第三章外周神经系统药物

第三章外周神经系统药物一、单项选择题1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3)下列叙述哪个不正确A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用6)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应7)下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A.GlycopyrroniumBromideB.OrphenadrineC.PropanthelineBromideD.BenactyzineE.Pirenzepine8)下列与Adrenaline不符的叙述是A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢9)临床药用(－)-Ephedrine的结构是A.(1S2R)HNOHB.(1S2S)HNOHC.(1R2S)HNOHD.(1R2R)HNOHE.上述四种的混合物10)Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类11)下列何者具有明显中枢镇静作用A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为XArOCnNA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－13)Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮15)盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀二、配比选择题1)A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C.(R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1.Adrenaline2.ChlorphenamineMaleate3.PropanthelineBromide4.ProcaineHydrochloride5.NeostigmineBromide2)A.ONH2ON+.Cl-B.OHHNHOHOC.NOOHOD.2HClOOOHClNNE.HNNO·HCl·H2O1.Salbutamol2.CetirizineHydrochloride3.Atropine4.LidocaineHydrochloride5.BethanecholChloride3)A.2Br-OHONONHHHOB.2ClNHOOHONHOOHHOC.HBrNOOHOOHD.HClNE.NNHNNONNF1.CyproheptadineHydrochloride2.AnisodamineHydrobromide3.Mizolastine4.d-TubocurarineChloride5.PancuroniumBromide4)A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1.Ephedrine2.NeostigmineBromide3.ChlorphenamineMaleate4.ProcaineHydrochloride5.Atropine5)A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1.d-TubocurarineChloride2.NeostigmineBromide3.Salbutamol4.Adrenaline5.AtropineSulphate6)A.普鲁卡因B.利多卡因C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮7)A.哌替啶B.对乙酰氨基酚C.甲丙氨酯D.布洛芬E.普鲁卡因1.具芳伯氨结构2.含丁基取代3.具苯酚结构4.含杂环5.母体是丙二醇8)A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1.盐酸普鲁卡因的化学名2.甲丙氨酯的化学名3.盐酸利多卡因的化学名4.地西泮的化学名5.苯巴比妥的化学名三、比较选择题1)A.PilocarpineB.TacrineC.两者均是D.两者均不是1.乙酰胆碱酯酶抑制剂2.M胆碱受体拮抗剂3.拟胆碱药物4.含内酯结构5.含三环结构2)A.ScopolamineB.AnisodamineC.两者均是D.两者均不是1.中枢镇静剂2.茄科生物碱类3.含三元氧环结构4.其莨菪烷6位有羟基5.拟胆碱药物3)A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是1.拟肾上腺素药物2.选择性受体激动剂3.选择性2受体激动剂4.具有苯乙醇胺结构骨架5.含叔丁基结构4)A.TripelennamineB.KetotifenC.两者均是D.两者均不是1.乙二胺类组胺H1受体拮抗剂2.氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3.三环类组胺H1受体拮抗剂4.镇静性抗组胺药5.非镇静性抗组胺药5)A.DyclonineB.TetracaineC.两者均是D.两者均不是1.酯类局麻药2.酰胺类局麻药3.氨基酮类局麻药4.氨基甲酸酯类局麻药5.脒类局麻药6)A.普鲁卡因B.利多卡因C.两者均是D.两者均不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解7)A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.两者均是D.两者均不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合8)A.阿托品B.扑尔敏C.两者均是D.两者均不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛9)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳四、多项选择题1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A.Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide3)对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH2)nXCR1R2R3A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好4)PancuroniumBromideA.具有5-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性5)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A.具有-苯乙胺的结构骨架B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基7)非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体8)下列关于Mizolastine的叙述，正确的有A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B.不经P450代谢，且代谢物无活性C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E.分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9)若以下图表示局部麻醉药的通式，则n()R1YZNR2R3A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体