中药炮制第三章

第三章中药炮制的目的及对药物的影响第三章中药炮制的目的及对药物的影响本章要求掌握中药炮制的目的。了解炮制对药物化学性质的影响。第一节中药炮制的目的一、消除或降低药物毒性或副作用二、转变或缓和药物的性能三、增强药物疗效四、改变或增强药物作用的趣向五、改变药物作用的部位或增强对某部位作用第一节中药炮制的目的六、便于调剂和制剂七、净洁药物，利于贮藏保管八、利于服用一、消除或降低药物毒性或副作用乌头——生品毒大，水浸、蒸煮后毒性大大降低，只有以前的1/2000～1/4000，巴豆——去油制霜，降毒，缓和药性。马钱子——砂炒、油炸，降毒。厚朴——姜汁制，消除对咽喉的刺激。远志——甘草汁煮，消除对咽喉的刺激。一、消除或降低药物毒性或副作用探索炮制原理探求科学内涵炮制降低毒性？二、改变或缓和药物的性能栀子——性偏寒，易伤胃气，炮制后，寒性得到缓和，可以应用于脾胃虚弱的患者桂枝——一般生品入药，为防止“胎动”可以炒制，以缓和药性生地——清热、凉血、生津熟地——性味由寒转温；功效由清转为补，补血滋阴。三、增强药物的疗效通过辅料的作用（醋炙元胡、蜜炙黄芪）通过增大药物表面积，提高溶出，提高疗效通过不同的炮制方法提高疗效（炒炭、煅制）四、改变或增强药物作用的趋向大黄有清热泻下的作用，作用趋向为降，经过酒制后，由降转升，可以清上焦实热。五、改变药物的作用部位或增强对某部位的作用柴胡——和里解表醋制后主入肝经橘核——为一理气药，入肝经，治疗胁痛盐制后，可以入肾经，主治疝痛六、便于调剂和制剂体长的药材——紫苏、藿香个大的药材——葛根、乌药质地坚硬的药材——羚羊角、磁石、龟甲七、洁净药物，利于贮藏保管洁净药物，利于贮藏保管（混杂的泥沙、土石；通过净选，去掉杂质、霉败品，以及非药用部位。）利于贮藏干燥，以除去多余的水分，以防腐、防霉。动物类药材可以通过酒制以防腐。有些特殊的药材（桑螵蛸）八、利于服用清炒——鸡内金麸炒——僵蚕酒炙——乌梢蛇酒蒸——紫河车醋制——五灵脂蜜制——马兜铃第二节炮制对药物化学成分的影响药物的化学成分是药物发挥临床作用的物质基础。炮制过程中，中药的化学成分发生了变化。研究中药炮制前后化学成分的变化，对探讨中药炮制作用和原理有重要意义一、炮制对含生物碱类药物的影响定义：生物碱为一类含氮的有机化合物。分布：非常广泛（麻黄、苦参、乌头、马钱子、黄连、延胡索）产地不同，同一植物中生物碱含量可能不同。同一植物体内，不同组织器官生物碱含量不一，往往集中在某些部位（麻黄）一、炮制对含生物碱类药物的影响理化性质：游离生物碱---不溶或难溶于水,易溶于有机溶剂（乙醇）少数游离生物碱---易溶于水（槟榔碱）生物碱盐---多易溶于水,不溶或难溶于有机溶剂。可与醋酸形成可溶性的醋酸盐。高温下,某些生物碱不稳定,可发生水解、分解等变化。一、炮制对含生物碱类药物的影响炮制的影响：区分药用部位黄柏---树皮---小檗碱麻黄---茎、根---所含生物碱不同，药效不同。地域、产地不同---制剂、科研---测定含量。一、炮制对含生物碱类药物的影响炮制的影响：水处理：易溶于水的---前处理时（洗净、软化、切片）与水接触时间要短，以免生物碱流失，影响药效（槟榔）一、炮制对含生物碱类药物的影响炮制的影响：辅料处理：游离生物碱和其盐类都能较易溶于乙醇。酒制---生物碱溶出率增加---疗效增强碱与酸成盐，所得盐易溶于水醋制---水中溶解度增大---疗效增强（延胡索）一、炮制对含生物碱类药物的影响炮制的影响：加热处理：破坏毒性成分乌头---乌头碱---加热、水解---乌头原碱---毒性降低保存有效成分龙胆草---减少热处理二、炮制对含苷类药物的影响定义：糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分中的羟基，失水缩合而成的环状缩醛衍生物。分布：分布极广泛。在果实、树皮、根部含量较高。（人参、桔梗）多种情况下，同一植物体内共存有苷、苷元以及相应的分解酶。二、炮制对含苷类药物的影响理化性质：溶解性：大多数苷有一定的水溶性，可溶于乙醇。苷元一般呈亲脂性，难溶于水。苷键的裂解：苷键在一定条件下可裂解生成糖和苷元。促使苷键裂解的方法有：酸催化水解、酶催化水解等。二、炮制对含苷类药物的影响炮制的影响：水处理：长时间水浸漂，易使甙类流失或水解而降低药效。——减少与水接触的时间，少泡多润（大黄、甘草）辅料处理：苷在酸性条件下易水解——少用醋制可溶于乙醇——酒制可提高溶出率二、炮制对含苷类药物的影响炮制的影响：加热处理：加热可使酶变性，破坏其活性---避免被相应的酶所酶解---杀酶保苷（杏仁、黄芩）高温可使苷分解破坏（大黄）三、炮制对含挥发油类药物的影响定义：存在于植物体中的一类有挥发性，可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称。（化学成分复杂）分布：植物体内的挥发油多贮存于花瓣中，其他组织和器官中也含有挥发油。（荆芥的全草；薄荷的叶；当归的根等）同一品种的植物因环境、土壤、肥料的性质不同，所含的挥发油的成份和性质也有所不同。三、炮制对含挥发油类药物的影响理化性质：挥发性：在常温下可以挥发，加热可促使挥发。有强烈的气味，具刺激性。结合状态的宜堆积发酵香气才能逸出。溶解性：水中溶解度极小，却能赋予水溶液以特殊香味，成为芳香水。易溶于有机溶剂及脂肪油中，70%以上的乙醇中能全溶。三、炮制对含挥发油类药物的影响炮制的影响：加热处理：加热可加速挥发油的挥发，故一般不宜加热。阴干或低温干燥；（薄荷、茵陈）加热炮制过程中挥发油可发生质变（荆芥）需除去部分挥发油时，可通过加热处理（苍术）三、炮制对含挥发油类药物的影响炮制的影响：水处理：水制时，要“抢水洗”，不宜久泡久浸，以免香气走失；也不宜带水堆积，以免发酵、变质；四、炮制对含鞣质类药物的影响定义：为一类分子较大可与蛋白质结合成不溶于水的沉淀的多元酚类衍生物的总称。分布与用途：广泛存在于植物中。有收敛性。可用于止血、止泻、抑菌、治疗烧伤、解重金属中毒等。（大黄、虎杖、槐米等）四、炮制对含鞣质类药物的影响理化性质：溶解性：极性较强，易溶于醇或水中，尤其易溶于热水，在热水中生成胶状溶液。还原性有强还原性，在空气中极易氧化，生成鞣红（槟榔、白芍）四、炮制对含鞣质类药物的影响耐高温：加热影响不大。但温度过高，有的可以分解。（大黄）与铁发生反应生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀四、炮制对含鞣质类药物的影响炮制的影响：水处理：根据其溶解性，以鞣质为主要药用成分的药物，在水处理时，应注意尽量少泡多润，特别禁用热水浸泡。（地榆、虎杖）四、炮制对含鞣质类药物的影响炮制的影响：加热处理：根据温度对鞣质的影响，炮制时须注意火候。（地榆）其他鞣质可与铁发生化学反应，炮制时尽量不用铁器。易氧化，在切制、贮存中应注意（白芍、槟榔）五、炮制对含有机酸类药物的影响分布：在中药中常见的有机酸有柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、草酸等。广泛存在于植物细胞液中，尤其在未成熟的肉质果实中存在较多。一般呈游离状态存在；或与K、Na、Ca、Mg等离子结合成盐类存在。用途：许多有机酸具有生理活性（油酸-抗癌；丁二酸-止咳平喘）五、炮制对含有机酸类药物的影响理化性质：溶解性：低级脂肪酸一般易溶于乙醇或水中。有机酸盐一般能溶于水。加热可被破坏。有些有机酸能与生物碱生成盐。五、炮制对含有机酸类药物的影响炮制的影响：水处理：水处理易致成分流失,应注意少泡多润。（乌梅）加热处理：有些有机酸可因加热而破坏。如有机酸为有效成分，则减少加热处理。如为刺激性成分,可通过加热使其遭到破坏,减少副作用。（山楂）含有机酸的药物与含生物碱的药物共制，有利于有效成分的溶出，提高药效。（吴茱萸制黄连）六、炮制对含油脂类药物的影响定义：脂肪油是存在于植物体内的高级脂肪酸的甘油酯类。又称油脂。具润肠致泻作用。分布与用途：主要存在于植物的种子中具润肠通便、致泻等作用。有的具一定的毒性。六、炮制对含油脂类药物的影响炮制的影响：炮制中多通过加热、压榨等方法除去多余的油脂类成分，以减少滑肠、泻下作用，以及降低毒副作用。（巴豆、瓜蒌仁、柏子仁）七、炮制对含树脂类药物的影响定义：主要分布于植物的树脂道中，当植物体受伤后可分泌出来，露于空气中干燥形成一种无定形的固体或半固体物质。用途：具有防腐、消炎、镇痛、解痉等作用。七、炮制对含树脂类药物的影响理化性质与炮制：一般不溶于水，可溶于乙醇等有机溶媒。----辅料酒、醋等可以提高树脂类成分的溶解度，增强疗效。（乳香、没药）对热不稳定，温度过高，可引起变性。----注意火候。（乳香、没药）----具副作用的树脂类，可通过加热除去。（牵牛子）八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响定义：蛋白质是由各种a－氨基酸通过肽链结合所组成的一类高分子化合物。氨基酸：在分子结构中同时含有氨基和羧基的有机物。具有很高的营养价值八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响理化性质与炮制：具水溶性----水处理时应注意减少与水接触时间。遇热变性----有治疗作用的，不宜加热处理。----对蛋白质成份是毒、副作用成份的药物，可通过加热处理使蛋白质变性，以降低毒性。（巴豆）八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响理化性质与炮制：有些蛋白质高温处理后，发生化学变化，能生成新的物质，产生新的治疗作用。----炮制中有干馏法（蛋黄油）易与鞣质、重金属产生沉淀，炮制时应注意。九、炮制对含糖类药物的影响定义：糖类可分为单糖类、低聚糖类、多糖类及其衍生物。分布：分布广泛；占构成植物有机体物质的85%～90%。很多多糖具生物活性。（香菇多糖、灵芝多糖、猪苓多糖等有抗肿瘤的作用；黄芪多糖、人参多糖具增强免疫的作用等）九、炮制对含糖类药物的影响理化性质与炮制：单糖和小分子寡糖，有甜味，易溶于水，尤其是热水。多糖一般难溶于水，无甜味，不溶于有机溶剂，能被水解----水处理时应注意减少与水接触时间，尤其避免与水共同加热。九、炮制对含糖类药物的影响理化性质与炮制：有些含糖苷类，可分解出单糖。----某些药物经相应的炮制，可变甜，补益增强。（熟地、何首乌）十、炮制对含无机化合物类药物的影响分布：大量存在于矿物药、动物化石、甲壳类药物中；植物药中也含有，如钠、钾、钙等，多以有机酸盐的形式存在。微量元素是人体健康不可缺少的。十、炮制对含无机化合物类药物的影响理化性质与炮制：加热处理：改变物理性状，易于粉碎，有效成分易煎出。含结晶水的矿物药经高热可失去结晶水，改变药效。（石膏）炮制过程中发生化学变化。炉甘石---产生新物质，增强了疗效。朱砂、雄黄---产生有毒物质，应避免加热。十、炮制对含无机化合物类药物的影响理化性质与炮制：有些可溶性无机盐类，具生物活性。----避免水处理流失过多微量元素可发生变化，影响疗效。复习题1、试述中药炮制的目的，并举例说明。2、炮制对含下列成分的中药各有哪些影响？a.生物碱类b.苷类c.挥发油类d.无机成分类