《基础药理学》知识点大纲

《药理学》教学大纲课程编码：12100149课程英文译名：Pharmacology课程类别：专业课开课对象：制药工程开课学期：6学分：2学分总学时：32学时讲课：32学时一、说明【目的任务】本课程是研究药物与机体间相互作用规律的一门科学，是科学基础课。其目的在于：充分发挥药物的治疗效果，提高临床用药的安全性，尽可能减少不良反应的发生，为临床合理用药提供科学依据；为开发研究新药或新剂型提供实验资料；也有助于阐明药物的作用机制，进一步了解机体功能的生理生化过程的本质。本课程的任务帮助学生了解和掌握药理学的基本理论、基本知识和基本技能。通过这门课程的学习，使学生掌握常用的各种药物的药理作用、作用机制、主要用途、重要不良反应和禁忌症，为今后从事药物合成等制药工程工作提供必需的理论知识。【教学安排】本课程为考试课，在第6学期完成，总学时数为32学时。二、学时分配篇章内容学时一总论6二外周神经系统药理5三中枢神经系统药理5四内脏系统药理7五影响内分泌系统和其他代谢的药物3六抗病原微生物药物药理4八抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药2合计32三、课程内容与教学要求第一篇总论（共6学时）第一章绪言（1学时）【教学要求】掌握药理学、药效学、药动学、药物的概念；熟悉新药的药理学研究；了解药理学的任务及药理学发展简史。【教学内容】一、药理学的任务和内容二、药理学的发展简史三、药理学研究的前景展望第二章机体对药物的作用——药动学（2.5学时）【教学要求】掌握药代动力学重要参数，熟悉药物的跨膜转运及体内过程及其影响因素，了解多次用药和给药方案。【教学内容】一、药物的跨膜转运二、药物的吸收、分布、生物转化与排泄及影响因素三、药动学的基本概念及参数生物利用度、血药峰值浓度与稳定浓度、血浆半衰期、表观分布容积、房室模型、曲线下面积、清除率和消除速率常数等。四、药消除动力学零级动力学、一级动力学与药物半衰期（t1/2）的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；坪浓度、负荷量、维持量及个体化治疗的概念与意义。第三章药物对机体的作用——药效学（2学时）【教学要求】掌握药物的基本作用；熟悉药物的构效关系与量效关系及作用机制；了解受体理论。【教学内容】一、药物的基本作用作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用、不良反应和两重性二、受体理论和信号传导受体的基本概念、特性和受体学说三、药物的构效关系与量效关系量效曲线的理论与实际意义；效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义四、影响药效的因素了解影响药物作用的各种因素，药物方面因素（剂型，给药途径，反复用药，联合用药）对药物作用的影响，了解机体方面的因素（年龄、性别、疾病状态、遗传、心理因素、种属差异及个体差异）对药物作用的影响。第四章新药的药理学研究（0.5）【教学要求】掌握临床前药理学研究的四个方面、各期临床实验，熟悉临床药理学研究的内容和要求。【教学内容】一、新药研究的基本概念二、临床前药理学研究的主要内容三、新药临床实验的I、II、III、IV期第二篇外周神经系统药理（共5学时）第五章传出神经系统药理概论（1学时）【教学要求】了解传出神经系统，熟悉各型受体的分布及兴奋时的生理效应及药物的作用方式；熟悉传出神经药物的分类。【教学要求】一、传出神经的解剖分类及生理功能二、受体与递质的分类三、传出神经受体的生物效应四、传出神经药物的作用方式和分类第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药（1学时）【教学要求】掌握毛果芸香碱的作用、应用和不良反应；了解乙酰胆碱的M、N样作用；掌握新斯的明对骨骼肌、胃肠道和心血管的作用、用途、不良反应和禁忌症；熟悉有机磷酸酯的中毒机制，阿托品和碘解磷定（氯解磷定）的解毒机制。【教学内容】一、乙酰胆碱的M及N样作用二、毛果芸香碱兴奋眼虹膜括约肌和睫状肌M胆碱受体，对瞳孔及眼内压的影响及用途三、可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明的作用机制、临床应用和不良反应四、有机磷酸酯的中毒机理，急性中毒的表现（M、N样作用及中枢症状）五、碘解磷定解救有机磷农药中毒的机制，阿托品解毒的效应，二药合用的理由第七章胆碱受体阻断药（1学时）【教学要求】掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应，熟悉中毒表现、中毒的处理及禁忌症；熟悉山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神经系统、及对眼、腺体作用的区别，它们的临床用途，不良反应及禁忌症；了解阿托品代用品。【教学内容】一、阿托品的药理作用和临床应用二、山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点，临床用途，不良反应及禁忌症三、阿托品的合成代用品四、N胆碱受体阻断药（自学）第八章肾上腺素受体激动药（1学时）【教学要求】了解该类药物的化学结构特点，构效关系，化学结构与体内过程的关系及其分类；掌握肾上腺素受体激动药对受体的选择性、临床应用、不良反应。【教学内容】一、α受体激动药去甲肾上腺素的体内过程；去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素对α受体的作用及对血流动力学的影响，临床用途，不良反应二、α、β受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱对α和β受体的选择性、药理作用临床用途、不良反应、注意事项三、β受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺对受体的选择性、临床应用及不良反应第九章肾上腺素受体阻断药（1学时）【教学要求】掌握α受体阻断药芬妥拉明的药理作用，熟悉作用机制、临床用途和不良反应；了解α受体阻断药及β受体阻断药的分类。【教学内容】一、α受体阻断药酚妥拉明对α受体的选择性阻断作用、对血流动力学的影响，临床用途、不良反应二、β受体阻断药对β1、β2受体的选择性阻断作用、对血管、心脏、肾素活性、支气管的影响，膜稳定作用，内在拟交感活性，临床用途，不良反应。普萘洛尔等作用特点第十章局部麻醉药（自学）第三篇中枢神经系统药理（共5学时）第十一章全身麻醉药（自学）第十二章镇静催眠药（1学时）【教学要求】掌握苯二氮卓类、巴比妥类的作用机制、临床应用和主要不良反应；理解苯二氮卓类与巴比妥类药物的分类、药动学特点及其他药物特点。【教学内容】一、苯二氮卓类药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应二、巴比妥类药物的中枢抑制作用、应用及不良反应三、其他镇静催眠药的作用特点：水合氯醛等第十三章抗癫痫药和抗惊厥药（自学）第十四章抗精神失常药（1学时）【教学要求】掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及常见不良反应；了解其他抗精神失常药的作用特点及用途；熟悉抗精神失常药的分类及作用与机制。【教学内容】一、抗精神病药药物分类，对多巴胺受体的作用，对中枢神经系统、植物神经系统及内分泌系统的影响，临床用途及常见不良反应二、抗抑郁症药三环类、NA、5-HT再摄取抑制药和MAO抑制药的抗抑郁作用及机制，药物相互作用。代表药物有：米帕明、地昔帕明、苯乙肼和氟西汀三、抗躁狂症药（自学）四、抗焦虑症药（自学）第十五章抗帕金森病和治疗老年性痴呆药（0.5学时）【教学要求】掌握左旋多巴和苯海索的药理作用、作用机制、用途及不良反应；了解帕金森病的发病机制和代表药物。【教学内容】一、帕金森病的发病机制与药物的分类二、拟多巴胺类药类药左旋多巴药理作用、作用机制、用途及不良反应三、中枢性的抗胆碱药第十六章抗老年性痴呆药（0.5学时）【教学要求】了解老年痴呆的发病机制和抗老年痴呆药的发展方向，掌握临床常见的抗老年痴呆药的药理作用、作用机制、用途及不良反应。【教学内容】一、老年痴呆症的发病机制与药物分类二、中枢性拟胆碱药和它们的药理作用、作用机制、用途及不良反应三、美金刚的药理作用、作用机制、用途及不良反应第十七章镇痛药（1学时）【教学要求】了解阿片受体分型及意义；掌握吗啡等药理作用、作用机制、用途及不良反应；熟悉人工合成镇痛药度冷丁喷他佐辛的作用特点及临床用途；熟悉阿片受体拮抗药的临床意义。【教学内容】一、阿片生物碱类阿片的来源及构效关系，内源性阿片肽和阿片受体的分型及意义；吗啡的作用及其机制，临床应用及不良反应，中毒抢救及禁忌证；可待因的作用特点及用途二、人工合成镇痛药三、其他镇痛药曲马朵、布桂嗪、二氢埃托啡和布托啡诺的作用特点及应用四、阿片受体拮抗药第十八章中枢兴奋药（自学）第十九章解热镇痛抗炎药与抗痛风药（1学时）【教学要求】掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及其机制；掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应；了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应及抗痛风药。【教学内容】一、解热、镇痛、抗炎的作用机制二、水杨酸类阿司匹林的吸收与代谢特点，临床用途，常见不良反应及预防措施三、其它类对乙酰氨基酚作用特点及应用注意；保泰松的代谢、作用特点及适应证，不良反应与禁忌证；吲哚美辛的适应证及禁忌证四、解热镇痛抗炎药的配伍应用五、抗痛风药第四篇内脏系统药理（共7学时）第二十章抗心律失常药（1学时）【教学要求】熟悉心律失常的电生理机制及抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类；掌握抗心律失常药的药理作用，临床应用和不良反应；了解药物选用。【教学内容】一、正常心肌电生理及心律失常的发生机制二、抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类三、常用抗心律失常药的作用、用途与不良反应四、快速型心律失常的药物选用第二十一章抗慢性心功能不全药（1学时）【教学要求】了解慢性心功能不全时心脏的病理生理改变及治疗药物分类；掌握强心苷的药理作用及作用机制、临床应用、药代动力学特点及不良反应与防治。【教学内容】一、慢性心功能不全时心脏结构与功能、神经内分泌及心肌β-受体信号转导的变化二、强心苷的构效关系、作用、用途、药代动力学以及不良反应与防治三、血管扩张药及非强心苷类药物第二十二章抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药（0.5学时）【教学要求】掌握硝酸酯类、β-受体阻断药、钙拮抗的抗心绞痛作用及机制；熟悉各类抗心肌缺血药的临床用途；HMG－CoA还原酶抑制剂的药理作用、临床应用及不良反应。【教学内容】一、硝酸酯类抗心肌缺血机制、临床用途、药动学特点及主要不良反应二、β-受体阻断药的抗心肌缺血机制及临床用途、以及与硝酸酯类合用能相互增效机制三、钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓的抗心绞痛机制、作用特点及临床用途第二十三章抗动脉粥样硬化药（0.5学时）【教学要求】了解血脂与动脉粥样硬化的关系；掌握抗动脉粥样硬化药的分类及常用药物的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。【教学内容】一、血脂代谢途径和动脉粥样硬化的发病机理二、调血脂药的分类和代表药物三、临床常用调血脂药作用机制、临床应用与不良反应第二十四章抗高血压药（1.5学时）【教学要求】掌握抗高血压药物的分类；熟悉各类抗高血压药代表药的降压机制及作用特点；掌握各类抗高血压药的临床应用、主要不良反应和应用原则。【教学内容】一、抗高血压药物的分类二、利尿药（重点为噻嗪类利尿药）的降压机制、主要不良反应三、钙通道阻滞药（硝苯地平等）的抗高血压机制，不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和主要不良反应四、β-受体阻断药的降压机制及临床应用特点，临床应用时的注意事项五、四血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机制，临床用途，主要不良反应六、中枢性降压药可乐定的降压机制、临床用途及主要不良反应七、α1受体阻断药哌唑嗪的抗高血压机制，临床用途、不良反应八、作用于血管平滑肌的抗高血压药硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应，久用降压作用减弱的原因以及与利尿药、β-受体阻断药合用增加疗效的机制九、高血压的药物治疗原则第二十五章利尿药和脱水药（0.5学时）【教学要求】了解利尿药作用的生理基础；熟悉各类利尿药的药理作用及作用机制；掌握利尿药临床应用及应用原则、主要不良反应及用药注意事项；熟悉其临床用途。【教学内容】一、复习泌尿生理过程肾小管再吸收、分泌功能，髓袢升支粗段髓质部与尿液稀释和浓缩的关系二、高效利尿药呋塞米、依他尼酸和布美他尼作用部位及机制，对Na+、Cl-、Ca2+、Mg2+、K+等在肾小管再吸收的影响，主要临床用途，不良反应及药物的相互作用。三、中效利尿药噻嗪类的药理作用、作用机制、临床用途和不良反应四、低效利尿药螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺的作用机制、临床用途、不良反应。第二十