古拉定药讯

1美洛培南【通用名】美洛培南Meropenem【商品名】美平Mepem【药理作用】本品为碳青霉烯类抗生素，对青霉素结合蛋白（PBPs）有很强的亲和性，阻碍细菌细胞壁（细胞壁肽聚糖的架桥形成）的合成。本品的抗菌谱极广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌都有很强的抗菌活性，对包括绿浓杆菌在内的非葡萄糖发酵的革兰阴性菌显示优良的抗菌活性。对美洛培南敏感的细菌有：葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、卡他球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、流感杆菌、类杆菌属等。对各种革兰阳性和阴性菌产生的－内酰胺酶均稳定。本品与其他碳青霉烯类抗生素不同，对人体的肾脱氢肽酶－I稳定，不须配合使用降低肾脏毒性的药物或肾脱氢肽酶－I（DHP－I）抑制剂。【药代动力学】健康成人静脉滴注时，血浆中浓度依剂量而变动，30分钟内静注0.5g，平均峰浓度21～30g/ml，t1/2约1小时，连续给药时的药动学与一次给药时几乎相同，无蓄积性。本品主要从肾脏排泄。无论剂量大小，健康成人经30分钟静脉滴注后，8小时以内的尿中排泄率约为60～65％。本品在痰、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔渗出液中的分布良好。肾功能低下时，尿中排泄速度变慢，血中消除时间延长。因此，对肾功能不良的患者，需要调整剂量和给药间隔。【适应症】上述敏感菌所致的下列各种中度或重症感染：败血症、蜂窝组织炎、淋巴结炎、扁桃体周围脓肿、肛周脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病继发感染、肺炎、肺脓疡、脓胸、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎、眼科感染、中耳炎、副鼻窦炎、颌骨及其周围蜂窝组织炎等。【用法用量】成人，常用剂量为每天0.5～1g，分2～3次，每次经30分钟以上静点给药，根据年龄和症状可调整剂量，对重症感染者，每天剂量可增至2g。本品的使用期限原则上为14天以内。【不良反应】1．严重的不良反应：（1）过敏性休克：偶见（0.1%）,密切观察，一旦出现不适如口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时，应立即停药，并进行适当处理。（2）急性肾衰等严重肾功能障碍（偶见）：定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。（3）伴有血便的重症结肠炎如伪膜性肠炎等（偶见）：密切观察，出现腹痛、频繁腹泻等症状时，应立即停药，并进行适当处理。（4）间质性肺炎、PIE综合症（偶见）：密切观察，发现发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常，嗜酸性白细胞增多等症状时，应停药，并使用肾上腺皮质激素等进行适当处理。（5）痉挛，意识障碍等中枢神经系统症状：密切观察，如有上述症状出现时，应立即停药。尤其有肾功能障碍或中枢神经系统障碍的患者容易发生，所以此类病人使用时，应特别注意。22．在使用其他碳青霉烯类抗生素时，偶见中毒性坏死症（Lyell综合症）、粒细胞减少、溶血性贫血、血栓性静脉炎等发生。应密切观察，若有异常现象，应停药，并作适当处理。3．其他不良反应：出现以下情况时，应采取降低剂量、停药等适当措施。（1）过敏反应：有时（0.1%～5％）出现皮疹、荨麻疹、热感、红斑、搔痒、发热、发红等症状，应停药并作适当处理。（2）血液方面：有时出现粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多或减少、淋巴细胞增多、红细胞减少等，应密切观察，如有异常，应停药并作适当处理。（3）肝脏：偶见氨基转移酶、谷丙转氨酶、胆红素或碱性磷酸酶升高等。（4）肾脏：有时出现2－微球蛋白升高。（5）消化系统：有时出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等症状。（6）二重感染：偶见口炎、念珠菌感染等。（7）维生素缺乏症：偶见维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（口炎、舌炎、神经炎、食欲不振等）。【注意事项】1．根据病人情况，在不得已的情况下未确定病原菌便开始使用本药时，若数日内未见病情好转，应改用其他药物，不得随意长期给药。2．原则禁忌：原则上不得用于下列病人，因病情需要时，应慎重给药，密切观察。（1）对碳青霉烯类、青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人。本人或父母、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的人。（2）有肝、肾功能障碍的病人。（3）有癫痫病史或中枢神经系统功能障碍的患者。3．不可与丙戊酸钠同时使用，因本药可使丙戊酸钠的血药浓度降低，而导致癫痫再发。4．使用本品，通常每0.25～0.5g，以100ml以上的生理盐水溶解，不得使用注射用水。本品应在使用前溶解，溶解后，在室温下应于6小时以内使用。在5℃以下时，应于24小时以内使用。【规格与参考价】针剂：0.5g/支，10支/盒，244.00元/支。【贮存及有效期】避免潮湿，室温保存，有效期3年。【生产厂家】日本住友制药株式会社药剂科屠巴丽爱大【通用名】注射用硫酸依替米星etimicinsulfateforinjection【别名】爱大霉素【药理作用】本品为一种新的氨基糖苷类半合成水溶性抗生素，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。本品为广谱抗生素，对大部分G＋及G－菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。3【药代动力学】健康成人一次静脉100，150，300mg依替米星时，Cmax分别为11.30,14.60,19.79mg/L,AUC为21.86,28.55,38.03mg·h/L。血清浓度消除的t1/2，约为1.5h。24h内原形药物在尿中的排泄量约为80％左右。对健康成人150mg连续给药，bid,Cmax＝（19.602.38）mg/L,AUC＝（37.696.28）mg·h/L,t1/2＝（1.841.49）h。7d的给药周期内血药浓度基本稳定，没有明显的积累作用。本品与血清蛋白的结合率为25％左右。【适应证】适用于敏感菌所致各种感染，如呼吸道感染包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染包括急性肾盂肾炎、膀胱性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织感染包括疖、痈、急性蜂窝组织炎等。创伤、手术前后感染治疗或预防性用药。【用法与用量】静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染患者，bid,0.1～0.15g/次，稀释于100ml的灭菌生理盐水或5％葡萄糖注射液中静滴，滴注1h。一般疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与－内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。【不良反应】本品不良反应为耳、肾的毒副作用，发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见BUN，Cr或ALT，AST，ALP等肝、肾功能指标轻度升高，但停药后即恢复正常，药理和临床研究均显示，爱大的耳毒性和前庭毒性均较轻。主要发生于肾功能不全的患者，剂量过大或过量的患者，主要表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。【注意事项】1．对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。2．在用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。3本品应避免与其他具有潜在耳、肾毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿剂速尿等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。4．可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。【规格与参考价】10万U（100mg）/支，79.60元/支。【贮存及有效期】密闭，在冷暗处保存。有效期暂定3年。【生产厂家】杭州爱大制药有限公司药剂科贾淑琴百士欣【正式名】乌苯美司Ubenimex【商品名】百士欣【作用机理】本品是从链霉菌属的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制肿瘤细胞膜上的氨基肽酶B和亮氨酸氨基肽酶。增强T细胞的功能,使其DNA合成增加，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子（CSF）合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。4【药代动力学】本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度达峰值。约有15％在肝中被代谢为活性更强的对羟基乌苯美司。80～85％呈原形自尿排出。【适应症】1．百士欣和化疗或放疗联合应用，对肺癌、胃癌、鼻咽癌，白血病、恶性黑色素瘤等多种恶性肿瘤的疗效（特别是远期疗效）明显高于单纯的化疗或放疗，并可明显减轻化疗和放疗引起的副作用。2．对各种原因引起的免疫功能低下症也有确切疗效；可试用于造血系统某些疾病的治疗。【用法与用量】成人每日一次，每次30mg，空腹口服。儿童酌减。症状较轻和长期服用者也可每周服用2～3次。根据本品的作用特点，用药时间应尽可能长。【不良反应】偶有皮疹、搔痒、恶心、呕吐、腹泻、软便、头痛、口中异样感觉或面部浮肿等，个别服用者可出现转氨酶升高，均属轻度，一般在服用过程中或停药后消失。【注意事项】1．孕期妇女服用本品的安全性尚未确定，因此孕妇服用时应权衡利弊。2．动物试验发现本品可分布到母乳中，哺乳期妇女应慎用。3．本品对于婴幼儿的安全性尚未确定。4．其他：以25mg/kg/日或更高剂量与饲料混合喂大鼠4周，病理组织学检查发现肾损伤。【规格与参考价】10mg/片，10mg15粒/盒，198.00元/盒。【贮藏】密闭，室温保存。【批准文号】国药准字（1998）X－348（1）号【生产厂家】浙江康裕制药有限公司药剂科申玉环盐酸洛美沙星葡萄糖注射液【正式品名】盐酸洛美沙星葡萄糖注射液【英文名】LomefloxacinHydrochlorideInjection【药理作用】本品系喹诺酮类广谱抗菌剂，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均显示强力的杀菌作用，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及吡哌酸的大肠杆菌及对其他药物耐药的细菌，本药抗菌效力优良。动物感染模型体内抗菌效力试验表明，本品优于诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等。【药代动力学】本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血液浓度，临床药代动力学试验表明，消除半衰期为8.132.46小时，本品主要通过肾脏以原药形式从尿中排泄，在48小时内约70～80％从尿中排出。5【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作，急慢性前列腺炎、单纯性淋病等。3．腹腔、胆道、肠道、伤寒等感染。4．皮肤软组织感染。5．其他感染：如鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。【用法与用量】静脉滴注，每次0.2g，每日二次，或遵医嘱。【不良反应】个别患者可出现中上腹部不适，纳差、恶心、口干、轻微头痛、头晕等症状，偶可出现皮疹等过敏反应和心悸、胸闷等，偶有谷草转氨酶、谷丙转氨酶或BUN值升高。【禁忌症】1．对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。2．孕妇、哺乳期妇女及十八岁以下患者禁用。【注意事项】1．肾功能减退者或肝功能不全者慎用。若使用，应注意肝、肾功能。2．本品每次滴注时间应不少于60分钟。【规格及参考价】250ml本品含：洛美沙星0.2g和葡萄糖12.5g。250ml/瓶/62.20元。【贮藏及有效期】遮光，密闭，在凉暗处保存。有效期暂定一年。【批准文号】（97）卫药准字X－216【生产厂家】江苏东台市康怡制药有限公司药剂科李全平丁螺环酮【通用名】盐酸丁螺环酮片BuspironeHydrochloride【药理作用】本品是选择性5－HT1a受体部分激动