药理学 第十四章 局部麻醉药

局部麻醉药•局部麻醉药的定义（了解）•局部麻醉药的分类•局部麻醉药的构效关系•药理作用与机制（掌握）•临床应用（掌握）•不良反应及防治（掌握）•常用局麻药（了解）学习要点定义：用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的冲动传导，使这些神经支配的区域产生麻醉作用！分类：1.脂类，含有—COO—基团。代表药物：普鲁卡因，丁卡因1.酰胺类，含—CONH—基团。代表药物：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因（1）亲脂基团：以苯环的作用最强，是局部麻醉药的必要部分。（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类局部麻醉药的构效关系1.局麻作用对局麻药的敏感度：神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维有髓鞘的感觉和运动神经纤维2.作用机制简单来说既是阻断神经细胞膜上的电压门控件Na+通道，使传导阻滞，产生局麻作用。药理作用与机制1.表面麻醉。将穿透性强的局麻药根据需要涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道的浅表手术。常用药丁卡因2.浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视野的附近组织。麻醉效果好，对机体正常功能无影响，但是用量大、麻醉区域小。常用药物有利多卡因、普鲁卡因。临床应用3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。常用药物布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。4.蛛网膜下腔麻醉。又称脊髓麻醉或腰麻。是将麻药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根。常用与下腹部和下肢手术。常用药物利多卡因、普鲁卡因、丁卡因。临床应用5.硬膜外麻醉。将药物注入硬膜外腔，麻醉药物随着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经。常用药物有布比卡因、利多卡因、罗哌卡因。临床应用1.毒性反应。产生原因：浓度或剂量过高、误注入血管①中枢神经系统。初期表现为眩晕、惊恐、不安、多言、震颤、焦虑甚至发生神经错乱和阵挛性惊觉。兴奋后转为抑制，之后患者进入昏迷和呼吸衰竭状态。①心血管系统。降低心肌兴奋，小动脉扩张，血压降低。不良反应及防治防治：以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂量注射。小儿、孕妇、肾功能不全者应适量减少剂量。不良反应及防治2.变态反应。即为少量用药后立即发生类似中毒的症状，出现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿。但较为少见。防治：麻醉前做试敏，用药先给予小剂量不良反应及防治又名奴佛卡因，常用局麻药之一，毒性较小脂类局麻药，通透性和弥散性差，不易被黏膜吸收，故不适用于表面麻醉；又因其血管扩张作用明显，麻醉作用时间较短（30~45分钟），故常与少量肾上腺素或去氧肾上腺素共用，以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。有时可引起过敏反应，用药前应做皮试，对有青霉素过敏史的患者也应警惕使用普鲁卡因。常用局麻药——普鲁卡因又名赛洛卡因，与普鲁卡因相同为脂类药。无扩张血管的作用，对组织几乎没有刺激性作用时间持久（1~2h），穿透力强，安全范围较大。有全能麻药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉反复使用后产生快速耐受性对普鲁卡因过敏者可选用此药常用局麻药——利多卡因又名地卡因，为脂类局麻药麻醉强度是普鲁卡因的10倍，毒性大10~20倍。一般不用于浸润麻醉对粘膜穿透力强，常用于表面麻醉。作用迅速，持续时间长（2~3h）主要在肝脏代谢，转化降解缓慢，吸收迅速，易发生毒性反应。常用局麻药——丁卡因又名麻卡因，属酰胺类局麻药。化学结构与利多卡因相似。局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达5~10h。适合长时间手术的局麻，且镇痛效果较长。主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性，并难以治疗。常用局麻药——布比卡因谢谢!敬请批评指正！