6.第八章 注射剂与滴眼剂.1

为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：1、上课10分钟后，学生不再进出教室。2、上课时，师生手机全部调振动。手机一旦铃响，立即上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。3、上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师电话通知班主任）。4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。CompanyLOGO第八章注射剂与滴眼剂3注射剂：药物+分散介质→灭菌溶液、乳状液、混悬液，粉末、浓溶液，注，无菌注射剂特点4+3：迅速可靠，适用于不宜口服药物、不宜口服患者，局部定位安全性差，使用不便，注射疼痛，工艺复杂，设备要求高，生产成本大剂型药物粒度要求注射途径溶液型水溶液易溶于水，水中稳定油溶液溶于油不用于静脉注射椎管注射复合溶剂乳剂型水不溶、液体90%＜1μm，不得＞5μmW/O型不用于静脉注射椎管注射O/W型不用于椎管注射混悬液型水难溶性、水中不稳定、延长药效＜15μm，15-20μm(个别20-25μm)＜10%不用于静脉注射椎管注射粉末型溶液水不稳定同上混悬同上同上4注射剂：药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。注射剂特点：(1)药效迅速可靠，吸收快，不经胃肠，剂量易控制(2)适用于不宜口服的药物(3)适用于不宜口服给药的患者(4)局部定位作用(5)安全性差(6)使用不便，注射疼痛(7)工艺复杂，设备要求高，生产成本大5(一)注射剂的分类按分散系统分四类：1.溶液型注射剂易溶于水，在水溶液中稳定的药物→水溶液型注射剂，如维生素C注射液、氯化钠注射液、葡萄糖注射液油溶液型注射剂，如黄体酮注射液复合溶剂，如氢化可的松注射剂(乙醇-水等容混合液)、氯霉素注射剂(乙醇-甘油溶液)2.乳剂型注射剂水不溶性药物→乳剂型注射剂,如静脉脂肪乳剂、胶丁钙乳剂静脉注射乳剂分散相粒度90%应＜1μm，不得有＞5μm的球粒。6(一)注射剂的分类按分散系统分为四类：3.混悬液型注射剂水难溶性、需延长药效、水溶液中不稳定的药物→混悬液型注射剂如醋酸可的松注射液药典2005版规定：粒度＜15μm，15-20μm(个别20-25μm)＜10%。注射用混悬剂不用于静脉注射、椎管注射。4.粉末型注射剂(注射用灭菌粉末、粉针剂)供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前用适宜的溶媒(常为灭菌注射用水)溶解或混悬后使用的制剂。常用于遇水不稳定药物，如青霉素G钠盐、辅酶A等的粉针。7剂型药物粒度要求注射途径溶液型水溶液易溶于水，水中稳定油溶液溶于油不用于静脉注射椎管注射复合溶剂乳剂型水不溶、液体90%＜1μm，不得＞5μmW/O型不用于静脉注射椎管注射O/W型不用于椎管注射混悬液型水难溶性、水中不稳定、延长药效＜15μm，15-20μm(个别20-25μm)＜10%不用于静脉注射椎管注射粉末型溶液水不稳定同上混悬同上同上注射途径部位剂量剂型药物等适用吸收、用途静脉注射推注静脉5-50ml水溶液、乳液可用油溶液、混悬液不可用红细胞溶解蛋白质沉淀药物不宜起效最快，急救、补充体液、供给营养能量不得加抑菌剂滴注100ml-数千ml肌内注射肌肉组织1-5ml水溶液、油溶液、混悬液、乳液均可吸收比皮下快皮下注射真皮、肌肉间1-2ml水溶液刺激性药物不宜血管不易找适宜吸收较慢皮内注射表皮、真皮间＜0.2ml过敏试验疾病诊断脊椎注射脊椎四周蛛网膜下腔＜10ml高质量、高纯度，水溶液，pH值、渗透压与脊髓液相等不得加抑菌剂8(二)注射剂的给药途径1.静脉注射静脉推注(剂量5-50ml)静脉滴注(剂量100ml-数千ml)水溶液、O/W型乳液可用于静脉注射，油溶液、混悬液不能用于静脉注射，致红细胞溶解、蛋白质沉淀的药物不宜静脉注射。起效最快，常用于急救、补充体液及供给营养和能量。静脉注射剂不得加抑菌剂。9(二)注射剂的给药途径2.肌内注射注射于肌肉组织中，剂量1-5ml水溶液、油溶液、混悬液、乳浊液可做肌内注射药物吸收比皮下注射更快3.皮下注射注射于真皮与肌肉之间，剂量1-2ml水溶液，血管不易找到或其他原因采用皮下注射吸收较慢、刺激性药物不宜皮下注射4.皮内注射注射于表皮与真皮之间，剂量＜0.2ml用于过敏试验或疾病诊断，如青霉素皮试液、白喉诊断毒素等。1011(二)注射剂的给药途径5.脊椎注射药液注入脊椎四周蛛网膜下腔内神经组织敏感，脊髓液循环慢，所以要求高质量、高纯度，必须是水溶液，pH值、渗透压必须与脊髓液相等，剂量＜10ml不得加抑菌剂脑池内注射、硬膜外注射、心内注射、穴位注射、关节腔注射、动脉内注射，产生靶向作用12注射途径部位剂量剂型药物等适用吸收、用途静脉注射推注静脉5-50ml水溶液、乳液可用油溶液、混悬液不可用红细胞溶解蛋白质沉淀药物不宜起效最快，急救、补充体液、供给营养能量不得加抑菌剂滴注100ml-数千ml肌内注射肌肉组织1-5ml水溶液、油溶液、混悬液、乳液均可吸收比皮下快皮下注射真皮、肌肉间1-2ml水溶液刺激性药物不宜血管不易找适宜吸收较慢皮内注射表皮、真皮间＜0.2ml过敏试验疾病诊断脊椎注射脊椎四周蛛网膜下腔＜10ml高质量、高纯度，水溶液，pH值、渗透压与脊髓液相等不得加抑菌剂13溶液型乳剂型混悬液型粉末型水溶液油溶液油/水型水/油型溶液混悬液静脉注射皮内注射皮下注射肌内注射脊椎注射14注射剂的质量要求9：无菌、无热原、pH值（pH4-9，椎管pH7.4）、渗透压（不宜低渗，输液等渗、稍偏高渗，脊椎等渗）、澄明度/可见异物（灯检法、光散射法，不得有肉眼可见混浊或异物）、不溶性微粒（静脉：每1ml，10μm以上≤20粒，25μm以上≤2粒、注射用无菌粉末、注射用浓溶液；光阻法、显微计数法）、安全性、降压物质、稳定性、其它（含量、色泽、杂质限度、装量差异限度等）15(1)无菌(2)无热原(3)pH值：与血液相等或接近，控制在pH4-9；椎管注射液pH7.4(4)渗透压：与血浆渗透压相等或接近；不宜低渗，特别是输液剂应为等渗或稍偏高渗；脊椎注射必须等渗(5)澄明度/可见异物：灯检法、光散射法检查，不得有肉眼可见混浊或异物静脉注射液(不溶性微粒：每1ml，10μm以上≤20粒，25μm以上≤2粒)、注射用无菌粉末、注射用浓溶液，须进行不溶性微粒检查不溶性微粒检查方法：光阻法、显微计数法(6)安全性(7)降压物质(8)稳定性(9)其它：含量、色泽、杂质限度、装量差异限度等16渗透压：溶质微粒通过半透膜吸引水分子的力量，取决于溶液中溶质颗粒的多少，与溶质种类、颗粒大小无关37℃时，人体血浆渗透压约为770kPa，300mmol/L，正常范围：280-310mmol/L热原含义，致热能力最强细菌热原潜伏期、热原反应含义热原/内毒素组成，内毒素致热性和耐热性最强的结构，、热原分子量热原性质7污染热原途径除去药液中、器具上、溶剂中、生产管道热原的方法：活性炭吸附法操作要点，活性炭作用常用离子交换树脂酸碱法适用对象、试剂高温法适用对象、条件热原检查法1718注射剂：药物+分散介质→灭菌溶液、乳状液、混悬液，粉末、浓溶液，注，无菌注射剂特点4+3：迅速可靠，适用于不宜口服药物、不宜口服患者，局部定位安全性差，使用不便，注射疼痛，工艺复杂，设备要求高，生产成本大剂型药物粒度要求注射途径溶液型水溶液易溶于水，水中稳定油溶液溶于油不用于静脉注射椎管注射复合溶剂乳剂型水不溶、液体90%＜1μm，不得＞5μmW/O型不用于静脉注射椎管注射O/W型不用于椎管注射混悬液型水难溶性、水中不稳定、延长药效＜15μm，15-20μm(个别20-25μm)＜10%不用于静脉注射椎管注射粉末型溶液水不稳定同上混悬同上同上注射途径部位剂量剂型药物等适用吸收、用途静脉注射推注静脉5-50ml水溶液、乳液可用油溶液、混悬液不可用红细胞溶解蛋白质沉淀药物不宜起效最快，急救、补充体液、供给营养能量不得加抑菌剂滴注100ml-数千ml肌内注射肌肉组织1-5ml水溶液、油溶液、混悬液、乳液均可吸收比皮下快皮下注射真皮、肌肉间1-2ml水溶液刺激性药物不宜血管不易找适宜吸收较慢皮内注射表皮、真皮间＜0.2ml过敏试验疾病诊断脊椎注射脊椎四周蛛网膜下腔＜10ml高质量、高纯度，水溶液，pH值、渗透压与脊髓液相等不得加抑菌剂1920注射剂的质量要求9：无菌、无热原、pH值（pH4-9，椎管pH7.4）、渗透压（不宜低渗，输液等渗、稍偏高渗，脊椎等渗）、澄明度/可见异物（灯检法、光散射法，不得有肉眼可见混浊或异物）、不溶性微粒（静脉：每1ml，10μm以上≤20粒，25μm以上≤2粒、注射用无菌粉末、注射用浓溶液；光阻法、显微计数法）、安全性、降压物质、稳定性、其它（含量、色泽、杂质限度、装量差异限度等）