组胺和抗组胺药

组胺和抗组胺药邵阳医学高等专科学校药理学教研室谭安雄教学目的1.掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。2.熟悉组胺H1和H2受体的分布及效应。第一节组胺及组胺受体激动药组胺1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成的。2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血管扩张，增加毛细血管通透性。H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。3、应用胃酸分泌试验倍他斯汀1、作用：激动H1，扩张血管；对抗儿茶酚胺；抑制血小板聚集。2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛第二节抗组胺药一、H1受体阻断药苯海拉明diphenhydramine，异丙嗪promethazine，氯苯那敏chlorpheniramine，西替利嗪cetirizine，阿司咪唑astemizole，【药理作用】1．抗H1受体效应：1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。2．中枢抑制作用1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致苯茚胺：略兴奋2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。3．其他作用有抗乙酰胆碱作用。【临床应用】1.变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效差，过敏性休克无效。2.晕动症和呕吐：晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐3、镇静催眠选苯海拉明、异丙嗪等4、人工冬眠异丙嗪【不良反应】1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等二、H2受体阻断药西咪替丁cimetidine，雷尼替丁ranitidine，法莫替丁famotidine，尼扎替丁nizatidine，罗沙替丁roxatidine【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。↓胃酸作用强度的比较：西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁【临床应用】1.消化性溃疡:2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.【不良反应】偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等；思考题1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应？2、H2体阻断药有哪些临床应用？