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作用于呼吸系统的药物(Drugsactingontherespiratorysystem)痰咳喘呼吸道感染支气管粘液腺及杯状细胞分泌粘液咳嗽喘息ATPcAMP5’AMP腺苷环化酶磷酸二酯酶β受体激动药茶碱GTPcGMP鸟苷环化酶M受体激动药一.平喘药(antiasthmaticdrugs)1.肾上腺素受体激动药肾上腺素(adrenaline)1.激动支气管平滑肌β22.抑制过敏介质释放3.激动α受体使气道粘膜血管收缩,减轻水肿作用快、强、短皮下注射制止哮喘急性发作心悸、心律失常麻黄碱(ephedrine)与肾上腺素相似,激动α、β受体缓慢、温和、持久口服轻症和预防哮喘发作中枢兴奋异丙肾上腺素(isoprenaline)激动β1、β2作用快、强、短气雾、注射制止哮喘急性发作心悸、心律失常沙丁胺醇(salbutamol)选择性激动β2受体作用快、强、长气雾、口服、注射克伦特罗(clenbuterol)特布他林(terbutaline)防治支气管哮喘及喘息性慢性支气管炎不良反应少,心悸仅为异丙肾上腺素l/10。常见手指震颤2茶碱(theophylline)•抑制磷酸二酯酶(PDE)•促使儿茶酚胺释放•阻断腺苷受体•干扰钙离子转运口服、静注或直肠给药防治急慢性哮喘,喘息性慢性支气管炎三、M受体阻断药(anticholinergics)异丙托品(ipratopine)阻断M受体雾化吸入喘息性慢性支气管炎四、糖皮质激素(glucocorticoids)倍氯米松(beclmethasone)抗炎、抗过敏作用气雾吸入哮喘持续状态或危重发作的抢救五、过敏介质释放抑制药(inhibitorsofmediatorsrelease)色甘酸钠(cromolynsodium)稳定肥大细胞膜,抑制过敏物质释放预防哮喘发作少数可引起呛咳、气急镇咳药(antitussives)1中枢性镇咳药2外周性镇咳药抑制咳嗽中枢抑制咳嗽反射弧中感受器、传入或传出神经可待因抑制延脑咳嗽中枢,强、迅速,镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。剧烈的刺激性干咳,中等强度的疼痛喷托维林(咳必清)直接抑制咳嗽中枢,强度为可待因的l/3。并有阿托品样和局麻作用上呼吸道感染引起的急性咳嗽。青光眼患者禁用。兼有中枢和外周作用苯丙哌林强效,能抑制咳嗽中枢和肺及胸膜牵张感受器引起的肺—迷走神经反射,解除平滑肌痉挛。各种原因引起的刺激性干咳外周性镇咳药苯佐那酯(退嗽露)有局麻作用,抑制肺牵张感受器及神经末梢。用于干咳、阵咳和支气管镜等检查前预防咳嗽祛痰药1氯化胺可引起呼吸道分泌增多,使痰液变稀,易于咳出。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。2乙酰半胱氨酸为粘痰溶解剂,使粘痰中粘蛋白二硫键断裂,降低痰的粘滞性,易于咳出。雾化吸入治疗粘痰阻塞气道致咳痰困难者。紧急时气管内滴人,可迅速使痰变稀。便于吸引排痰。对呼吸道有刺激性,可致支气管痉挛,支气管哮喘患者慎用。3.溴己新可裂解粘痰中的粘多糖,并抑制其合成,使痰液变稀。也有镇咳作用。适用于慢性支气管炎,哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。思考题:1.平喘药有几类?试述各类的应用及不良反应。2.为什么沙丁胺醇、克伦特罗是临床上常用的平喘药?简述拟肾上腺素药应用的注意事项。3.简述镇咳药的类型,各型的药物及临床应用时应注意的问题。3.哪些药物能溶解粘痰,如何合理用药?作用于消化系统的药物(Drugsactingonthegastrointestinalsystem)攻击因子保护因子胃酸幽门螺旋菌粘液HCO3屏障粘膜修复抗消化性溃疡药(Drugsusedforpepticulceration)一、抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质。能中和胃酸,降低胃蛋白酶活性,缓解疼痛和促进愈合。常用抗酸药的比较氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸氢钠抗酸作用碳酸钙强快久弱慢久中慢久强快久强快短保护作用-++--氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸氢钠碱血症碳酸钙产生CO2----+---++排便影响轻泻轻泻便秘便秘无影响胃酸分泌抑制药Ach组胺促胃液素MRH2RGRcAMPCa2+Ca2+H+K+H+-K+ATP酶西米替丁丙谷胺哌仑西平奥美拉唑1.M受体阻断药(muscarinicantagonists)哌仑西平(pirenzepine)选择性阻断胃壁细胞M1受体,胃酸分泌疗效与西米替丁相仿,而不良反应轻微。2.H2受体阻断药(H2receptorantagonists)选择性地阻断胃壁细胞的H2受体,使胃酸分泌,能抑制基础胃酸、组胺、胃泌素、拟胆碱药及进食所致的胃酸分泌。西米替丁(cimetidine)(甲氰咪胍,泰胃美)胃、十二指肠溃疡,对十二指肠溃疡疗效更佳。卓-艾氏综合征及其它病理性胃酸分泌过多症。•中枢神经系统症状多见于老人、幼儿、肾功能不良者或大剂量应用•内分泌紊乱男性乳房发育,女性溢乳,性欲减退等•抑制肝药酶活性抑制苯妥英钠、华法林、地西泮等药物的代谢。用药注意事项雷尼替丁(ranitidine)强效、速效、长效、安全。不良反应比西米替丁少,不引起中枢神经及精神症状,不易发生药物相互作用H2受体阻断药药物西米替丁雷尼替丁法莫替丁H2受体阻断14~1020~50T1/2(h)2.5~41.6~2.41.5~2.3不良反应++++++3.H+泵抑制药(protonpumpinhibitors)抑制胃壁细胞H+泵功能,胃酸分泌减少。奥美拉唑(omeprazole洛赛克)非竞争性抑制Ach、组胺、促胃液素引起的胃酸分泌,也抑制基础胃酸分泌。胃泌素分泌增加。使幽门螺旋菌数量下降临床应用其它药无效的消化性溃疡反流性食道炎卓—艾综合征用药注意事项奥美拉唑是肝药酶抑制剂,延缓苯妥英钠、地西泮、华法林等药物的消除儿童、孕妇、哺乳妇女、禁用,肝肾功能不良者慎用。粘膜保护药(mucosalstrengtheners)1前列腺素衍生物米索前列醇(misoprostol)思前列醇(enprostil)抑制胃酸分泌和细胞保护双重作用用于胃、十二指肠溃疡特别是NSAIDs引起的胃出血和溃疡不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。2硫糖铝(sucralfate)•在pH<4时成胶冻粘附于胃粘膜和溃疡面,形成保护膜。•增加PG生成,促进胃粘液和碳酸氢盐分泌•促进溃疡愈合治疗消化性溃疡、糜烂性胃炎、返流性食道炎。仅在酸性条件(pH<4)下有效,不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。3.拘橼酸铋钾(colloidalbismuthsubcitrate)在胃液pH条件下能形成胶体沉着于溃疡面形成保护膜,降低胃蛋白酶活性,促进粘液分泌,杀灭幽门螺旋杆菌。抗幽门螺旋菌药幽门螺旋菌是消化性溃疡主要病因,临床常以甲硝唑、四环素、阿莫西林等2~3药作联合应用。助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化,如稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶等,用于消化道分泌机能减弱,消化不良。二.消化功能调节药乳酶生通过抑制肠内腐败菌的繁殖,减少发酵和产气。常用于小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服用,以免降低疗效。胃肠动力药解痉、止吐、催吐、促动药止吐药甲氧氯普胺(胃复康)阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用。亦阻断胃肠DA受体,促进胃肠推进性蠕动,防止食物反流而止吐。用于肿瘤化疗、放疗、胃肠运动障碍等所致的各种呕吐,大剂量静注或长期应用可引起锥体外系反应及高泌乳素血症昂丹司琼(枢复宁)选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5HT3受体止吐作用迅速、强大用于肿瘤化疗、放疗所致的呕吐。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。不良反应较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。多潘立酮(吗丁林)阻断胃肠DA受体,加强胃肠蠕动而止吐。容积性泻药硫酸镁口服:肠道难吸收,形成高渗阻止肠内水分吸收,扩张肠道,刺激肠壁蠕动加强而导泻。导泻:剧烈利胆:排除肠内毒物及某些寄生虫。阻塞性黄疽、慢性胆囊炎。可致盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用。食物纤维素不被肠道吸收,增加肠内容积软化粪便,促进排便。防治功能性便秘刺激性泻药酚酞蒽醌类直接促进结肠蠕动便秘及术前排空肠道偶有过敏性反应滑润性泻药液体石蜡滑润并软化粪便适用于老人及痔疮、肛门手术患者甘油刺激肠壁引起排便反射,并有局部润滑作用适用于儿童及老人。泻药应用注意事项1.治疗便秘调节饮食、养成定时排便习惯,多吃蔬菜、水果。2.应根据不同情况选择泻药。如排除毒物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便秘,常用接触性泻药。老人、动脉瘤、肛门手术等,以润滑性泻药较好。3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。止泻药阿片制剂:用于较严重的非细菌感染性腹泻。地芬诺酯:为人工合成哌替啶同类物,用于急性功能性腹泻。大剂量长期服用可产生成瘾性洛哌丁胺:结构类似地芬诺酯,除直接抑制肠道蠕动外,还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱。作用强而迅速。用于急、慢性腹泻。不良反应轻微。药用炭:通过吸附作用而止泻。鞣酸蛋白:能与肠粘膜表面蛋白质形成沉淀,附在粘膜上,减轻刺激,减少分泌起收敛止泻作用。思考题:1.治疗消化性溃疡药有哪几类?举例说明每类药物的作用机制和用药护理要点。2.为什么抗酸药常组成复方制剂?3.常用的泻药有哪些?简述泻药应用注意事项。呼吸2呼吸1
本文标题:作用于呼吸系统的药物1
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