执医-卫人网精讲-药理学

临床执业医师历年常见考点解析卫人网（）执业医师资格考试考前辅导第1页共41页12009年国家医师资格考试精选考点解析-药理学【考纲考点1】副反应。药物不良反应是指与用药目的不相符合，并可给病人带来不适或痛苦的反应。不良反应多数为药物效应的延伸，一般是可以预知的，但不一定可避免。少数较严重的不良反应较难恢复，如药源性疾病。副反应（sidereaction）亦称副作用（sideeffect），是不良反应的一种，为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。副反应一般不太严重，但是难以避免。【历年真题】药物的副反应是（2000年）A.难以避免的B.较严重的药物不良反应C.剂量过大时产生的不良反应D.药物作用选择性高所致E.与药物治疗目的有关的效应答案：A题干解析：本题考核的是不良反应中的副反应的基本特点。答案解析：副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。因此排除C、D和E。副反应是可预知的，但并一定能避免，因此A正确。副反应严重的依赖药物的药理、剂量以及患者的自身体质等多种因素，严重程度不一定，因此排除B。考点延伸：不良反应是常见考点，要掌握几种不良反应的特性。【模拟试题】：药物的副作用：A.是治疗量下出现的B.是中毒剂量下出现的C.是停药后出现的D.是极量下出现的E.是用药不当造成的答案：A【考纲考点2】一级消除动力学。一级消除动力学又称一级速率过程，是指药物在房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。描述方程式为CKdtdCe，式中Ke表示消除速率常数。将上式积分得Ct=Coe-Ket，取自然对数lnCt=lnCo-Ket，换算为常用对数，logCt=logCo－t2.303Ke，t=logetoK2.303CC，当Ct=2Co时，t为药物消除半衰期（t1/2），t1/2=log2×eeK0.693K2.303。按一级动力学消除药物有如下特点：1．体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随临床执业医师历年常见考点解析卫人网（）执业医师资格考试考前辅导第2页共41页2时间递减。2．药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。3．绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。4．每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。【历年真题】药物按一级动力学消除特点（2006年）答：随时间药物浓度递减，难于维持稳定药量。题干解析：本题考核的是药物一级动力学消除的特点。答案解析：按一级动力学消除药物有如下特点：体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。考点延伸：应掌握药物一级动力学消除特点，灵活运用公式。【模拟试题】按一级动力学消除的药物特点为A．药物的半衰期与剂量有关B．为绝大多数药物的消除方式C．单位时间内实际消除的药量不变D．单位时间内实际消除的药量递增E．体内药物经2—3个t1/2后，可基本清除干净参考答案：B【考纲考点3】首关消除。首关消除是指药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，此即为首关消除，故首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首关消除，吸收也较迅速。【历年真题】可引起首关消除的主要给药途径是（2001年）A.吸人给药B.舌下给药C.口服给药D.直肠给药E.皮下注射答案：C题干解析：本题考核的是药物吸收的首关消除特点。答案解析：首关消除是指药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，因此选C。考点延伸：首关消除是口服药物吸收的重要特点，在临床应用时一定要注意首关消除明显的药物应避免口服给药。【模拟试题】首关消除效应包括A.胃酸对药物的破坏B.肝脏对药物的代谢临床执业医师历年常见考点解析卫人网（）执业医师资格考试考前辅导第3页共41页3C.药物与血浆蛋白的结合D.胃肠粘膜对药物的灭活E.肾脏对药物的排泄答案：B、D【考纲考点4】影响药物效应的因素及合理用药原则。给予相当剂量药物的不同患者的血药浓度和药效都会不同，这种因人而异的药物反应称为个体差异。造成个体差异的原因包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理状态等因素。因此在给药时需综合考虑这些因素以及时对给药剂量、给药途径、间隔时间等方案进行调整。给药途径直接影响了药物的吸收，一般来说，吸收的速度由快到慢为：静脉注射、吸入、肌内注射、皮下注射、口服、直肠、贴皮。临床上经常用两种或以上药物，以达到多种治疗目的或利用药物的协同作用增加疗效或拮抗作用减少不良反应。患者的因素主要为年龄、性别、遗传异常、病理情况、心理因素以及机体对药物反应的变化。【历年真题】用药的间隔时间主要取决于（2000年）A.药物与血浆蛋白的结合率B.药物的吸收速度C.药物的排泄速度D.药物的消除速度E.药物的分布速度答案：D题干解析：本题考察的是影响给药的因素。答案解析：药物的间隔时间主要取决于药物的消除速度。考点延伸：药代动力学特征是决定给药途径、剂量和时间的重要因素，需灵活运用。【模拟试题】广义的药物相互作用包括：A.药物与食物的相互作用B.药物与饮料的相互作用C.药物与烟、酒的相互作用D.药物与诊断试剂的相互作用E.化学药与中草药的相互作用答案：A、B、C、E【考纲考点5】毛果芸香碱的药理作用。毛果芸香碱可选择性激动副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体作用最明显。对眼的作用为：1．缩瞳：药物可与虹膜瞳孔括约肌上的M受体结合，使瞳孔缩小。2．降低眼内压：瞳孔缩小后，虹膜向中心拉紧，根部变薄，从而使处于虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于经小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，导致眼内压下降。3．调节痉挛：调节为一种使晶状体聚焦而使视近物清楚的过程。当眼睛看近物时，其调节主要取决于晶状体的曲度变化。晶状体囊富有弹性，使晶状体略呈球形。但由于睫状小带（悬韧带）向外缘的牵拉，使晶状体维持于比较扁平的状态。睫状小带受睫状肌控制，睫状肌由环状和辐射状二种平滑肌纤维组成。其中以胆碱神经支配的环状肌为主。毛果芸香碱可兴奋环状肌上的M受体，使环状肌向瞳孔中心方向收缩，使睫状小带放松、晶状体变凸、屈光度增加，此时只适合于临床执业医师历年常见考点解析卫人网（）执业医师资格考试考前辅导第4页共41页4视近物，而看远物模糊，药物这种作用称为调节痉挛。对腺体的作用为能激动腺体M胆碱受体，尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。【历年真题】毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼的作用表现为（2001年）A.降低眼内压、扩瞳、调节痉挛B.降低眼内压、缩瞳、调节麻痹C.降低眼内压、缩瞳、调节痉挛D.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛E.升高眼内压、缩瞳、调节痉挛答案：C题干解析：本题考核的是毛果芸香碱对眼的药理作用。答案解析：毛果芸香碱可选择性激动副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，产生M样作用，对眼有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛的作用。考点延伸：根据毛果芸香碱的作用机制来记忆其作用特点。【模拟试题】毛果芸香碱的药理作用包括：A.缩曈B.升高眼内压C.增加汗腺和唾液腺的分泌D.调节痉挛医E.对心血管系统有较强的作用答案：A、C、D【考纲考点6】有机磷中毒作用机制。有机磷酸酯类为难逆性抗胆碱酯酶药，作用机制与可逆性抗胆碱酯酶药相似，但其与胆碱酯酶的结合更为牢固。结合点也在胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基，此羟基的氧原子具有亲核性，而有机磷酸酯类分子中的磷原子是亲电子性的，故磷、氧二原子间易于形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，出现乙酰胆碱中毒症状。若不及时抢救，酶可在几分钟或几小时内就“老化”，此时即使用胆碱酯酶复活剂，也难以恢复酶的活性。必须等待新的胆碱酯酶合成后，才能水解乙酰胆碱。这一过程需15～30天。因此，一旦中毒，只有及时抢救，才能取得较好疗效。【历年真题】有机磷农药中毒的发病机制主要是有机磷抑制了（2001年）A.胆碱酯酶B.6-磷酸葡萄糖脱氢酶C.细胞色素氧化酶D.糜蛋白酶E.乳酸脱氢酶答案：A题干解析：本题考核的是有机磷的作用机制。答案解析：有机磷酯与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，出现乙酰胆碱中毒症状，故选A考点延伸：有机磷中毒是本章的重要内容，要掌握其机制、症状和治疗方法。【模拟试题】：临床执业医师历年常见考点解析卫人网（）执业医师资格考试考前辅导第5页共41页5以下不是有机磷酸酯类药物中毒的症状的是：A.瞳孔缩小B.瞳孔扩大C.昏迷D.腺体分泌增加E.肌肉震颤、抽搐答案：A【考纲考点7】阿托品的作用特点及临床应用。阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。主要作用为：可抑制腺体分泌，其中以唾液腺和汗腺最为敏感；阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹；松弛多种内脏平滑肌；拮抗迷走神经兴奋，使心率加快及传导加快。临床用于解除平滑肌痉挛，全身麻醉前合并用药，以减少呼吸道腺体分泌，防止吸入性肺炎发生，在眼科用于虹膜睫状体炎、眼底检查和验光配眼镜。还可用于有机磷酸酯类农药中毒解救。【历年真题】阿托品对有机磷中毒的哪种症状无效（2007年）A、瞳孔缩小B、流涎C、流汗D、腹痛腹泻E、骨骼肌震颤答案：E题干解析：本题考核的是阿托品的作用机制。答案解析：阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔扩大，A正确；对唾液腺和汗腺有明显的抑制作用，B、C正确，解除平滑肌痉挛，D正确，而对骨骼肌没有作用，因此选E。考点延伸：阿托品的作用机制是常考内容，考生需牢记并灵活运用。【模拟试题】：急性前壁心肌梗死并发加速性室性自主律应选择A．地尔硫革(硫氮卓酮)B．洋地黄C．阿托品D．利多卡因E．胺碘酮答案：C【考纲考点8】肾上腺素的临床应用。肾上腺素的临床应用为：1.心脏骤停：用于因溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心跳骤停。对电击造成的心脏停搏也可用肾上腺素，但需配合除颤器或利多卡因等除颤措施。药物一般采用心内注射方法。2.过敏反应：适用于严重的急性过敏反应，也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。3.支气管哮喘：用于支气管哮喘急性发作。4.与局麻药配伍使用及局部止血：与局麻药配伍使用时，由于其对皮肤、粘膜血管的收缩作用，可延缓后者的吸收，减少吸收中毒，延长局麻时间，亦可用于鼻粘膜及齿龈出血的治疗。异丙肾上腺素的临床应用为：1.支气管哮喘：常喷雾给药，用于控制哮喘急性发作，作用快而强。2.临床执业医师历年常见考点解析卫人网（）执业医师资格考试考前辅导第6页共41页6房室传导阻滞：舌下含药或静脉滴注可用于治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。3.心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，严重房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心内注射。4.感染性休克：适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性反应。【历年真题】肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是（2001年）A.过敏性休克B.房室传导阻滞C.与局麻药配伍，延长局麻药的作用时间D.支气管哮喘E.局部止血答案