌5min。可溶颗粒--全部溶化，允许有轻微混浊。混悬颗粒--混悬均匀。泡腾颗粒--加水后应立即产生CO2↑并呈泡腾状，5min内颗粒分散或溶解。2.水分≤6.0%。3.粒度：双筛分法。典型品种：1.小青龙颗粒：水溶性颗粒剂、双提法。4.维血宁颗粒：无糖型颗粒剂。2.山楂泡腾颗粒：泡腾性颗粒剂。崩解剂是枸椽酸、碳酸氢钠。3.葛根汤颗粒：干法制粒。