中药挥发油药理活性研究进展及应用前景

2008年烟台大学学报（自然科学与工程版）2008第21卷JournalofYantaiUniversity(NaturalScienceandEngineeringEdition)Vol．21Sup．中药挥发油药理活性研究进展及应用前景崔誉蓉，鞠宝(烟台大学海洋学院，山东烟台264005)摘要：中药挥发油是中药中的活性成分，药理学实验证明，中药挥发油具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、提高免疫力、抗炎、镇静催眠、降压、镇痛等多种作用，近年来备受关注．本文对多种中药挥发油的有效成分、药理作用、研究现状及应用前景进行综述．关键词：中药；挥发油；药理活性随着现代医学和药理学的深入发展，人们越来越认识到：中药挥发油是中药中的重要活性成分，它具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎免疫、抗菌等多种作用．因此，研究中药挥发油的药理活性已成为当前的研究热点．本文就近年来中药挥发油的药理作用、研究现状和应用前景进行综述．1中药中的挥发油挥发油(VolatileOil)又称精油(EssentialOil)，是一类存在于植物中的具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状液体．挥发油是一种混合物，其组份较为复杂．挥发油组分中以萜类成分居多，还含有小分子脂肪族化合物和小分子芳香族化合物．在传统中药中，含挥发油的中草药非常多，尤以唇形科（薄荷、紫苏、藿香等）、伞形科（茴香、当归、芫荽、白芷、川芎等）、菊科（艾叶、茵陈篙、苍术、白术、木香等）、芸香科（橙、桔、花椒等）、樟科（樟、肉桂等）、姜科（生姜、姜黄、郁金等）等科更为丰富．中药挥发油具有生物活性，大多都具有发汗、理气、止痛、抑菌、矫味、止咳、平喘、祛痰、驱风、解表、消炎、抗菌的功效．2中药挥发油的药理活性中药是中国医学的精髓，由于其药效良好，不良反应少，不易产生耐药性等优势，越来越受到人们的重视．近年来，人们对中药有效成分的研究，特别是对中药挥发油的研究取得了很大的进展．如红花油的研究开发和应用．实验证明，红花油不仅能降低血清胆固醇和甘油三酯，也能使动脉粥样硬化发生明显消退．目前，中药挥发油的研究在国内外都是热点，且挥发油的药理活性见于诸多方面，因此有必要对其进行综述．2.1抗肿瘤经研究证明，某些中药挥发油在治疗恶性肿瘤方面有着良好的效果，其作用机制主要包括抑制DNA、RNA合成、抑制微管蛋白的活性、抑制蛋白酪氨酸激酶活性、抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤血管的形成、诱导肿瘤细胞分化、逆转肿瘤细胞耐药性、调节机体免疫功能、破坏细胞结构或直接杀死细胞、反突变及抗致癌启动子作用[1]等．中药莪术（RhizomaCurcumae）的根茎中含挥发油1%-5%，莪术油中含20多种化学成分，其中多数为倍半萜类[2]．有关莪术油的抗癌研究已有很多，而且已深入到分子水平．吴万垠[3]等人用莪术油对小鼠肝癌细胞HepA进行了二次抑制实验，结果表明，莪术油具有抗肝癌作用，它能够抑制肝癌细胞DNA的合成与增殖．而石灵春等人[4]也进行了二次抑制小鼠肝癌细胞HepA的实验，他们用抗增殖细胞核抗原（PCNA）免疫组化染色方法评估了莪术油对小鼠肝癌细胞增殖活性的影响，结果表示：莪术油通过抑制PCNA蛋白的表达，降低了DNA多聚酶δ的活性，干扰了肿瘤细胞DNA的合成，从而达到抑癌效果．中药薤白（AlliummacrostemonBunge）是百合科植物小根蒜（AlliummacrostemonBge.）或薤（AlliumchinenseG.Don）的干燥鳞茎．张卿等人[5]从薤白中提取挥发油，采用细胞计数法和MTT法，检测薤白挥发油乳剂对肿瘤细胞S180和H22株系的体外抑制作用，并通过在昆明系小鼠的体内构建移植性S180和H22肿瘤模型来观察体内抑瘤作用．研究表明，薤白挥发油对体外培养的小鼠肉瘤、肝癌细胞有直接的细胞毒作用，能明显抑制肿瘤细胞的生长，细胞形态学观察又进一步证实了薤白挥发油对体外肿瘤细胞有直接的杀伤和增殖抑制作用；薤白挥发油对体内肿瘤细胞也有明显的抑制作用，能够破坏细胞核、细胞器，直接杀伤肿瘤细胞，并促进细胞wtp53基因mRNA的表达，诱导细胞死亡．中药肉桂（CortexCinnamomi）挥发油中的桂皮醛也有抗肿瘤作用．它对小鼠S180肿瘤细胞在体内外都有影响．实验表明桂皮醛能有效对抗小鼠的S180实体瘤，桂皮醛各剂量组均无死亡现象，说明桂皮醛在所选剂量（25,50,100mg/kg）条件下比较安全．桂皮醛50,100mg/kg两个剂量组的抑瘤效果可达到33.08%和46.92%，统计学处理差异有显著性意义（p0.01）[6]．2.2抗氧化由活性氧引发的自由基能够使人体内的脂质与蛋白质发生链式氧化反应,导致细胞膜、组织、酶和基因受损，以至发生衰老或疾病．而中药挥发油中的某些成分是天然的抗氧化物，它们能够阻止或延缓油脂的自动氧化[7]．刘红等人[8]利用超临界CO2萃取益智仁，以1,1-二苯基-2-苦基苯肼（DPPH·）清除率和过氧化值为检验指标，采用气相色谱-质谱联用技术分析益智油中的化学成分，包括：诺卡酮、益智酮A和益智酮B．他们以猪油和花生油作为底物来检测益智油的抗氧化活性，结果表明，益智油具有良好的抗氧化活性．二苯代苦味肼基自由基（DPPH·）分析法是一种筛选自由基清除剂的简便方法．孙伟等人[9]利用此法来评价当归、肉豆蔻、月桂、茶树、艾叶、丁香、百里香、冬青、香叶天竺葵、薰衣草、香柏木、椒样薄荷、迷迭香、香柠檬、白兰叶和尤加利等十几种挥发油的抗氧化活性．研究表明，当归、肉豆蔻和月桂等3种精油对DPPH·清除率在90%左右，茶树、丁香等2种精油的抗氧化作用在80%左右，它们具有较强的抗自由基活性；百里香、冬青、香叶天竺葵、薰衣草和香柏木等精油有一定的抗氧化作用；而椒样薄荷、迷迭香、白兰叶和尤加利等精油抗氧化作用则不强．2.3抗炎免疫免疫抗炎药物是指对炎症具有抑制作用，对免疫反应具有抑制或增强和调节作用的一类药物．中药有清热解毒，祛风除湿，扶正固本的功效，与现代医学的抗炎免疫密切相关．中药药理研究表明，很多抗炎中药具有免疫药理效应[10]．王志刚等[11]对小鼠进行野菊花水提物和挥发油的抗炎及免疫作用实验，结果表明野菊花水提物和挥发油都有显著的抗炎、免疫抑制作用．但挥发油对化学物质（二甲苯）所致的炎症效果较好，水提物对异性蛋白致炎因子（蛋清）所致的炎症作用较好，二者的作用途径和机理不同．紫苏为传统常用中药，植物基源为唇形科紫苏属（Peril-laLinn）植物紫苏[P.frutescens(L．)Britt.var.arguta(Benth.)Hand.–Mazz]，其性温、味辛，以叶、梗、果实三部分分别入药．科学家对紫苏挥发油成分的研究已有近百年历史．迄今为止，国内外学者通过化学，GC，GC－MS，GC－FT/IR等方法从紫苏属植物中分离鉴定了百余种挥发性成分，其中主要成分为紫苏醛、柠檬烯、芳樟醇、呋喃酮类衍生物、丁香烯、肉豆蔻醚以及蒎烯、薄荷醇、苯甲醛、丁香油酚等[12]．紫苏油可以抑制肿瘤坏死因子生成，起到抗炎作用，并且可以减轻巴豆醇乙酯和花生四烯酸引起的炎症，并且有益于提高人体免疫机能[13]．2.4抗菌随着人类自身健康和环保意识的提高，人们越来越青睐于采用天然抗菌防腐剂．在天然中草药中，有一些中药的挥发油也具有很好的抗菌效果[14]．胡柚起源于常山，常山胡柚（CitrusParadisicv．Changshanhuyou）是芸香科植物柚与甜橙的自然杂交品种[15]，资源丰富、产量高．据《本草纲目》记载：柚皮中含有的挥发油有芳香健胃、驱风下气、祛痰的作用．赵雪梅[16]等人以浙江常山胡柚为原料，用水蒸气蒸馏法从胡柚果皮中提取挥发油，并采用微量液体稀释法，以最小稀释浓度（MIC）值作为判断标准，以茶树油为对照，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌2种细菌以及白色念珠菌、石膏样毛癣菌和红色毛癣菌等3种真菌进行体外抗菌活性实验．抗菌试验结果表明，胡柚皮挥发油对5种菌均具有较好的抗菌活性．对2种细菌的MIC均为0.05ml/L，对3种真菌的MIC为0.00625ml/L～0.05ml/L，其中对石膏样毛癣菌和红色毛癣菌表现出较高敏感性．这5种供试菌的MIC均小于对照组茶树油的MIC值．周峰、籍保平等人[17]用水蒸气蒸馏法提取丁香、肉桂、八角茴香、大蒜、薄荷、肉豆蔻、香茅、藿香、艾叶、干姜、鱼腥草和荆芥等12种中药的挥发油，以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、酵母、黄曲霉和绿色木霉等6种菌作为供试菌，通过体外抗菌试验探讨了中药挥发油及其滤液的体外抗菌作用．结果表明，12种中药挥发油对6种菌均有一定的抗菌作用，其中尤以大蒜、肉桂、藿香和丁香抗菌作用明显．2.5其它作用中药挥发油还有许多其它作用，如防风挥发油具有镇痛作用[18]．动物实验表明，防风挥发油对小鼠醋酸扭体反应有明显的镇痛作用[19]，其注射液用于治疗头痛无汗和关节疼痛等症[20]．丁晶晶等人利用紫苏油中含有的α－亚麻酸来降低大鼠血清的甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC），证明紫苏油具有降低血清中TG、TC值的作用，从而降低动脉粥样硬化的发生[21]．中药蛇床子中含有的挥发油对心血管系统具有抑制心脏、扩张血管、抗心律失常的作用[22]．辽细辛油对蟾蜍内脏血管灌流显示有扩张作用[23]．中药挥发油还有镇静催眠（如石菖蒲总挥发油、郁金挥发油等）、保肝利胆（如莪术油）等多种作用．3中药挥发油的研究现状对于中药挥发油的药理活性研究现在主要集中在一些易于提取及能够检测出挥发油成分的中草药上，如熏衣草油、大蒜油等．而对于那些成分复杂且含量低、不利于提取分离的中药目前研究甚少．我国对于中药挥发油的研究起步较晚，因此，对挥发油的研究不是很深入，对挥发油中的有效成分的作用机理的研究也不是很清楚．4中药挥发油的应用前景我国拥有着丰富的中药资源和悠久的中药应用历史以及丰富而深厚的中药文化，这为中药挥发油的发展和应用奠定了基础．挥发油在世界医药史上早有记载，但中药挥发油由于研究的较晚而未能广泛应用．随着中药被世界医学领域逐渐认可，中药有效成分提取技术的不断提高，中药挥发油必定能够越来越受到重视，能更广泛地应用于医药领域，一定具有广泛的发展前景．参考文献：[1]廖美德,梁世中.中药抗肿瘤机理的研究进展[J].贵阳中医学院学报,2001,23(4):52-54.[2]满伟.莪术油药理研究及临床应用进展[J].时珍国医国药,2000,11(7):663-664.[3]吴万垠,罗云坚,程剑花,等.莪术油对小鼠肝癌增殖细胞DNA作用的图像分析[J].中西医结合肝病杂志,1999,9(1):18-20.[4]石灵春,吴万垠,张维彬,等.莪术油对小鼠肝癌增殖细胞核抗原的影响[J].世界华人消化杂志,1999,7(2):156-157.[5]张卿,高尔.薤白挥发油抗肿瘤作用的实验研究[J].肿瘤,2003,23(3):228-231.[6]黄敬群,罗晓星,王四旺,等.桂皮醛抗肿瘤活性及对S180荷瘤小鼠免疫功能的影响[J].中国临床康复,2006,30(33):107-110.[7]张立新,杭瑚,王宗花,等.21种野生植物抗氧活性的研究[J].中草药,2000,31(8):609-610.[8]刘红,郭祀远,肖凯军,等.超临界CO2萃取益智油及益智油的抗氧化活性[J].华南理工大学学报,自然科学版,2006,34(3):54-57.[9]孙伟,王淳凯,蔡云升,等.16种芳香植物精油抗氧化活性的比较研究[J].食品科技,2004,(11):55-57.[10]丁玉峰,曾凡波.中药抗炎免疫活性成分药理研究进展[J].医学导报,2005,24(4):307-309.[11]王志刚,任爱农,许力,等.野菊花抗炎和免疫作用的实验研究[J].中国中医药科技,2000,7(2):92.[12]王玉萍,杨峻山,赵杨景,等.紫苏类中药化学和药理的研究概况[J].中国药学杂志,2003,38(4):250-253.[13]UedeH,YamazakiM.Inhibitionoftumornecrossfa