《药物分析》教学大纲

《药物分析》教学大纲课程编号：课程名称：药物分析/AnalysisofPharmaceutical学时/学分：56/3.5先修课程：有机化学、分析化学、药物化学、药剂学适用专业：制药工程开课学院（部）、系(教研室)：化学工程学院制药工程系（三）课程的性质与任务药物分析是制药工程专业的学科基础必修课。是运用各种有效方法和技术来研究和探索药物及其制剂质量控制的一般规律，阐述化学合成药物或化学结构明确的天然药物及其制剂的质量问题（不包括有关毒理学，生物学及微生物学等分析内容）的一门课程。本课程要求学生明确药物分析在药学科学领域中的地位，建立全面的药品质量管理概念。掌握药物及其制剂分析技术的基本原理与基本方法，掌握我国药典收载的常见类型药物及其制剂的质量标准，能对药物的化学结构、理化特性与分析方法间的关系进行阐述；常见检测技术在药物分析工作中的应用。熟悉主要国外药典中有关药品的质量标准。了解某些检测技术在药物分析中的动向与进展。通过实验，掌握药典常用的分析方法和实验技术，包括药物鉴别、杂质检查、含量测定等基本原理和常用仪器的操作技术。能综合运用所学知识评价比较各分析方法之间的优劣和具备制订药品质量标准的初步能力。二、课程的教学内容、基本要求及学时分配（一）教学内容1．绪论药物分析学科的性质与任务，药物分析与药品质量标准，全面控制药品质量的科学管理，药物分析所用测定方法的效能指标及其评价。2．药物分析工作的基本程序取样原则及其方法，样品的预处理方法，药物的鉴别、检查和含量测定意义及其常用方法，药品检查原始记录及检验报告的正确书写。3．药物的纯度及其检查法药物纯度的概念，杂质的概念、性质及其来源途径，药物中杂质检查的一般要求与方法，杂质限度的表示及计算方法，药物中氯化物、硫酸盐、硒、氟、铁盐、重金属、砷盐、酸碱度、干燥失重、水分、炽灼残渣、溶液澄清度与颜色、有机溶剂残留量检查法。4．定量分析样品前处理与效能指标定量分析样品的前处理方法；测定方法的效能指标5．巴比妥类药物分析巴比妥，苯巴比妥，硫代巴比妥，司可巴比妥，戊巴比妥药物的化学结构与性质、鉴别试验、含量测定。6．芳酸及芳胺类药物分析水杨酸类药物：水杨酸及其钠盐，阿司匹林，对氨基水杨酸及其钠盐；苯甲酸类药物：止血芳酸，丙磺舒；芳胺类药物：对乙酰氨基酚，非那西汀，盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因，盐酸苯佐卡因，盐酸利多卡因的结构与性质、鉴别试验、含量测定。7．杂环类药物分析吡啶类：异烟肼，尼可刹米，解磷定；吩噻嗪类：氯丙嗪，丙嗪，异丙嗪：苯骈二氮杂卓类：地西泮，氯氮卓的化学结构与性质、鉴别试验、含量测定。8．生物碱类药物分析生物碱类药物的化学结构特点、结构与碱性的关系；非水碱量法，提取容量法，酸性染料比色法，凯氏定氮法，四苯硼钠法，阴离子表面活性滴定法。9．维生素类药物分析脂溶性维生素：维生素A，维生素E；水溶性维生素：维生素B族，维生素C的结构与性质、鉴别试验、含量测定。10．甾体激素类药物分析甾体激素类药物的类别及结构特点。甾体激素类药物的鉴别：一般鉴别法、红外吸收光谱鉴别法。甾体激素类药物的含量测定：紫外分光光度法，四氮唑比色法，异烟肼比色法，kober反应与铁酚试剂比色法。11．抗生素类药物分析抗生素类药物的理化分析方法与微生物学测定之间的关系；ß—内酰胺类抗生素：青霉素类，头孢菌素类；氨基糖苷类抗生素：链霉素，庆大霉素；四环素类抗生素：四环素，强力霉素的化学结构与性质、鉴别试验、含量测定。抗生素类药物的质量考察研究示例。12．糖类和苷类药物分析糖类药物：葡萄糖，乳糖，蔗糖的基本结构与性质、鉴别试验、含量测定；苷类药物：洋地黄毒苷，地高辛，甲地高辛的基本结构与性质、鉴别试验、含量测定。13．药物制剂分析药物制剂分析的特点、片剂和注射剂中常见附加剂的干扰及排除、药物制剂分析的一般原则及结果计算（片剂、注射剂）以及复方制剂分析。14．生化药物分析概论生化药物分析的定量分析方法。15．药品质量标准制订药品质量标准的性质，我国药品质量标准体系，药品质量标准的制订原则及制订基础，药品质量标准的主要内容及要点，药品质量标准的起草说明。16．药品质量控制中的新方法、新技术新方法、新技术（NIR、HPCE、GC-MS、HPLC-MS等）在药品质量控制中的应用。（二）基本要求1．熟悉下面内容：熟悉我国现行的药品质量标准体系，药物分析中使用的测定方法的效能指标及其评价；常用药物的一般鉴别实验、杂质检查和含量测定意义及其常用方法的原理，药品检查原始记录及检验报告的正确书写；熟悉药品与化学试剂标准的区别，特殊杂质的检查原理，薄层色谱法及其在药物分析中的应用；水杨酸钠的双相滴定法、芳伯氨类药物重氮化偶合比色法；吩噻嗪类紫外分光光度法，铈量法，钯离子比色法，非水滴定法；维生素C及其制剂的我国药典分析方法原理；四氮唑比色法，异烟肼比色法；氨基糖苷类抗生素的结构特点和鉴别方法；四环素类抗生素的杂质检查方法；药用单糖和双糖类的鉴别反应。2．掌握下面内容：掌握药物纯度、杂质及其限度的概念，杂质限度的表示方法及其计算方法，氯化物、重金属、砷盐等一般杂质检查的原理与操作要点；药物分析前的预处理方法；物分析工作的效能指标；巴比妥，苯巴比妥，硫代巴比妥，司可巴比妥，戊巴比妥药物的鉴别试验、银量法和紫外分光光度法含量测定方法；司可巴比妥的溴量法；水杨酸及其钠盐，阿司匹林，对氨基水杨酸及其钠盐，止血芳酸，丙磺舒，对乙酰氨基酚，非那西汀，盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因，盐酸苯佐卡因，盐酸利多卡因的化学结构与分析方法的关系；异烟肼，尼可刹米，解磷定，氯丙嗪，丙嗪，异丙嗪，地西泮，氯氮卓的化学结构与分析方法的关系，异烟肼的氧化还原滴定法，非水滴定法，比色法；芳酸及芳胺类药物分析方法和化学结构的关系以及非水碱量法，提取容量法，酸性染料比色法，凯氏定氮法，四苯硼钠法，阴离子表面活性滴定法的原理和特点；维生素A及其制剂的我国药典分析方法原理，特点及有关问题；皮质酮、去氧皮质酮、氢化可的松、泼尼松、睾酮、甲基睾酮、黄体酮、安宫黄体酮、雌二醇、雌酚酮、炔雌醇的化学结构与分析方法的关系，本类药物的紫外分光光度法；ß—内酰胺类药物在不同条件下的水解产物、碘量法、酸碱中和滴定法、紫外分光光度法含量测定方法；葡萄糖，乳糖，蔗糖，洋地黄毒苷，地高辛，甲地高辛的化学结构；糖类药物旋光测定方法；药物制剂分析的一般原则及结果计算（片剂、注射剂）；片剂和注射剂中常见附加剂的干扰及排除；片剂的含量均匀度和溶出度检查的基本概念与方法；生化药物、基因工程药物的概念；我国药品质量标准的分级，药品质量标准的主要内容及其要点；3．了解下面内容;了解药物分析学科的性质与任务，药物分析学科在整个药学科学中的地位，全面药品质量管理的意义；全面控制药品质量的有关文件及国外药典概况；不同类型药品的取样原则、取样工具及其操作方法，不同样品的预处理方法；药物杂质的来源途径，其它一般杂质的检查原理；生物样本的前处理方法；巴比妥类药物的酸量法；阿司匹林及其制剂的分析方法；地西泮、氯氮卓的相关物质与分解产物的色谱检测方法；酸性染料比色法；维生素B1，维生素E的我国药典分析方法的原理；kober反应与铁酚试剂比色法；青霉素质量研究，考察的途径与方法；苷类药物鉴别反应；生化药物、基因工程药物的概念控制的意义、目的；掌握生化药物、基因工程药物的分析方法；药品质量标准的性质，制订药品质量标准的目的与意义，药品质量标准的制订原则，药品质量标准的起草说明；药品质量控制的发展方向。（三）学时分配教学环节学时课程内容讲课绪论2药物分析工作的基本程序4药物的纯度及其检查法4定量分析样品前处理与效能指标4巴比妥类药物分析4芳酸及芳胺类药物分析4杂环类药物分析6生物碱类药物分析4维生素类药物分析4甾体激素类药物分析4抗生素类药物分析4糖类和苷类药物分析2药物制剂分析2生化药物分析概论2药品质量标准制订4药品质量控制中的新方法、新技术2合计56（四）课程内容的重点、难点1．绪论重点：药品质量标准；难点：药物分析所用测定方法的效能指标及其评价。2．药物分析工作的基本程序重点：取样原则及其方法，样品的预处理方法。难点：药品检查原始记录及检验报告的正确书写。3．药物的纯度及其检查法重点：药物纯度的概念，杂质的概念、性质及其来源途径，药物中杂质检查的一般要求与方法。难点：杂质限度的表示及计算方法，药物中氯化物、硫酸盐、硒、氟、铁盐、重金属、砷盐、酸碱度、干燥失重、水分、炽灼残渣、溶液澄清度与颜色、有机溶剂残留量检查法。4．定量分析样品前处理与效能指标重点：定量分析样品的前处理方法。难点：测定方法的效能指标。5．巴比妥类药物分析重点：巴比妥，苯巴比妥，硫代巴比妥，司可巴比妥，戊巴比妥药物的化学结构与性质。难点：巴比妥类药物的鉴别试验、含量测定方法。6．芳酸及芳胺类药物分析重点：本类药物的分类、结构特点及理化性质。难点：本类药物常用的鉴别试验、含量测定方法。7．杂环类药物分析重点：吡啶类：异烟肼，尼可刹米，解磷定；吩噻嗪类：氯丙嗪，丙嗪，异丙嗪：苯骈二氮杂卓类：地西泮，氯氮卓的化学结构与性质难点：本类药物的鉴别试验、含量测定方法。8．生物碱类药物分析重点：生物碱类药物的化学结构特点、结构与碱性的关系。难点：非水碱量法，提取容量法，酸性染料比色法，凯氏定氮法，四苯硼钠法，阴离子表面活性滴定法。9．维生素类药物分析重点：脂溶性维生素：维生素A，维生素E；水溶性维生素：维生素B族，维生素C的结构与性质难点：鉴别试验、含量测定方法。10．甾体激素类药物分析重点：甾体激素类药物的类别及结构特点；甾体激素类药物的鉴别：一般鉴别法、红外吸收光谱鉴别法。难点：甾体激素类药物的含量测定：紫外分光光度法，四氮唑比色法，异烟肼比色法，kober反应与铁酚试剂比色法。11．抗生素类药物分析重点：抗生素类药物的理化分析方法与微生物学测定之间的关系；难点：ß—内酰胺类抗生素：青霉素类，头孢菌素类；氨基糖苷类抗生素：链霉素，庆大霉素；四环素类抗生素：四环素，强力霉素的化学结构与性质、鉴别试验、含量测定。12．糖类和苷类药物分析重点：糖类药物：葡萄糖，乳糖，蔗糖的基本结构与性质；苷类药物：洋地黄毒苷，地高辛，甲地高辛的基本结构与性质。难点：鉴别试验、含量测定方法。13．药物制剂分析重点：药物制剂分析的特点、片剂和注射剂中常见附加剂的干扰及排除。难点：药物制剂分析的一般原则及结果计算（片剂、注射剂）以及复方制剂分析。14．生化药物分析概论难点：生化药物分析的定量分析方法。15．药品质量标准制订重点：药品质量标准的性质，我国药品质量标准体系，药品质量标准的制订原则及制订基础。难点：药品质量标准的主要内容及要点，药品质量标准的起草说明。16．药品质量控制中的新方法、新技术难点：新方法、新技术（NIR、HPCE、GC-MS、HPLC-MS等）在药品质量控制中的应用。三、课程改革与特色本门课程为制药工程专业的专业基础课，重点介绍药物分析方法及药品质量控制及标准等，采用多媒体授课，并开设了药物分析实验课。四、推荐教材及参考书推荐教材：《药物分析》（第五版），主编：刘文英，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：2002年参考书：《现代药品检验学》，主编：马剑文，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：1992年《药物分析》（第一版），主编：朱景申，出版社：中国医药科技出版社，出版或修订时间：1996年《中华人民共和国药典（2005年版）》，出版社：化学工业出版社，出版或修订时间：2005年《药物分析》（第三版）主编：安登魁，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：1992年ConnorsKA,ATextbookofPharmaceuticalAnalysis,3rded.执笔：李湘南审阅：申永存2006年5月28日审定：刘小平2006年5月28日