20130110本科药化期考试题

广西医科大学2010级本科药学专业(16-18班)《药物化学》期考试题（本试卷正文共6页）考试日期：2013年01月10日考试时间：120分钟班组姓名学号为了使你的成绩统计无误，请按以上内容认真、正确填写题项得分评卷者一、回答问题（20分）二、单选题（30分）三、多选题（10分）四、简答题（20分）五、论述题（20分）合计统分者1ONO2ONO2O2NO一、回答问题，写出下列药物的名称和主要药理作用。（每小题2分，共20分）例子：答：硝酸甘油，抗心绞痛药1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、2二、单项选择题。（每小题1分，共30分。在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题意的，把你所选的选项字母填在下列相应的表格内。）1、以氮芥为先导化合物进行改造的氮芥类抗肿瘤药，以下说法不正确．．．的是：【】A、改造的目的是降低毒副作用B、N上连有推电子基团可以降低氮芥活性C、环磷酰胺是氮芥的前药形式D、减少N上电子云目的可以降低其抗肿瘤活性2、直接作用于DNA的抗肿瘤药物是：【】A、左氧氟沙星B、顺铂C、巯嘌呤D、紫杉醇3、甲氨蝶呤属于：【】A、氮芥类烷化剂B、嘧啶类抗代谢物C、嘌呤类抗代谢物D、叶酸类抗代谢物4、下列抗肿瘤药物中不属于．．．前药的是：【】A、顺铂B、塞替派C、环磷酰胺D、溶癌呤5、因具有与黏肽D-Ala-D-Ala末端有相似构象而起到抗菌作用的药物是：【】A、阿莫西林B、链霉素D、红霉素D、氯霉素6、关于棒酸以下说法错误．．的是：【】A、属“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂B、本身不具有抗菌活性C、其化学稳定性差D、对青霉素的增效强度比对头孢的增效明显7、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是：【】A、β-内酰胺类B、氯霉素类C、氨基糖苷类D、大环内酯类8、下列选项中含有内酯环的药物是：【】A、诺氟沙星B、头孢噻肟C、四环素D、红霉素9、以下关于氯霉素描述错误．．的是：【】A、对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解B、结构中含有甲磺酰基C、主要用于治疗伤寒，斑疹伤寒、副伤寒等D、长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血10、最早发现的磺胺类药物是：【】A、磺胺醋酰钠B、百浪多息C、可溶性百浪多息D、对氨基苯磺酰胺11、下列抗真菌药物中具有三氮唑结构的药物是：【】A、酮康唑B、益康唑C、氟康唑D、硫康唑12、第一个用于抗艾滋病上市的抗病毒药物是：【】A、齐多夫定B、拉米夫定C、阿昔洛韦D、利巴韦林题号12345678910答案题号11121314151617181920答案题号21222324252627282930答案313、为解决青蒿素水溶性低的缺点而进行的结构改造，以下合理的是：【】A、将过氧桥断开形成双羟基化合物，增加分子极性B、将C10位羰基还原成羟基后进行甲醚化C、将C10位羰基还原成羟基后酯化成单琥珀酸酯D、将内酯环开环后制成钠盐14、环丙沙星的化学结构为：【】A、B、C、D、15、下列关于盐酸二甲双胍的叙述错误．．的是：【】A、可促进胰岛素的分泌B、肝脏代谢少，主要以原形由尿排出C、具有高于一般脂肪胺的碱性D、水溶液显氯化物的鉴别反应16、氢氯噻嗪与下列哪个选项的描述不符．．的是：【】A、为中效利尿剂，具有降压作用B、为弱酸性药物C、在碱性溶液中水解生成甲醛D、乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色17、久用后需要补钾的利尿药是：【】A、氨苯蝶啶B、氢氯噻嗪C、乙酰唑胺D、螺内酯18、以下结构属于孕甾烷的是：【】A、BC、D、19、和米非司酮何用，用于抗早孕的前列腺素类药物是：【】A、米索前列醇B、前列环素C、前列地尔D、地诺前列酮420、以下关于天然皮质激素叙述正确的是：【】A、以雌甾烷为基本母核结构B、同时具有17α-羟基和11-氧的为糖皮质激素C、具有3，21-二酮功能基D、实验药理以钠潴留活力作为糖皮质激素活性指标21、维生素A对酸不稳定而发生脱水反应导致活性减弱，是因为结构中含有：【】A、环己烯结构B、侧链共轭四烯C、羧酸基D、烯丙型醇22、下列选项中，在人体内真正起到促进骨骼矿化的物质是：【】A、VD2B、VD3C、25-羟基-VD3D、1α,-25-二羟基VD323、下列关于维生素E叙述正确的是：【】A、具有抗不育作用B、具有氧化性C、本品乙醇溶液与硝酸共热，生产生育黄，溶液显黄绿色D、用于治疗干眼病24、以下关于维生素C叙述不正确．．．的是：【】A、属于水溶性维生素B、本品干品稳定，但遇光及湿气易变质C、碱性条件下易开环失活D、与EDTA络合成前药，在体内水解出VC，治疗坏血病25、影响药物的药代动力学性质的本质原因是：【】A、药物的化学结构B、药物的脂水分配系数C、药物的解离常数D、药物的透膜能力26、影响药物与受体相互作用最重要的化学键是：【】A、共价键B、离子键C、氢键D、疏水键27、下列哪个选项是通过药物的副作用作为先导物开发而得的：【】A、蒿甲醚B、甲苯磺丁脲C、羟布宗D、兰索拉唑28、下列哪个基团与—O—互为生物电子等排体：【】A、—N=B、—S—C、—OHD、—SH29、生物体内I相代谢反应不包括．．．：【】A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应30、药物在生物体内被代谢的主要目的是：【】A、代谢为易排泄物质排出体外B、代谢为无毒副作用代谢物，减小对机体的伤害C、代谢为活性代谢物发挥疗效D、代谢为所期望的结构活性代谢物三、多选题（每小题2分，共10分。在每小题给出的5个选项中有2个或2个以上正确答案，少选、多选或错选均不得分。把你所选的选项字母填在下列相应的表格内。）1、下列叙述中与氟尿嘧啶相关的是：【】A、化学名为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮B、是根据代谢拮抗原理设计而得的C、是脲嘧啶根据生物电子等排原理设计而得的D、是根据前药原理设计而得的E、是生物烷化剂用于抗肿瘤2、下列哪些选项符合口服降糖药分类及其代表药的描述：【】A、胰岛素分泌促进剂甲苯磺丁脲B、胰岛素增敏剂胰岛素C、α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖D、DPP-IV抑制剂罗格列酮E、GLP-1类似物二甲双胍题号12345答案53、以下关于糖皮质激素的构效关系描述正确的是：【】A、C1,C2位引入双键能增加糖皮质激素活性，不增加盐皮质激素活性B、C9引入-F，既增加糖皮质激素活性，又增加盐皮质激素活性C、C11上必须为为-OH时才具有活性D、C16上引入-CH3时，增加糖皮质激素活性，降低盐皮质激素活性E、C-21位的修饰不改变糖皮质激素的活性，但可长效化4、属于脂溶性的维生素有：【】A、维生素AB、维生素BC、维生素CD、维生素DE、维生素E5、下列说法正确的是：【】A、前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用B、软药是易于被代谢和排泄的药物C、羧基和四氮唑是一对生物电子等排体D、先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物E、分子对接是基于配体结构的一种计算机辅助药物设计方法四．简答题（每小题5分，共20分）1、请画出氮芥类抗肿瘤药物的结构通式，并说明其结构是有哪些部分组成的及各组成部分的主要作用是什么。2、为什么四环素类药物不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？3、简述复方新诺明的作用机制。64、试比较维生素C呋喃环上两个羟基的酸性大小，并解释其原因。维生素C结构五．论述题（每小题10分，共20分）1、请分析为何要对天然的青霉素G进行半合成改造？半合成青霉素主要通过什么手段解决了什么问题？2、试分析环磷酰胺的设计思路。