2015常用药物剂型特点与合理应用

荆州精神病院刘桂香讲座主题常见的药物剂型1口服药物的合理应用2注射剂型药物的合理应用34外用药物的合理应用3•制剂：是根据药典或其他现成处方将药物制成一定规格的制品。制剂的生产多在药厂进行，也可以在药房制剂室完成。概念•剂型：由于用药目的的不同，将药物加工制成适合于医疗应用的形式称药物的剂型（简称剂型），实际上剂型就是制剂的形态。5药物剂型与给药途径•药物剂型–胶囊剂–片剂–注射剂–栓剂–软膏剂–滴眼剂–溶液剂–……•给药途径–口腔–舌下–直肠–静脉–皮肤–眼6按照剂型的形态分类•液体注射剂\口服液\洗剂\酊剂•固体散剂\片剂\胶囊剂\颗粒剂\膜剂•半固体软膏剂\栓剂•气体气雾剂\喷雾剂一、液体制剂1.溶液剂（Liquor或Solution）①不饱和的药物的澄清水溶液。多供内服，少数外用。②以甘油为溶剂，称甘油剂。2.煎剂（Decoctum）生药加水煎煮后去渣取汁的液体制剂,又称“汤药”。3.糖浆剂（Syrupus）药物的蔗糖近饱和的水溶液。4.酊剂（Tinctura）生药或化学药品的乙醇萃取液或溶解液。不易腐败，服用方便。5.醑剂（Spiritus）芳香挥发性药的醇溶液，含醇量比酊剂高。6.流浸膏（ExtractumLiquidum）和浸膏（Extractum）生药萃取液用低温蒸发溶剂调至规定浓度。一般，流浸膏每ml相当于原生药1g，浸膏每g相当于原生药2～5g。7.乳剂（Emulsum）乳浊液，系两种互不相溶的液体经乳化剂的处理，制成均匀较稳定的乳状液体。一般供内服；脂肪乳剂颗粒直径＜1μm，可供静注。8.合剂（Mistura）多种药物配成透明或混悬的水性液体制剂，供内服。如有沉淀，服用时摇匀。有时加入糖浆矫正主药苦味；亦可加入胶浆增加粘度，使不溶解主药易于悬浮。9.洗剂（Lotio）洗剂是外用药的澄明或混悬的水溶液。10.搽剂（Linimentum）外用药物（主要成分大多是有刺激性的药物）的醇溶液、油溶液或乳浊液。用时涂于皮肤上并加以搓搽。涂后有刺激、收敛、消炎作用。11.注射剂（Injectio）药物的灭菌溶液、混悬液、乳状液或临用时配成溶液的注射用灭菌粉末（粉针剂）。供皮下、肌肉或静脉注射。二、半固体剂型1.软膏剂（Unguentum）适宜基质加药物研匀制成的外用制剂。2.硬膏剂（Emplastrum）基质在体温时只软化而不溶化。如伤湿止痛膏。3.乳膏（Cremor）乳霜、冷霜，由脂肪酸与碱性物质作用而成的一种稠厚乳状剂型，易于吸收。4.糊剂（Pasta）含较大量粉末（25％以上）的外用软膏剂。硬度较高，油腻较少，能吸收较多的患部分泌物。三、固体剂型1.片剂（Tabella）①多层片：如多酶片②舌下含片：如硝酸甘油片③肠溶片：包有一层肠溶衣。如红霉素片，肠溶阿司匹林片④植入片（经过灭菌）：埋藏于皮下，作用持久。⑤纸型片：将药吸附于可溶性纸片上而制成，如口服避孕纸片。⑥糖衣片：味苦药，如氯霉素糖衣片。2.丸剂（Pilula）药物细粉（100目以上）加适当粘合剂制成的圆球形制剂。粘合剂用蜂蜜、水、米糊或面糊制成的分别称为蜜丸、水丸、糊丸。中药多用。3.散剂（Pulvis）一种或多种药物均匀混合制成的干燥粉末状制剂，供内服或外用。4.胶囊（Capsula）药物装于胶囊中制成，供内服。①硬胶囊：装粉末或颗粒药物，如阿莫西林胶囊②软胶囊：装液体药物，如维生素E胶囊。5.颗粒剂（Granula）冲服剂或干糖浆剂。由药物、药材的细粉末或提取物与赋形剂（蔗糖、香料等）混合制成干燥颗粒状的内服制剂，用时加水溶解或分散后即可服用，如头孢氨苄颗粒。6.海绵剂（Sponginum）由亲水性胶体溶液经干燥制成的一种吸水性能很强的海绵状固体经灭菌后制成。多用作外科辅助止血剂，如明胶海绵。7.栓剂（Suppositorium）坐药，是由药物与基质（甘油明胶等）制成供塞入人体不同腔道（肛门、阴道）的固体制剂。多呈圆锥形或蛋形，在常温下为固体，塞入腔道后，可以溶化或软化，释出药物而生效。8.膜剂（Pellicula）细粉药物与适宜的成膜材料（如聚乙烯醇、纤维素类及其他天然高分子材料等）经加工制成的膜状制剂。如复方炔诺酮膜。四、气溶剂型•指气体、液体、固体药物分散于气体介质中所制成制剂。•由于应用上不同，有时分别称之为吸入剂、喷雾剂、烟熏剂、气雾剂。气雾剂是药物与抛射剂（液化气体或压缩气体）一起装入有阀门耐压容器内的液体制剂，如沙丁胺醇气雾剂。多用于治疗呼吸道疾病。雾滴很微小（＜10μm）。喷雾剂的雾粒较大，外用于皮肤病、烧伤、创伤、眼耳、口腔等。外用时除药物的医疗作用外，还在创伤表面形成一层薄膜，具有封闭和保护作用。•固体制剂是由主药（有效成分）和赋形剂（淀粉、糊精、蔗糖等）加工制成，主药被吸收进入血循环之前必须于胃（肠）中崩解，分散成细小颗粒，然后才能溶出而被吸收。•服药用水的正确选择，将大大有助于片剂的崩解、溶出、吸收。用水量•水是药物的溶媒，水量适宜，药物浓度适当，药物分子与胃肠粘膜的接触面就较大，药物被吸收利用就较快。•每次用水量通常以60～150ml为宜。•通常选择纯净水或煮沸过的饮用水。•一般不宜使用不宜使用的原因•糖水–糖在肠道内易发酵、分解，消化不良者用后易引起肠涨气。•牛奶–在药物表面形成包膜，阻碍药物崩解、释放。同时会在胃粘膜表面形成薄膜，影响吸收。•茶水–茶叶中含有的成分有近400种之多，主要含有咖啡因、鞣酸、儿茶素、多酚类等对药物影响较大。•咖啡–含有咖啡因,具兴奋大脑作用，引起失眠–喹诺酮类药物与咖啡因联合应用时，可降低其消除率。–增加咖啡因和茶碱类药物的不良反应，引起过度兴奋。–异卡波肼与含咖啡因药合用时，可产生严重心律紊乱或高血压危象。•果汁–市售果汁中兑入大量糖、人工色素、香精和防腐剂等制成。糖具酸性使碱性及不耐酸的药物提前分解，破坏正常的吸收，影响疗效。宜多喝水的药物磺胺类药物经肾脏排泄时易在酸性尿液中析出结晶，并沉积在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱中产生机械性刺激和阻塞，常常引起血尿、疼痛和尿闭。因此,除加服碳酸氢钠使尿液碱化来增加磺胺及其乙酰化物的溶解度外，还应多饮水（不少于1.5升／天），以增加尿量，防止结晶。平喘药茶碱或茶碱控释片、氨茶碱、胆茶碱、二羟基茶碱等，由于其可提高肾血流量，具有利尿作用，使尿量增多，易致脱水，出现口干、多尿或心悸；同时哮喘者又往往伴有血容量较低。因此，宜注意适量补充液体，多喝白开水。利胆药利胆药能促进胆汁分泌和排出，有助于胆道内的结石和术后少量的残留结石排出。苯丙醇（利胆醇）、曲匹布通（舒胆通）、羟甲香豆素（胆通）、去氢胆酸服后可引起胆汁的过度分泌和腹泻，因此，服用期间应尽量多喝水，以避免脱水。双磷酸盐阿仑膦酸钠、氯膦酸二钠、帕米膦酸钠、唑来磷酸在用于治疗骨质疏松症时，因可致电解质紊乱和水丢失，故应注意补充液体，不能将氯膦酸盐与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服，因为它们会减少氯膦酸盐的吸收。抗痛风药应用排尿酸药如磺吡酮（痛风利仙）、丙磺舒（羧苯磺胺）或别嘌呤醇的过程中，应多饮水，防止形成结石,每日保持尿量在2000ml以上，同时应碱化尿液，使酸碱度保持在6以上，以防止尿酸在排出过程中在泌尿道形成结石。用水温度•通常选择温水（40～50℃）为宜–下列类别药品特别不能用热水送服•助消化类•维生素类•止咳糖浆类•挥发油–遇热易挥发，增加刺激性助消化药如胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、淀粉酶、多酶片、乳酶生、酵母片等，此类药中多是酶、活性蛋白质或益生细菌，受热后即凝固变性而失去作用，达不到助消化的目的。不宜用热水送服的药品维生素类维生素C、维生素B1、维生素B2性质不稳定，受热后易还原破坏而失去药效。止咳糖浆此类糖浆覆盖在发炎的咽部黏膜表面，起到局部湿润及形成保护膜作用，减轻黏膜炎症反应而缓解咳嗽。用热水冲服、将药液倒入水中混服、服药后立即大量饮水等会降低糖浆的稠度，不易在咽部黏膜生成保护性薄膜。正确的服法是服用止咳糖浆后15分钟以后再适量喝水。要求低温（2℃～10℃）下保存的微生态制剂，如双歧杆菌活菌（丽珠肠乐），双歧三联活菌胶囊（培菲康）等不耐热，服用时不宜以热水送服，宜选用冷\温开水在餐前30分钟服用，避免就餐时刺激胃酸的分泌使酸性增加而灭活菌体。微生态制剂肠溶片在药片的外层包裹一些明胶、虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、树脂等肠溶衣，使得在胃液中2小时不会发生崩解或溶解。需整粒吞服的制剂缓释片缓释片的外观与普通片剂相似，但在药片外包有一层半透膜--膜控片，若嚼碎服用，则破坏了半透膜，不能起到缓慢释放药物的作用。控释片是指将药物置入一种人工合成的优质惰性聚合物中，口服后，药物按要求缓慢恒速或接近恒速地释放。药物释放完毕，聚合物随之溶化或排出。包裹型双层片剂–如：多酶片（含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶），药片有双层，内层肠溶衣，外层糖衣•内层胰酶则需要在肠道碱性环境中发挥作用，如果将其咬碎服用，不仅使胰酶失去保护，而且胰酶在口腔中，可刺激口腔黏膜，甚至引起严重的口腔溃疡。需要嚼碎服用的药品•复方胃舒平、氢氧化铝片、胶体次枸橼酸铋片嚼碎后进入胃中很快地在胃壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激。酵母片因其含有黏性物质较多，不嚼碎在胃内形成黏性团块，会影响药品的作用。硝酸甘油片心绞痛发作时，要取出其中药片的嚼碎含于舌下，才能迅速缓解心绞痛症状。硝苯地平（心痛定）高血压患者在血压突然增高，立即取一片嚼碎舌下含化，则能起到速效降压作用，从而免除血压过高可能带来的危险。使用前应思考：（1）静脉滴注给药方法是否会发挥预期疗效?是否会引起毒副反应?（药物的特性和患者的疾病状态）（2）药物配制后在载体溶媒中可能会缓慢失活，药物配制的溶媒和时间。（理化性质、适当的溶媒、注射途径、给药间隔、药物剂量、注射速度）（3）考虑药物间的配伍禁忌，注射部位并发症的防治等。常见注射剂的不合理使用（1）给药途径不当，如肌注药品静脉给药，静滴药品用于静推，注射剂用于口服、滴眼。（2）给药剂量、给药时间不合理。（3）给药顺序和注射溶媒等选择不当。（4）输液滴速不当，药物不合理配伍。时间(小时)AUCMIC(最小抑菌浓度)药动学/药效学与抗生素疗效峰浓度药物浓度大于MIC的时间曲线下面积浓度MIC•青霉素•头孢菌素类•氨基糖苷•喹诺酮类Time＞MIC(时间依赖性杀菌)MICAUC(Cmax)/MIC(浓度依赖性杀菌)时间/浓度依赖型抗生素品名PH范围备注葡萄糖注射液葡萄糖氯化钠注射液0.9%氯化钠注射液复方氯化钠注射液乳酸钠林格注射液复方乳酸钠葡萄糖注射液灭菌注射用水3.2-5.53.5-5.54.5-7.04.5-7.56.0-7.53.6-6.55.0-7.0含Ca2+含Ca2+含Ca2+中国药典.二部[S].2005正确选择药物溶媒•不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物–如：青霉素类、亚胺培南/西司他汀(泰能)、磺胺嘧啶钠、呋塞米(速尿)、苯妥英钠、头孢哌酮、肝素钠、曲妥珠单抗、依托泊苷等•选用氯化钠注射液为宜•不宜用氯化钠注射液为溶媒的药物–如：两性霉素B、培氟沙星、氟罗沙星、红霉素•强烈刺激肌肉组织，不宜肌注–如：四环素盐酸盐、红霉素乳糖酸盐、万古霉素、两性霉素B、磷霉素、克拉维酸/阿莫西林(安灭菌)、喹诺酮类、阿昔洛韦、某些抗肿瘤药物、氯化钙、葡萄糖酸钙、氯化钾等•降低生物利用度不宜肌注–如：地西泮肌内注射的生物利用度比口服差正确选择注射途径•鞘内注射应慎重的药物–如：头孢菌素类、青霉素类、氨基糖苷类、多粘菌素B、亚胺培南等不宜用于鞘内或脑室注射，因鞘内或脑室内注射常用量时，亦可引起脑膜刺激征或神经根刺激征，若需鞘内或脑室内注射，剂量为静脉用药的1／10，而且必须同时注射地塞米松lmg。•青霉素类及头孢菌素类静脉滴注溶液浓度一般为l％～2％输液量以50～100ml为宜输注时间控制在0.5～1.0h溶液量过大(500ml)、溶液浓度过稀、抗菌效果降低、输注时间过长增加降解产物及致敏机会。正确控制药物浓度•氨基糖苷类、林可霉素类阿米卡星0.5g、林可霉素0.6g至少加液200ml较安全静脉滴注