2016年药学专业知识二重要知识点总结

第一章神经与中枢系统疾病用药第一节镇静与催眠药类型药物不良反应巴比妥类苯巴比妥“宿醉”、依赖、剥脱性皮疹苯二氮卓类地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑(强),艾司唑仑(舒乐安定)耐药、依赖、反跳、后遗其他唑吡坦：γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂佐匹克隆：环吡咯酮类水合氯醛-苯二氮卓类作用机制：苯二氮卓受体激动剂，通过增强γ–氨基丁酸(GABA)的抑制作用实现，增加Cl-通道开放频率。用药：1、入睡困难者艾司唑仑、扎来普隆2、焦虑型，夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮、三唑仑3、由精神紧张，情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮4、自主神经功能紊乱所致失眠谷维素5、睡眠时间短，夜间易醒，早醒者夸西泮6、老年失眠者10%水合氯醛7、偶发性失眠者唑吡坦第二节抗癫痫药类型药物机制巴比妥类苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮增强A型γ-氨基丁酸a（GABAa）受体活性苯二氮卓类地西泮,氯硝西泮,硝西泮GABA受体激动剂，也作用于Na+通道乙内酰脲类苯妥英钠减少Na+内流二苯并杂卓类卡马西平,奥卡西平阻滞Na+通道，抑制突触后神经元动作电位发放γ氨基丁酸类似物加巴喷丁,氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂脂肪酸类丙戊酸钠抑制GABA的降解或促进其合成发作类型首选药物不良反应癫痫持续状态地西泮静滴-强直阵挛性发作(大发作)苯妥英钠共济失调、眼球震颤、齿龈增生失神发作(小发作)乙琥胺-大+小丙戊酸钠肝毒性精神运动发作卡马西平视物模糊、复视、眼球震颤（马瞎了）三叉神经痛卡马西平卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压危象第三节抗抑郁药类型药物不良反应三环类：非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明抗胆碱能效应四环类：选择性NA再摄取抑制剂马普替林抗胆碱能效应选择性5-羟色胺再摄取制剂帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀性功能减退或障碍单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺多汗、口干5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)文拉法辛,度洛西汀去甲肾上腺素能及特异性5-HT能再摄取抑制剂(NaSSA)米氮平体重增加服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用文拉法辛用药监护：1、用药个体化，小剂量开始，逐增剂量2、切忌频繁换药3、换用抗抑郁药需谨慎第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦乙酰胆碱(Ach)酯酶抑制剂多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲其他类胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物1、老年性痴呆（阿尔次海默病）：多奈哌齐，石杉碱甲2、吡拉西坦：改善记忆减退3、银杏叶提取物：改善脑血液循环障碍4、胆碱(Ach)酯酶抑制剂：癫痫慎用，Ach增多，心脏抑制，心动过缓慎用第五节镇痛药类型药物不良反应弱阿片类药可待因、双氢可待因常见呼吸抑制、支气管痉挛、瞳孔缩小、依赖性；抗利尿作用以“吗啡”最明显强阿片类药吗啡、哌替啶、芬太尼（都成瘾）阿片类药物中毒解救：纳洛酮禁忌症：1、吗啡：支气管哮喘、肺心病、前列腺肥大2、可待因：多痰吗啡的应用：1、其他镇痛药无效的急性锐痛2、心源性哮喘吗啡急性中毒致死的主要原因：呼吸抑制吗啡禁用于分娩止痛的原因：抑制呼吸、延长产程“人工冬眠”：哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药第一节解热镇痛抗炎药类型药物不良反应水杨酸类阿司匹林,贝诺酯1、胃肠道刺激2、凝血障碍3、水杨酸反应4、过敏5、瑞夷综合征乙酰苯胺类乙酰氨基酚芳基乙酸类吲哚美辛,双氯芬酸,萘美丁酮芳基丙酸类布洛芬,奈普生1,2-苯并噻嗪类吡罗昔康,美洛昔康选择性COX-2抑制剂塞来昔布,依托考昔,尼美舒利机制：抑制合成前列腺素所需的环氧酶（花生四烯酸代谢物）发挥药效尼美舒利：用于治疗骨关节炎，12岁以下禁用第二节抗痛风药禁用：1、秋水仙碱：肾功能不全2、丙磺舒：2岁以下儿童3、苯溴马隆：痛风关节炎急性发作前用药监护：痛风首选非药物治疗，包括禁酒、饮食控制、碱化尿液、生活调节急性发作期：①非甾体抗炎药（阿司匹林、水杨酸钠禁用）②秋水仙碱（首选），效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素③禁用抑制尿酸生成药——别嘌醇缓解期：别嘌醇慢性期：苯溴马隆、丙磺舒肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药中枢性镇咳药右美沙芬,喷托维林，可待因外周性镇咳药苯丙哌林,普诺地嗪,甘草合剂类型药物机制选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱抑制粒细胞浸润抑制尿酸生成药别嘌醇黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂促进尿酸排泄药丙磺舒,苯溴马隆抑制近端肾小管对尿酸的重吸收促进尿酸分解药拉布立酶,聚乙二醇,尿酸酶促进尿酸分解症状或表现药物刺激性干咳或阵咳苯丙哌林或喷托维林剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬白日咳嗽苯丙哌林夜间咳嗽右美沙芬剧烈刺激性咳嗽可待因(尤适伴胸痛的咳嗽)支气管痉挛复方甘草合剂苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制镇咳药可能出现嗜睡，避免高空作业、驾车第二节祛痰药多糖纤维素分解剂溴己新,氨溴索黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸（有首关效应）含有分解脱氧核糖核酸的酶类糜蛋白酶,脱氧核糖核酸酶黏液调节剂羧甲司坦,厄多司坦第三节平喘药机制药物应用其他β2受体激动剂短效:沙丁胺醇,特布他林长效:福莫特罗,沙美特罗,丙卡特罗控制哮喘急性发作的首选药，长效药宜与糖皮质激素合用不良反应：低血钾、震颤、耐药性白三烯受体阻断剂孟鲁司特,扎鲁司特阿司匹林哮喘，运动型哮喘连服4周才见疗效磷酸二酯酶抑制剂茶碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱二羟丙茶碱：伴心动过速的哮喘患者不良反应：心动过速、心率失常、恶心、呕吐M胆碱受体阻断剂长效：噻托溴铵短效：异丙托溴铵有吸烟史的老年哮喘患者口腔干燥、M样作用吸入性糖皮质激素丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德哮喘持续状态首选药哮喘长期控制首选药吸入给药后漱口，避免真菌感染茶碱多数以临睡前服用为佳氨茶碱在早晨7点服用效果最好，毒性最小茶碱类于糖皮质激素有协同作用，联用尤其适合预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽托溴铵类不慎入眼有青光眼征象，应使用缩瞳药（毛果芸香碱）第四章消化系统疾病用药第一节抗酸剂与抑酸剂类型药物不良反应吸收性抗酸剂碳酸氢钠,复方碳酸钙（引起嗳气）碳酸钙与噻嗪类合用引起高钙血症碳酸钙与呋塞米合用引起低钙血症非吸收性抗酸剂铝,镁制剂,氢氧化铝镁制剂：腹泻铝钙制剂：引起便秘H2受体阻断剂法莫替丁,雷尼替丁,西米替丁头晕、嗜睡、耐药质子泵抑制剂（PPI）奥美拉唑,兰索拉唑,泮妥拉唑,雷贝拉唑长期、高剂量引起骨折替丁类：抑制夜间基础胃酸分泌西咪替丁：应餐后服用，可致急性胰腺炎PPI：应餐前服用，与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌的根除治疗使用氯吡格雷要联用PPI防治胃溃疡，PPI可用泮托拉唑、雷贝拉唑，不可用奥美拉唑、兰索拉唑第二节胃黏膜保护剂类型药物不良反应铝剂硫糖铝便秘铋剂：舌、大便变黑铋剂胶体果胶铋,枸櫞酸铋钾萜烯类化合物替普瑞酮胃黏膜保护剂应餐前服用铋剂服用不宜超过两个月，易造成神经毒性第三节助消化药乳酸菌制剂乳酶生,乳酸菌素消化酶制剂胰酶,胃蛋白酶,干酵母餐前、进食时服用禁忌症：急性胰腺炎早期禁用胰酶第四节解痉药与促胃肠动力药解痉药（胆碱M受体阻断剂）阿托品1、治疗内脏绞痛，但对胆、肾绞痛效果差2、麻醉前给药，预防手术中吸入性肺炎3、患慢性心律失常——窦房阻滞，房室阻滞4、抗休克5、有机磷农药中毒的解救6、眼用制剂适用于睫状肌炎症东莨菪碱晕动症山莨菪碱同阿托品促胃肠动力药：类型药物不良反应多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺(中枢、外周，能通过血脑)锥体外系反应莫沙必利：高泌乳素血症西沙比利：心脏毒性外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮(外周，不能通过血脑)5-羟色胺受体激动剂莫沙必利,西沙必利第五节泻药与止泻药泻药容积性泻药硫酸镁，硫酸钠不良反应：低钾血症渗透性泻药乳果糖：还可用于治疗高氨血症（肝性脑病）刺激性泻药酚酞，比沙可啶，番泻叶，蓖麻油润滑性泻药开塞露(甘油)膨胀性泻药聚乙二醇4000，羧甲基纤维素结肠低张力所致便秘：刺激性便秘结肠痉挛所致便秘：膨胀性便秘止泻药吸附药和收敛药双八面体蒙脱石抗动力药洛哌丁胺，地芬诺酯微生态制剂乳酸杆菌，双岐杆菌，枯草杆菌抗动力药：作用于肠壁的阿片受体，延长食物在小肠的停留时间地芬诺脂：阿片样作用，有欣快感、依赖性微生态制剂作用特点：1、抑制肠内有害菌，维持人体微生物平衡2、防治二重感染第六节肝胆疾病辅助用药肝胆疾病辅助用药促代谢类药及维生素门冬氨酸钾镁，各种氨基酸制剂及水溶性维生素必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱解毒类还原型谷胱甘肽，硫普罗宁，葡醛内酯抗炎类复方甘草甜素，甘草酸二胺,异甘草酸镁降酶药联苯双酯，双环醇利胆药腺苷蛋氨酸，熊去氧胆酸门冬氨酸钾镁：易造成高血钾症多烯磷脂酰胆碱：用于治疗以肝细胞损害为主肝病，禁用电解质溶液稀释甘草甜素制剂：易加重低血钾和高血压，故醛固酮增多症、肌病、低血钾症患者禁用降酶药：易引起反跳熊去氧胆酸：不能用于胆色素结石第五章循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药1、强心苷类：减轻症状，改善心功能2、利尿剂3、醛固酮受体阻断剂——螺内酯4、β受体阻断剂：洛尔类5、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：普利类，显著降低死亡率6、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）：沙坦类，同ACEI，用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI类型机制药物强心苷类正性肌力药抑制Na+，K+—ATP酶，促进Na+—Ca+交换，发挥正性肌力作用1、地高辛类：口服，用于慢性心衰、房颤2、西地兰类（去乙酰毛花苷等）：注射3、洋地黄毒苷非强心苷类β受体激动剂多巴胺,多巴酚丁胺磷酸二酯酶III抑制剂米力农,氨力农地高辛中毒症状：①胃肠道反应②中枢神经系统：头痛、乏力，色觉异常③心脏毒性：各种心律失常地高辛中毒防治：①窦性心动过缓及传导阻滞：阿托品治疗②快速型心律失常：苯妥英钠和利多卡因洋地黄中毒易发生：低钾↓、低镁↓、甲减↓、高钙↑洋地黄类不能合用噻嗪类及袢利尿剂，会增加洋地黄中毒的危险口服红霉素、克拉霉素、四环素会增加地高辛中毒危险第二节抗心律失常药钠通道阻滞剂（Ⅰ类）Ⅰa类奎尼丁，普鲁卡因胺不良反应：心律失常（共有）β受体阻滞剂：反跳、支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷诺综合征、掩盖低血糖症状、变异性心绞痛胺碘酮：肺毒性奎尼丁：消化道反应、金鸡纳反应Ⅰb类利多卡因，苯妥英钠，美西律Ⅰc类普罗帕酮，氟卡尼β受体阻滞剂（Ⅱ类）普萘洛尔，艾司洛尔延长动作电位时程（Ⅲ类）胺碘酮，索他洛尔，溴苄胺钙通道阻滞剂（Ⅳ类）维拉帕米，地尔硫卓抗心律失常药首选：窦性——首选——普萘洛尔室上性——首选——维拉帕米急性室性——首选——利多卡因慢性室性——首选——美西律光谱——首选——胺碘酮第三节抗心绞痛药类型药物不良反应硝酸酯类硝酸甘油，硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯类似醉酒选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类地平类心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生非二氢吡啶类地尔硫卓，维拉帕米非选择性钙通道阻滞氟桂利嗪，桂利嗪硝酸甘油作用机制：药物进入体内分解为NO，活化鸟苷酸环化酶硝酸甘油：舌下含服，起效快，2—3分钟起效，5分钟达最大效应抗高血压药对预防脑卒中的强度：CCB＞利尿剂＞ACEI＞ARB＞β受体阻滞剂钙通道阻滞剂（CCB）：①变异型心绞痛，最有效②与合用可以有效预防反射性心动过速的发生③联合应用β受体阻断剂和长效硝酸脂类是抗心绞痛的首选第四节抗高血压药1、利尿剂2、钙通道阻滞剂（CCB）：地平类3、β受体阻断剂：洛尔类4、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：普利类5、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）：沙坦类类型药物不良反应血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)普利类长期干咳，血管性水肿，味觉障碍（有金属味），首剂可能出现严重低血压，反跳现象血管紧张素II受体阻断剂(ARB)沙坦类无干咳，心悸、心动过速，妊娠毒性，类流感样综合征肾素抑制剂阿利克仑高钾血症交感神经末梢抑制剂利血平抑郁症，溃疡，反跳现象中枢降压药，激活血管运动神经α2受体可乐定，甲基多巴—血管平滑肌扩张剂硝普钠，肼屈嗪高铁血红蛋白血症α1受体阻断剂哌唑嗪体位低血压，首剂低血压甲基多巴：妊娠高血压的首选药有反跳现象：普萘洛尔、可乐定、硝酸酯