黄连素缓释片的制备方案

黄连素缓释片的制备方案黄连素普通片常规给药方法为每日3次，每次1—3片（100mg—300mg）。由于其给药次数多且每次服用量大，易造成血药浓度的波动和增加不良反应的发生率，因此有必要制成缓释制剂。本小组拟以HPMC为基本骨架材料，它是目前大多数缓控释制剂的常用辅料，质量稳定可靠，缓释效果明显，在生理PH范围内缓释速度与PH无关。结合合适的辅料制备日服一次，一次2—6片的黄连素的缓释片。1、主要设备，原辅料（1）主要设备粉碎机、筛粉机、搅拌机、单冲压片机、烘箱或干燥器（2）原辅料黄连素原料药、羟丙基甲基纤维（HPMC）、微晶纤维素、乳糖、80%乙醇、1%硬脂酸镁2、处方的筛选及释放度的检查确定规格为150mg/片，日服一次，每次2—6片。拟采用正交试验法，以HPMC为骨架材料，乳糖，微晶纤维素为填充剂进行制备黄连素缓释片。选择处方中影响释放的骨架材料HPMC促释材料微晶纤维素的2个因子，每个因子取3个水平，安排实验如下表：（mg）编号成分黄连素HPMC微晶纤维素乳糖115030302021503020203150301020415040302051504020206150401020715050302081505020209150501020释放度检查：推测黄连素缓释片的最佳配方为：（/片）黄连素150mgHPMC40mg微晶纤维素20mg乳糖20mg3、制备按处方将黄连素及辅料过100目筛混合均匀，加入80%的乙醇适量作为黏合剂，制软材，过20目筛制粒，50℃下干燥1h，过16目筛整粒，加入1％硬脂酸镁作为润滑剂，混匀，用直径为10mm浅凹冲模单冲压片机压片，保持压力4—7kg，黄连素含量为150mg，片重：230mg释放度1h（%）3h（%）10h（%）结果标准10—2525—50﹥65123456789