奥康药械-格瑞西

格瑞西胶囊给您生活添动力郑州奥康药械技术有限公司市场部格瑞西胶囊•国家四类新药•国家基本药物•通用名：西沙必利胶囊•第三代促胃肠道动力的药物，是从氟哌啶醇衍生的新型苯酰基类药物•比第一代胃肠动力药甲氧氯普胺作用强100倍本品研制情况•1、开发公司：比利时Janssen公司•2、首次上市时间：1988年1月(比利时）•3、国内批准时间：1996年西沙必利不良反应•在全国Cisapride已广泛应用很多年，近年美国强生公司在它的宣传材料中告诫医生和病人，必须注意药物介绍，它的禁忌症，明确申明禁忌Cisapride和酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素和醋竹桃霉素合用。•由于有报告这些药物抑制肝的P4503A4酶，可导致药物在体内的蓄积，产生心律失常。西沙比利国际/国内使用状况•上市10几年来全球90个国家已有超过1.9亿人次的病人使用西沙比利治疗消化道动力紊乱所致功能性消化不良、胃轻瘫等疾病。这事实表明格瑞西是一安全有效的药物。•中国上市8年来已有超过1400万人次使用，目前为止尚无严重心脏不良反应的报导。•FDA药物评估委员会主席马瑞·鲁布金说：“根据目前美国4000万病人已服用过西沙比利这一事实，心脏不良反应发生率是极低的。”38,000例患者的调查结果格瑞西－－耐受性好35000300002500020000150001000050000很好好满意不满意缺资料94.7(91.6)%2.1(3.3)%1.1(1.7)%医生患者医师、患者对格瑞西耐受性总满意度为96.5％格瑞西适应症•本品用于反流性食管炎•慢性功能性（非溃疡性）消化不良•胃轻瘫•假性肠梗阻•便秘环形肌肌间神经丛粘膜下神经丛纵行肌选择性地作用于肌间神经丛生理性地促进乙酰胆碱的释放1、格瑞西－作用机制独特西沙必利的作用机制“”Prof.J.R.Malagelada1988格瑞西的作用机制LOS——格瑞西的作用机制格瑞西的临床应用•功能性消化不良：主要表现为反复发作的上腹部不适如恶心、呕吐、腹胀、早饱等，而无胃、肝胆、胰、肠道的器质性病变Dollinger（德国）等报告8766例，有效率为78％功能性消化不良患者胃酸分泌检测－FD与HS间无显著差异胃酸对食物的消化至关重要•胃酸能激活胃蛋白酶原形成胃蛋白酶，水解蛋白质•促进食物中蛋白质的变性•抑菌和杀菌作用•作用于十二指肠粘膜，促进促胰液素的分泌•有助于钙、铁的吸收消化不良的合理治疗•消化不良无高酸分泌，无应用抗酸药的必要性•胃酸对食物的消化至关重要，盲目抑酸会加重消化不良症状•消化不良的根本原因是动力障碍属动力障碍性疾病而非酸相关性疾病•强力抗酸药会引起胃排空延缓，更加重消化不良症状促动力药是治疗反流性疾病的首选•胆汁反流在临床上难于诊断•GERD病人中，高达76％为混合反流，单纯碱反流只占4％，单纯酸反流只占8％•单纯抗酸和抗碱治疗均不能从根本上解决问题•只有促动力药既能用于酸反流又能用于碱反流的治疗格瑞西的临床应用慢性持发性假性肠梗阻(CIIP):有临床报道用格瑞西胶囊10mg.q.i.d治疗该类患者，结果小肠通过时间固体减少51%，液体减少53%。而安慰组分别为18%和21%。格瑞西的临床应用为慢性便秘病人的长期治疗。有临床报道，每日20mg,口服12周，结果：A组(通过时间正常)67%疗效满意B组(中度延缓)66%疗效满意；C组(重度延缓)33%满意。两种剂量西沙必利治疗功能性消化不良的作用32例病人(2例失访)，其中•5mg15人(M/F=8/7;平均年龄：M=49;F=36);总有效率为47％•10mg组16人(M/F=7/9;平均年龄：M=47;F=39)。总有效率为81％•两组间有明显差异，其中5mg组中有6例无效者给予加倍剂量继续服用二周，结束治疗时仍有50％病人效果显著。两种剂量西沙必利治疗功能性消化不良的作用一、吸收：本品口服后吸收迅速彻底，1-2小时血浓达峰值。T1/2为10小时，血药浓度峰值为45-65ng/ml本品可广泛地与血浆蛋白结合（97.5%表观分布容积2.4L/kg格瑞西的药代动力学二、分布：•本品能广泛地分布于肝、胃肠壁、肺、肾、腺和淋巴管组织中，在胃和小肠壁的浓度最高三、代谢和清除肝脏代谢代谢产物—去甲西沙比利代谢产物主要经尿和粪便排泄肝肾衰患者排泄稍有降低乳汁排泄较少（低600-800倍）注意事项•1、肝肾机能不全者，建议减半首日用量，剂量可视治疗效果及可能的副作用适当调整。•2、老年人清除半衰期延长，剂量应酌减注意事项•3、妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。(动物试验不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用）•4、本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，同时服用应慎用。禁忌症1、本品过敏者禁用2、心律失常者禁用3、胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔者及孕妇禁用4、哺乳期妇女和儿童不推荐使用有关资料•规格：5mg*24粒•包装：双铝包装，6粒/板，4板/小盒•有效期：三年•批准文号：国药准字H20020343号第三代广谱促胃肠动力格瑞西胶囊山东淄博新达制药有限公司