2011药二真题

药剂学：1.缓控效果最好的答案：渗透泵片。2.脂质体突释0.5h内释放量要求低于：A5%B10%C20%D30%E40%答案：E。解答：脂质体的质量检查中突释效应或渗漏率的检查：药物在脂质体中的情况一般有三种，即吸附、包入和嵌入。在体外释放试验时，表面吸附的药物会快速释放，称为突释效应。开始0.5小时内释放量要求低于40%。3.药剂抗氧剂：生育酚；油溶性抗氧剂常用叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。4.能爆炸的：氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等；5.热敏性药物需用什么仪器粉碎：气流粉碎机的粉碎有以下特点：①可进行粒度要求为3-20μm超微粉碎；②由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和低熔点物料粉碎；③设备简单、易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可适用于无菌粉末的粉碎；④和其他粉碎机相比粉碎费用高，但粉碎药物的粒度要求高时还是值得的。6.环糊精包合物哪个水溶最大γ-CYD哪个分子穴最大γ-CYD。7.片剂：片重差异超限——流动性差弹性复原率高——裂片；压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。硬脂酸镁——崩解迟缓；润滑剂片剂中常用的疏水性滑润剂也可能严重地影响片剂的湿润性，使接触角增大，水分难以透入，造成崩解迟缓。例如，硬脂酸镁的接触角为1210，当它与颗粒混合时，将吸附于颗粒的表面，使片剂的疏水性显著增强，使水分不易透入，崩解变慢，尤其是硬脂酸镁的用量较大时，这种现象更为明显。8.胃溶包衣——HPMC；羟丙基甲基纤维素是常用的胃溶型包衣材料。9.O/W保湿——丙二醇；乳化——月桂醇；防腐——羟苯乙酯。10.膜剂：增塑——山梨醇；空胶囊为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；脱膜——聚山犁酯80；脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80。11.影响混悬剂物理稳定性的因素：（一）混悬粒子的沉降速度；(二)微粒的荷电与水化；(三)絮凝与反絮凝；(四)结晶增长与转型；(五)分散相的浓度和温度。12.验证药物与载体材料是否形成固体分散物的方法：药物与载体材料是否形成了固体分散物，可根据设备条件选用下列几种方法进行鉴定，必要时可同时采用几种方法。(一)热分析法；(二)X-射线衍射法；(三)红外光谱法；(四)溶解度及溶出速率法；(五)核磁共振法。13.能够增加蛋白多肽药物经皮给药吸收的物理化学方法：蛋白多肽药物的经皮制剂,虽然在所有非侵入性给药方式中，皮肤是透过性最低的，但通过一些特殊的物理或化学的方法和手段，仍能显著地增加蛋白多肽药物的经皮吸收。这些方法包括超声波导入技术、离子导入技术、电穿孔技术、固体药物的皮下注射和传递体输送等。14.评价药物靶向性的参数:药物制剂的靶向性可由以下三个参数衡量：1.相对摄取率re;2.靶向效率te；3.峰浓度比ce。15.口服缓释制剂设计的生物因素：(1)生物半衰期；(2)吸收；(3)代谢。16.非经胃肠给药剂型：栓剂，舌下片，鼻腔，注射给药，气雾剂，经皮给药系统等给药剂型都属于非胃肠给药剂型。17.粉体粒子大小的常用表示方法：粉体粒子大小的常用表示方法有，①定方向径，即在显微镜下按同一方向测得的粒子径；②等价径，即粒子的外接圆的直径；③体积等价径，即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得；④筛分径，即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示；⑤有效径，即根据沉降公式(Stock’s方程)计算所得的直径，因此又称Stock’s径；18.不宜制成硬胶囊的药物：由于明胶是胶囊剂的最主要囊材，所以，若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；若填充风化性药物，可使囊壁软化；若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。因此，具这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂。19.软膏剂水溶性基质:1.甘油明胶;2.纤维素衍生物类;3.聚乙二醇(PEG)类。20.能够用于玻璃器皿除去热原的方法:适用于玻璃器皿除热原的方法为：酸碱法和高温法；21.粉体测量用：①显微镜法；②电感应法；③沉降法；④筛分法22.抗氧剂：焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，硫代硫酸钠，生育酚。23.升华干燥原理:粉末制剂24.适合于抗生素、酶的粉碎设备：气流式粉碎机25.属于压敏胶的是：聚异丁烯26.注射剂的质量要求不包括：无色27.休止角满足的要求：40度，最差的70度；休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为θ≦40°时可以满足生产流动性的需要28.普通片崩解时间15分钟，口含片5分钟29.可作为栓剂的促进剂是A.聚山梨酯80B.糊精C.椰油酯D.聚乙二醇6000E.羟苯乙酯答案：A.BC目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等可供选择。羟苯乙酯属于防腐剂药物化学：1.含有2个手性碳的全合成调节血脂的药：氟伐他汀钠;阿托伐他汀钙;瑞舒伐他汀钙是全合成的调血脂药；结构中均含有两个手性碳；2.5-HT重吸收抑制剂去甲基代谢后仍有5-HT重吸收抑制剂作用的是：氟西汀和其代谢产物去甲氟西汀；舍曲林和其代谢产物N-去甲舍曲林；文拉法新和其代谢产物O-去甲文拉法新；这些都是有抑制5-HT重吸的。3.软药原理得到的超短效拮抗剂：艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂。4.硝苯地平光岐化反应产物：硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。5.四环素6位去甲基和羟基的高效高速药物：盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引人二甲氨基得到的衍生物，由于脱去c-6位羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。盐酸米诺环素口服吸收很好，可以得到较高的血浆和组织浓度，血浆中的半衰期较长，原药从尿液中缓慢排出，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。6.属于碳青霉烯类的:选项：亚胺培南、美罗培南、氨曲南……答案：沙纳霉素，亚胺培南，美罗培南；7.有两个手性碳的药物A洛伐他汀B辛伐他汀C氟伐他汀D阿托伐他汀E瑞舒托伐他汀；答案：CDE解答：A洛伐他汀有8个手性碳，辛伐他汀有7个手性碳；8.地塞米松的16位结构改造后得到的抗炎作用较地塞米松强的答案：倍他米松，倍他米松是地塞米松的16位差向异构体，作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。9.可口服或静脉注射给药的青蒿素类答案：青蒿琥酯，青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，可口服或静脉注射给药。10.与缬氨酸形成的酯类抗病毒药：伐昔洛韦，盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服居吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦；11.喷昔洛韦的前药：泛昔洛韦，泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物；12.双新特戊酰氧基甲醇酯：阿德福韦酯，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。13.哪些是含有芳杂环的H2受体阻滞剂：除了罗沙替丁，其余都是，罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。14.哪个药物是按拼合原理制成的质子泵抑制剂：奥美拉唑进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药体外试验表明，奥美拉唑对幽门螺杆菌的抑制，也是这两种活性形式与该菌脲酶上半胱氨酸的巯基结合的结果。教材中明确指出的拼合原理制成的药物有两个：利培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药物。是将苯酰胺结构的D2拮抗剂(瑞莫必利)与苯并噻唑哌嗪结构的5-HT2A拮抗剂(替螺酮)拼合得到的。盐酸齐拉西酮于2000年在瑞典上市，也是根据拼合原理而设计的非经典抗精神病药。15.与铜离子生成红色敖合物：异烟肼，异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物16.儿茶酚胺结构的有：去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺17.含磷酰基的是：福辛普利，含赖氨酸的是赖诺普利，含巯基的是卡托普利18.是前药的非甾体抗炎药是：萘丁美酮1.下列药物中，吸湿性最大的是A.盐酸毛果芸香碱(CRH=59%)B.柠檬酸(CRH=70%)C.水杨酸钠(CRH=78%)D.米格来宁(CRH=86%)E.抗坏血酸(CRH=96%)答案：A2.下列辅料中，水不溶性包衣材料A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮答案：B3.在处方乙酰水杨酸中，可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是A.滑石粉B.轻质液体石蜡C.淀粉D.15%淀粉浆E.1%酒石酸答案：E4.关于可可豆脂的说法，错误的是A.可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好B.可可豆脂具有多晶型C.可可豆脂不具有吸水性D.可可豆脂在体温下可迅速融化E.可可豆脂在10-20℃时易粉碎成粉末答案：C5.注射剂的质量要求不包括A.无菌B.无热原C.无可见异物D.无不溶性微粒E.无色答案：E6.关于纯化水的说法，错误的是A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B.纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂C.纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制成制药用水答案D7.维生素C注射液处理，不可加入的辅料是A.依地酸二钠B.碳酸氢钠C.亚硫酸氢钠D.羟苯乙酯E.注射用水答案：D8.碘酊处方中，碘化钾的作用是A.增溶B.着色C.乳化D.矫味E.助溶答案E9.固体分散物的说法错误的是A.固体分散物中药通常是以分子、胶态、无定形状态分散B.固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂C.固体分散物不易发生老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化答案：C10.下列辅料中，属于肠溶性载体材料的是A.聚乙二醇类B.聚维酮类C.醋酸纤维素酞酸酯D.胆固醇答案：C11.高频电场交变作用——微波干燥、固体冰生化除水——冷冻干燥12.弹性复原率大——裂片；硬脂酸镁用量不足——黏冲13.专供涂抹敷于皮肤——洗剂、专供揉搽皮肤表面——搽剂、涂搽皮肤、口腔或喉部黏膜——涂剂14.微囊单凝聚法的凝聚剂——硫酸钠、固化剂——甲醛15.脱膜剂——聚山梨酯80、遮光剂——二氧化钛、增塑剂——山梨醇16.不宜制成硬胶囊的药物——填充物水溶液或稀乙醇、吸湿性强药物、易溶刺激性药物17.影响混悬剂物理稳定性的因素——沉降、荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶增长、结晶转型(全选)18.口服缓释制剂设计的生物因素——半衰期、吸收、代谢19.增加蛋白多肽药物经皮给药吸收的物理化学方法——超声波导入法、离子导入法、电穿孔导入法20.与镁离子络合起作用——乙胺丁醇21.抑制对氨基苯甲酸合成——对氨基水杨酸钠22.作用于DNA拓扑异构酶I的生物碱——喜树碱23.阻止微管形成，诱导微管解聚的生物碱——长春碱24.抑制微管解聚的萜类——紫杉醇25.天然乙酰胆碱酯酶抑制剂——石杉碱甲26.起效快、维持时间短的麻醉药——瑞芬太尼27.能被MAO和COMT氧化的肾上腺素受体激动剂——儿茶酚胺类28.含2个羧基的非前药——赖诺普利29.硝苯地平易发生光歧化反应产物结构式30.体内不能代谢为茶碱——二羟丙茶碱31.对乙酰氨基酚的解毒——乙酰半胱氨酸32.体内被环氧化酶和儿茶酚胺什么酶代谢失活，口服无效，必须注射的药物：异丙肾上腺素，去甲肾上腺素，间羟胺，多巴酚丁胺，沙美特罗。药学综合1、增加患者出现高血糖或低血糖症隐患的药品是A、头孢哌酮B、拉氧头孢D、加替沙星C、利巴韦林E、尼美舒利应限制饮水的：硫糖铝双硫仑样反应那个选什么哦？儿童用药：1.年龄计算2.体重计算3.体表面积计算白细胞那个错的是不是8.0那个哦？血肌酐增高见于：肾小球肾炎、肾