抗肿瘤药

1抗肿瘤药天门冬对急件淋巴细胞型白血病、慢性粒细胞型白血病及急性单核细胞型白血病患者白细胞的脱氢酶有一定的抑制作用，并能抑制急性淋巴细胞型白血病患者白细胞的呼吸。茯苓中的主要成分为茯苓聚糖(Pachyman)，含量很高。茯苓聚糖本身无抗肿瘤活性，若切断其所含的β-(1→6)吡喃葡萄糖支链，成为单纯的β-(1→3)葡萄糖聚糖［称为茯苓次聚糖(Pachymaran)］，则对小鼠肉瘤S180的抑制率可达96.88%。真菌多糖体用不同品系的小鼠或杂种鼠做试验，其抑瘤效果差别很大。如香菰多糖(Lentinan)用ICR/TCL、ddys、SWM/MS、C57BL/6品系的小鼠做试验，则出现强烈的抑瘤作用，其抑瘤为85-99%；用C3H/He品系的小鼠做实验，其抑瘤率则为37-48%，而用BALB/C及DBA/2品系的小鼠做试验，方法按1978年全国统一的抗肿瘤药物体内筛选规程(草案)进行，结果对肉瘤180曾出现过大于30%的抑瘤率，也出现过29.6%、18.9%的抑瘤率及无抑瘤现象；对小鼠肿瘤U一14的抑制作用也不明显。而用同样的新型羧甲基茯苓多糖注射液，用500mg/kg、100mg/kg、50mg/kg、25mg/kg剂量进行试验，结果ICR/JCL小鼠肿瘤U一14均有抑瘤作用，其抑瘤率为75.5-92.7%。薏苡仁的丙酮提取物，小鼠腹腔注射也能抑制ECA的生长，此种抗肿瘤活性可转移到石油醚可溶的酸性部分中，若将其皮下注射，可使腹水变透明，肿瘤细胞几乎消失，但这一部分的毒性也相应较高。薏苡仁丙酮提取物还对子宫颈癌14（U14）及腹水型肝癌（HCA）实体瘤有明显抑制作用。苦杏仁提取物按100mg和200mg／kg体重剂量灌胃10天，对小鼠移植性肝癌有明显的抑制作用。猪苓提取物(主要为猪苓多糖)对小鼠移植性肿瘤S-180有较显著的抑制作用当归多糖的抗肿瘤作用可能同增加机体免疫功能有密切关系鲜天南星（未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定抑制作用，并证实d一甘露醇可能是抗癌有效成分。远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。全蝎提取应0.2ml（相当生药0.04g/只），隔大皮下给药连续5天后，在用药第11天和2停药8天时，对细胞肉瘤（SRS）实体瘤的抑制率为38.8%和55.5%；对MA一737乳腺癌，每天给药共12次后，抑制率为51.8%，停药8天时为30.4%。对SRS腹水型带瘤子鼠的生存率较对照组延长12.5%-20.7%。结果表明对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。全蝎530号粗提物体外培养的Heal细胞全部死亡脱壁。对LA一795肺腺癌带瘤小鼠生存时间延长29.2%。东亚蚶蝎尾灌胃，预防给药组S180肉瘤抑制率为45.O%，治疗给药组S180肉瘤抑制率为47.6%，表明其兼有预防和治疗作用。地龙小鼠每日灌服地龙提取物l1mg/只，连续58d，对移植的肉瘤S180。有明显的抑制作用，不仅瘤体明显减少，且可延长小鼠的生存期。杜仲的水提醇沉液A及注射液B，按照筛选规程对此两制剂进行体内抗肿瘤试验。制剂A对小鼠S180实体瘤的生长有明显抑制，经3次实验重复有效，抑制率31-52%。对小鼠U14实体瘤的生长也有抑制作用。制剂B对民S180实体瘤的作用不稳定，三次实验仅一次抑制率为45%，制剂B为制剂A除去鞣质后所得制剂，因此可推测制剂A的抗肿瘤作用可能为鞣质或与明胶一起结合或沉淀的物质所致。白术体外试验表明，白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用。红豆蔻：从果实的甲醇提取物中分得多种化合物，又将其中1-乙酰氧基胡椒酚乙酯和1-乙酰氧基丁香酚乙酸酯，给小白鼠腹腔注射l0mg／kg的剂量，连续5天，发现有很强的抗癌活性。益智仁水提取物在抑制肉瘤细胞增长方面有中等活性,且未见毒性．苍术挥发油、茅术醇、β-桉叶醇l00mg/ml在体外对食管癌细胞有抑制作用，其中茅术醇作用较强。桑寄生白果槲寄生的主要成分是蛋白质、多糖、脂类及糖蛋白，具有直接的细胞抑制作用。体内及体外均证明槲寄生对恶性肿瘤有着其他细胞抑制剂起不到的特殊作用，其抗肿瘤作用比环磷酰胺要强10的数次方倍。苦参碱具有抗癌活性，苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱（Sophocarpine）亦有抗癌活性，在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及其不同比例混合的A、B、C碱对S-180实体瘤均有不同程度的抑制作用，各单体生物碱的抑瘤率均在35%以上。女贞子齐墩果酸对小鼠肉瘤-180有抑瘤作用。女贞子煎剂12.5、25g/kg灌胃，齐墩果酸50、100mg/kg皮下注射，对环磷酰胺及乌拉坦引起的小鼠骨髓微核率增多有明显抑制作用。3地鳖虫对实验动物肿瘤有一定的抑制作用,体外实验结果表明：地鳖虫能抑制肝癌、胃癌细胞的呼吸．在试管内，用美兰法测得地鳖虫浸膏有抑制白血病患者白细胞的作用,但用瓦伯呼吸器法，则为阴性结果．降糖药淫羊藿实验性高血糖大鼠灌胃淫羊藿提取液10mg／kg，有明显降血糖作用，可持续60分钟以上。黄芪多糖具有双向调节血糖的作用，可使葡萄糖负荷后小鼠的血糖水平显著下降，并能明显对抗肾上腺素引起的小鼠血糖水平升高，而对胰岛素低血糖无明显影响。茯苓乙醇提取物有使兔血糖先升高后下降的作用。薏苡仁的乙醚提取物（薏苡仁油），可使血糖值和血钙值降低。薏苡仁的水提取物，小鼠腹腔注射，可显著降低血糖浓度，从中分得三个有效成分，即薏苡聚糖A、B、C。这些成分可引起正常小鼠和阿脲（Alloxan）诱导的高血糖小鼠的低血糖作用。威灵仙浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化的作用（即给予大鼠以大量葡萄糖后，尿糖试验仍为阴性），故可能有降血糖作用。桔梗兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强。玄参浸膏对家兔有轻微的降血糖作用。苍术对血糖的影响：煎剂灌胃，对四氧嘧啶性糖尿病家兔则血糖略升后即下降到灌药的10天内，血糖不断下降，差别显著，停药7-14天，血糖未见上升到用药前水平。苍术甙对小鼠、大鼠、兔和大有降血糖作用，同时降低肌糖原和肝糖原，抑制糖原生成，使氧耗量降低，血乳酸含量增加，其降血糖作用可能与其对体内巴斯德效应（Pasteureffect）的抑制有关。它和腺嘌呤核甘酸在同一线粒体受点上起竞争性抑制作用，从而抑制细胞内氧化磷酸化作用，干扰能量的转移过程。女贞子成分齐墩果酸50、100mg/kg皮下注射，连续7日，可降低正常小鼠血糖，对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用，也能对抗肾上腺素或葡萄糖引起的小鼠血糖4升高。红参对因肾上腺素引起的高血糖动物有降低血糖的作用；对糖尿病患者除能自觉改善症状外，还有轻微的降血糖作用，并与胰岛素有协同作用。降压药淫羊藿本品煎剂及乙醇浸出液给兔（2.5ml／kg）、猫（2ml／kg）及大鼠（4ml／kg）静脉注射,均呈降压作用，其中以对兔的作用最为明显。肾型高血压在鼠灌胃本品甲醇提取物10g／kg，可出现明显的血压下降，停药后血压回升。淫羊藿的降压作用与肾上腺素能a受体及M-胆碱系统无关，主要与交感神经节阻断有关。黄芪煎剂、水浸剂、醇浸剂皮下或静脉注射于麻醉动物(犬、猫、兔)，均可使血压下降，且作用迅速，持续时间短暂。降压作用是直接扩张外周血管的结果。将黄芪注射液注入实验犬的冠脉、椎动脉、肠系膜上动脉、脑血管、肠血管等内脏血管，可使血管阻力指数下降，但注入肾动脉，肾血管阻力指数反而增高，提示黄芪对肾血管的作用与对其他部位血管不同。广地龙的降压机制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中枢神经系统或通过某些内感受器反射地影响中枢神经系统，引起部分内脏血管的扩张而使血压下降。白芷所含的异欧前胡素和印度榅桲素对猫有降血压的作用，川芎总生物碱和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降，使脑、股动脉及下肢血流量增加。薏苡仁薏苡素静脉注射可引起兔血压暂时下降。升麻水提取物注射于动物有降压、抑制心肌、减慢心率的作用。厚朴猫(体重2.1-2.7kg)l只，静脉注射厚朴碱3mg/kg，血压下降约20mmHg，持续约10分钟。威灵仙对离体蟾蜍心脏有先抑制后兴奋的作用，其浸剂的药效似比煎剂约大3-5倍。其降压作用可能与对心脏的抑制有关。杜仲水煎剂对家兔和狗都有明显的降压作用，但生杜仲降压作用较弱，炒杜仲炭和砂烫杜仲的作用几乎完全相同，其降压的绝对值数相当于生杜仲的两倍。5玄参本品水浸液、醇浸液和煎剂对麻醉犬、猫、兔等多种动物可引起血压下降。本品所含的天门冬酰胺iv可引起动物血压下降，外周血管扩张，心收缩力增强，心率变慢和尿量增加。此外，玄参还能增加离体兔耳灌流量，对氯化钾和肾上腺素所致兔主动脉血管痉挛有一定的缓解作用。白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用，剂量过大时可致停博，麻醉犬静脉注射煎剂0.1g／kg，血压轻度下降0.25g／kg时，血压急剧下降，3-4小时内未见恢复。巴戟天同属植物Morindalucida的提取物对麻醉猫有显著降压作用，对不麻醉大鼠也有降压作用，但维持时间短，并有一些安定与利尿作用。桑寄生黄果槲寄生鲜叶的乙醇提取物以生理盐水配成10%溶液，按照1mL/kg给犬、兔静脉注射，可使其血压平均下降32%，维持3min。腹腔按照5mL/kg注射，降压作用维持1h以上。白果槲寄生也有明显降压作用，其短时降压成分为胆碱、乙酰胆碱、丙酰胆碱，持久性降压成分为槲寄生毒肽。目前能改变脑啡肽含量的中药极少见报道，而槲寄生便是其中之一。牛膝牛膝煎剂对麻醉猫和犬等均有短暂的降压作用，血压下降时伴有呼吸兴奋，降压作用亦无快速耐受现象，推测其作用机制可能与组胺的释放，心脏抑制及扩张外周血管有关。木香降压作用:所含内酯类化合物50mg/kg、木香烃内酯35mg/kg、二氢木香烃内酯65mg/kg及二氢木香内酯60mg/kg静脉注射,对麻醉狗均有降压作用；去内酯部分的油10mg/kg及12-甲氧基二氢木香烃内酯25mg/kg降压作用更强，主要由于直接扩张血管及抑制心脏的作用．降脂药淫羊藿给实验性高脂血症家兔灌胃100%淫羊藿煎剂，每次5ml，2次／天,共30天，给药后10、20、30天，B-脂蛋白及胆固醇下降，甘油三酯只在给药后10天下降，20、30天后稍上升。泽泻的脂溶性部份对实验性高胆固醇血症家兔有明显的降胆固醇作用和抗动脉粥样硬化作用，由其中分离得的泽泻醇A、B及泽泻醇A、B、C的乙酸酯，除泽泻醇B外，都有显著的降胆固醇作用。6当归粉1.5g/kg对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂作用。何首乌何首乌醇提物0.084、0.84、8.4g/kg灌胃，连续6周，可抑制高血指症鹌鹑血浆总胆固醇、甘油三酯、游离胆固醇和胆固醇酯的升高，延缓动脑粥样硬化的形成和发展。女贞子女贞子成分齐墩果酸30mg/kg拌入饮料喂饲大鼠，0.4%齐墩果酯混悬液0.5ml给兔灌胃，对高血脂症大鼠、兔均有降血脂作用。齐墩果酸30、60mg/kg加于饲料中喂饲日本鹌鹑8周，明显降低血清总胆甾醇、过氧化脂质、动脉壁总胆甾醇含量，降低动脉粥样硬化的发生率。抗真菌药连翘将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗白色和热带念珠菌的试验，结果显示该药对所试的二个菌株均有较明显的抗菌作用，其抗菌效价分别为1／1.024和1/512。白术水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。升麻在试管内能抑制结核杆菌的生长。其变种绿升麻CimicifugafoetidaL.Var.SimplexHuth.的水浸剂（1：4）在试管内对许兰氏黄癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。藁本对许兰氏毛菌等皮肤癣菌有抑制作用。白芍在体外对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞