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止血药一、功效与主治功效:散瘀止血、消肿定痛。主治:咯血、衄血、紫癜等各种出血证。出血证的病机热迫血行:包括阴虚火旺和热入营血气虚:气不摄血、血瘀、经脉虚寒止血的作用环节1.作用于局部血管槐花收缩局部小血管,降低毛细血管通透性,增强毛细血管对损伤的抵抗性三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管白茅根降低毛细血管通透性2.促凝血因子生成•大蓟促进凝血酶原激活物生成•小蓟含有凝血酶样活性物质•三七增加凝血酶含量•白茅根促进凝血酶原生成•艾叶、茜草等促进凝血过程3.作用于血小板•三七增加血小板数,提高血小板的粘附性,促进血小板释放、聚集•白芨增强血小板因子的活性•地榆增加血小板功能•蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数4.抗纤维蛋白溶解白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解常用药物三七、蒲黄、白芨三七三七药材三七化学成分•三七皂苷(8%-12%)人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh等9种,以Rb1和Rg1为主,苷元为人参二醇和人参三醇。•黄酮苷:三七黄酮A(槲皮素)、三七黄酮B•止血成分:三七氨酸(dencichine,β-N-草酚基-L-αl-β-二氨基丙酸)药理作用1.与功效主治相关的药理作用散瘀止血,消肿定痛,主治咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外伤出血,胸腹刺痛,跌仆肿痛。(1)止血•对不同动物,不同给药途径,不同制剂,均显示明显止血作用。•麻醉犬灌胃三七粉后,颈动脉血体外凝血时间缩短。如事先结扎门静脉,则止血作用消失,推测三七口服后,必需经肝脏代谢才能产生止血作用。•三七注射液给家兔静脉注射,可缩短凝血时间,同时增加血小板数,提高血小板的粘附性。•三七注射液腹腔注射,或三七溶液灌胃,均能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。•三七止血活性成分为三七氨酸止血机制1、三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。电子显微镜观察发现,三七注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足,变形,聚集,并使血小板膜破坏和部分溶解,产生血小板脱颗粒等分泌反应,从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子Ⅲ和Ca++等止血活性物质。2、与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。3、三七氨酸加热易被破坏,故止血宜生用。对心血管系统的影响①抗心肌缺血病理模型:垂体后叶素所致心肌缺血。实验性犬急性心肌梗死模型。药物作用:机理1.抗脂质过氧化2.阻断Ca2+内流,减少“钙超负荷”诱发的心肌损害已知Ca2+是心肌和血管平滑肌兴奋——收缩偶联中的关键物质,细胞内Ca2+一是来源于细胞外Ca2+的内流,通过电压依赖性钙通道(RBC)及受体控制性钙通道(RDC),二是胞内肌浆网中钙库的释放。血管平滑肌收缩主要依靠外源钙的流入。PNS特异阻断RDC具有钙拮抗作用。Rb1的作用在于阻止外源Ca2+流入,而Rg1则抑制肌内Ca2+的释放,故Rb1的扩血管作用较Rg1为强,而PNS则表现二者的协同作用。②抗脑缺血三七总皂甙保护实验性脑缺血:减轻脑水肿、降低缺血脑组织的钙含量。作用机理:与阻钙内流有关。③扩张血管和降压有效成分:PNS(PNS>单体;Rb1>Rg1)机理:阻Ca2+内流④抗心律失常作用表现机理:延长APD(动作电位过程)和ERP(有效不应期)消除折返冲动抗炎、镇痛1.抗炎作用:降低毛细血管通透性。成分:三七皂甙(以人参二醇皂甙为主)。机理与垂体-肾上腺系统无明显关系(不完全依奈于垂体-肾上腺系统)。2.镇痛作用抑制多种疼痛模型,痛阀↑。成分:人参二醇皂甙。其他作用1.调节血糖代谢三七皂甙C1对高血糖模型有降血糖作用PNS协同胰高血糖素的升血糖作用。2.抗肿瘤三七皂甙可增加激活的免疫细胞的杀伤能力,从而使细胞抗瘤活性增强3.保肝总皂甙可使CCl4肝损伤小鼠SGPT活性降低。4.抗菌PNS可抑制真菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等5.人参样作用促进蛋白质代谢,调节免疫功能。临床应用•各种出血性疾病;•软组织损伤及颅脑外伤;•冠心病、心绞痛、高胆固醇血症蒲黄功效止血、化瘀通淋。化学成分甾醇类、脂肪油、黄酮类、生物碱等。功效主治临床应用各种出血性疾病高脂血症和冠心病
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