头孢他啶、头孢曲松、头胞哌酮舒巴坦的临床应用特点

头孢他啶、头孢曲松、头胞哌酮/舒巴坦的临床应用特点范菁菁临床药学室头孢菌素类作用机制β-内酰胺类抗生素通过抑制敏感细菌细胞壁粘肽的生物合成，使细胞壁合成受阻，最终造成细胞壁溶解，细菌死亡。头孢曲松药代动力学吸收：头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2g后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。代谢：在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。穿透于特殊组织，头孢曲松能透过血脑屏障，炎症时脑脊液中的浓度可高于最常见致病菌最低抑菌浓度的数倍。能透过胎盘屏障。清除：50%-60%以原形分泌于尿液中，40%-50%以原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期为8h。主要特点穿透性强：能迅速弥散至60多种组织和体液中，能透过血脑屏障，胎盘屏障。半衰期长：成人的清除半衰期为8h，能保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。胆汁中浓度高：40%-50%以原形分泌于胆汁中。临床应用适应症：敏感致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。临床应用特点治疗脑膜炎治疗胆道炎治疗莱姆病给药频次：qd与氨基糖苷类抗菌素联用，对许多革兰氏阴性杆菌有协同作用肝肾功能不全：有严重肝肾损害或者肝硬化者应调整剂量。监护要点应用本品期间和以后数天内避免饮酒或服用含有酒精的药物，（个别病人可出现双硫仑样反应）本品的配伍禁忌药物甚多，需单独给药。如红霉素，四环素，两性霉素B、血管活性药、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等。头孢哌酮/舒巴坦药代动力学约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。舒巴坦平均半衰期1小时，头孢哌酮为1.7小时。头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。主要特点头孢哌酮在胆汁中浓度高