液体药剂第八、九节

第二章液体制剂第八节按给药途径和应用方法分类的液体药剂一、合剂二、洗剂三、搽剂四、滴耳剂五、滴鼻剂六、滴牙剂七、含漱剂八、涂剂九、灌肠剂十、灌洗剂主要以水为分散介质，含两种或两种以上药物的内服液体药剂（滴剂除外）。合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂。合剂口服后，吸收较快，可起全身作用。合剂的成分：化学药物或中药材提取物、水（可含少量乙醇）、甜味剂、着色剂、香精、防腐剂、抗氧剂。一、合剂（mixtures）（一）概述大多数合剂是中药复方的水煎浓缩液，或中药提取物以水为溶媒配制而成的内服液体制剂。合剂在汤剂基础上有所发展和改进，保持了汤剂用药特点，服用量较汤剂小，可以成批生产，省去临时配方和煎煮的麻烦。调配合剂时，应先将固体药物溶于1/2~3/4量的溶剂中，必要时过滤，再将其他药物加入滤液中，然后通过滤器加溶剂达到全量，装瓶、贴标签。除振摇时可发生大量泡沫的溶液型合剂外，在标签上均应有“服时振摇”字样。（二）制备操作原则和注意事项1.调配过程1.可溶性固体药物，应按其溶解度，加适量溶剂溶解后，再与其他液体药物混合，如溶液不澄明可进行反复过滤，但胶体性合剂不宜过滤，以免因带电荷不同而被滤纸吸附。2.不易溶解的药物，应先研细、搅拌或加热促进其溶解。遇热易分解的药物，不宜加热溶解。挥发性药物或芳香水剂等宜最后加入。3.不溶性药物如为亲水性或质地疏松者，可不加助悬剂；如为疏水性药物或质地较重者，因不易分散均匀，应加适宜助悬剂。2.调配操作注意事项4.两种药物混合可发生沉淀者，可分别溶解，稀释后再混合，并可酌加糖浆或甘油等以避免或延缓沉淀的产生。5.酊剂、醑剂、流浸膏等醇性溶液在与水混合时，应以细流将其缓缓加入，并不断搅拌或加入适量的黏性物质，使其易于混悬，减少混浊或沉淀。6.高浓度盐类溶液与含醇量高的溶液配伍时宜分别稀释后再混合，以免产生沉淀；含树脂性成分的醇溶液，可酌加助悬剂，混匀后再缓缓加水稀释。7.凡水溶性药物应先溶于水，醇溶性药物应先溶于醇或醇溶液，然后混合，以防止或减少沉淀。8.合剂中含有易氧化变质的药物时，可酌加适量的抗氧剂（如依地酸二钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等）和防腐剂。为了便于服用和区别，对某些含有刺激性或味苦不易服用的药物，可加入适当的矫味剂和着色剂。（三）质量要求与检查除另有规定外，合剂应澄明，不得有发霉、酸败、异物、变色、产生气体或其他变质现象。在储存期间允许有少量摇之易散的沉淀。1.外观照《中国药典》现行版一部（附录ⅦA相对密度测定法）测定，应符合规定。2.相对密度照《中国药典》现行版一部（附录ⅦGpH测定法）测定，应符合规定。3.pH照《中国药典》现行版一部（附录ⅩⅢC微生物限度检查法）检查，应符合规定。4.微生物限度照《中国药典》现行版一部（附录ⅦGpH测定法）测定，应符合规定。4.微生物限度单剂量灌装的合剂，照下述方法检查应符合规定。检查方法：取供试品5支，将内容物分别倒入经校正的干燥量筒内，在室温下检视，每支装量与标示量相比较，少于标示装量的不得多于1支，并不得少于标示装量的95%。多剂量灌装的合剂，照《中国药典》现行版一部（附录ⅫC最低装量检查法）检查，应符合规定。5.装量洗剂一般指专供涂、敷于皮肤的外用液体药剂。其分散媒多为水和乙醇。应用时涂于皮肤患处或涂于敷料上再施于患处。作用：清洁、消毒、消炎、止痒、收敛、保护等局部作用。剂型：溶液型、混悬型、乳剂型及它们的混合液。其中以混悬型的洗剂居多。二、洗剂（lotions）（一）概述混悬型洗剂中所含水分在皮肤上蒸发时，有冷却及收缩血管的作用，能减轻急性炎症。留下的干燥粉末有保护皮肤免受刺激的作用。洗剂中常加乙醇，目的是促进蒸发、增加冷却作用，且能增加药物的穿透性。有时加入甘油，目的是待水分蒸干后，剩留的甘油能使药物粉末不易脱落。搽剂一般系指专供揉搽皮肤表面用的液体药剂。作用：镇痛、收敛、保护、消炎、防腐、发红及抗刺激。分散介质一般为乙醇或油。（1）起镇痛、收敛、抗剌激作用的搽剂多用乙醇为溶剂，使用时用力揉搓，可增加药物的穿透性。（2）凡起保护作用的搽剂多用油或液状石蜡为溶剂，起润滑作用且无刺激性。三、搽剂（liniments）（一）概述搽剂使用时涂于皮肤后搓搽或涂于敷料上再贴于患处。一般不用于破损皮肤。搽剂有溶液型、乳剂型及混悬液型制品。乳剂型的搽剂多用肥皂为乳化剂，搽用时润滑，有利于药物的穿透。滴耳剂系指供滴入耳腔内的外用液体药剂。作用：消毒、止痒、收敛、消炎及润滑作用。四、滴耳剂（eardrops）（一）概述一般以水、乙醇和甘油为溶剂，也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇为溶剂的。1.以乙醇为溶剂，穿透性及杀菌作用强，带有刺激性，用于鼓膜穿孔时，常能引起疼痛。2.以甘油为溶剂，作用和缓，药效持久，有吸湿性，但穿透性较差，且易使患处堵塞。3.以水为溶剂，作用和缓，但穿透性差，因此往往使用混合溶剂。（二）溶剂外耳道有炎症时，PH值多在7.1-7.8，故外耳道用的滴耳剂最好为弱酸性。用于耳部伤口的滴耳剂应无菌、并不得加抑菌剂且密封于单剂量包装容器中。多剂量包装的滴耳剂，除另有规定外，应不超过10ml。（三）制备要求滴鼻剂系指专供滴入鼻腔使用的液体药剂。作用：局部消毒、消炎、收缩血管和麻醉。五、滴鼻剂（nasaldrops）（一）概述剂型：多制成溶液剂，也有制成混悬剂、乳剂使用的，也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状性质包装，另备溶剂，供临用前配成澄明溶液或混悬液。常用溶剂：水、丙二醇、液状石蜡、植物油。（1）鼻用水溶液易与鼻腔内分泌物混合而易分布于鼻腔黏膜表面，但维持时间短。（2）鼻用油溶液刺激性小，作用持久，但不易与鼻黏液混合。（二）剂型及常用溶剂1.主药应全溶，避免沉淀堵塞鼻孔毛囊引起呼吸不畅。若需用混悬液和乳液时，其制品必须细腻均匀。2.PH应为5.5~7.5，具有一定的缓冲力。3.应与鼻黏液呈等渗或略高渗。4.使用后应不改变鼻黏液的正常黏度。5.不影响纤毛活动及分泌液的离子成分。6.药液有一定的稳定性和足够的疗效、毒性小。（三）质量要求滴牙剂系指用于局部牙孔的液体制剂。特点：1.药物浓度较大，往往不用溶剂或仅用少量的溶剂稀释。2.刺激性和毒性较大，使用时不能接触黏膜。六、滴牙剂（dropdentifrices）滴牙剂一般不发给病人，由医护人员直接用于患者的牙病治疗。七、含漱剂（gargles）含漱剂是指清洁口腔用的液体药剂。作用：清洗、防腐、去臭、杀菌、消毒、收敛。溶剂：多为水溶液，也有含少量乙醇及甘油的溶液。（一）概述1.加适量着色剂，表示外用漱口，不可咽下。2.pH要求微碱性，有利于除去微酸性分泌物和溶解黏液蛋白。3.有时配成浓溶液，临用时稀释。（二）制备要求八、涂剂（paints）涂剂系指用纱布、棉花蘸取涂搽皮肤或喉部黏膜的液体药剂。作用：多为消毒消炎药物的甘油溶液，有滋润作用，对喉头炎、扁桃体炎等均能起辅助治疗作用。也有用其他溶剂者。（一）概述九、灌肠剂（enemas）灌肠剂系指以灌肠器从肛门将药液灌注于直肠内的一类液体药剂。溶剂为水。根据其应用目的可分为三类：1.泻下灌肠剂2.含药灌肠剂3.营养灌肠剂1.泻下灌肠剂又称清除灌肠剂，主要为清除粪便，减低肠压，使肠恢复正常功能，这类药剂施用后必须排出。常用的有：生理盐水、5%软肥皂溶液、1%碳酸氢钠溶液。一次用量为250~1000ml，施用时必须温热并缓缓灌入。2.含药灌肠剂是指在直肠起局部作用或吸收发挥全身作用的液体药剂。此类灌肠剂需较长时间保留在肠中，故又称保留灌肠剂。可加入适量附加剂以增加其黏度。常用的有：0.1%醋酸、0.1%~0.5%鞣酸、10%水合氯醛溶液（一次10~20ml，加水稀释1~2倍后灌入）等。3.营养灌肠剂系患者不能经口摄取营养而应用的含有营养成分的液体药剂，也属于保留灌肠剂。常用的有：葡萄糖、鱼肝油、蛋白质等液体药剂。十、灌洗剂（irrigations）系指灌洗阴道、尿道的液体药剂。当药物或食物中毒初期，洗胃用的液体药剂亦属灌洗剂。作用：防腐、收敛、清洁。主要目的是清洗或洗除黏膜部位某些病理异物。用量一般在1000-2000ml，通常为临用前新鲜配制或用浓溶液稀释，施用时应加热至体温。第二章液体制剂第九节液体制剂的包装与贮存液体药剂的包装关系到成品的质量、运输与储存。液体药剂体积大、稳定性较其他药剂差。即使产品符合质量标准，但如果包装不当，在运输和储存过程中也会发生变质。因此，液体药剂包装容器的材料选择、容器的种类、形状以及封闭的严密性等都极为重要。一、液体药剂的包装（一）包装的重要性液体药剂的包装材料包括：容器（玻璃瓶、塑料瓶等）、瓶塞（橡胶塞、金属盖等）、标签、说明书、塑料盒、纸盒、纸箱、木箱等。要求：1.应符合药用要求，对人体安全、无害、无毒；2.不与药物发生作用，不改变药物的理化性质和疗效；3.能防止和杜绝外界不利因素的影响；4.坚固耐用、体轻、形状适宜、美观，便于运输、携带和使用；5.不吸收、不沾留药物。（二）包装材料及要求液体药剂包装上必须按照规定印有或者贴有标签并附说明书。标签或者说明书上必须注明药品的通用名称、成分、规格、生产企业、批准文号、生产批号、生产日期、有效期、适应证或者功能主治、用法、用量、禁忌、不良反应和注意事项。特殊管理的药品、外用药品和非处方药以及有关要求使用指定标志（如国家发放的免费疫苗）的标签，必须印有规定的标志。（三）其他要求液体药剂特别是以水为分散介质者，在储存期间易发生水解、氧化、聚合、分解等化学反应，或被微生物污染而出现沉淀、变质或霉败等现象，因此生产与销售时应现产现出，防止久存变质。医院自制液体药剂应尽量小批量生产，缩短存放时间，有利于保证液体药剂的质量。液体药剂一般应密闭避光保存，储存于阴凉、干燥处。液体药剂大部分为玻璃瓶包装，储存运输时须轻拿轻放，以免破损。二、液体药剂的储存