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第二章合成抗菌药达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关二、理化性质和毒性喹诺酮药物共同性质如何掌握这个考点?1.掌握各类药物化学结构通式的特点2.结构的基本母核以及有什么取代基3.这些结构特征决定了药物的基本理化性质(通性)达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关4.这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响(1)酸碱两性(羧基,哌嗪)在酸碱中均溶解(2)3位羧基和4位酮基易和金属离子(钙、镁、铁、锌)等形成螯合物,降低活性,同时也使体内的金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。(3)光照分解(产生光毒性,用药期间避免日晒);光照3位脱羧(产物无活性)(4)7位哌嗪杂环分解,7位哌嗪增加中枢毒性达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关(5)8位有F,有光毒性三、喹诺酮药物代谢特点:代谢是考点(补充知识)药物代谢:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为代谢。药物代谢的主要反应有:氧化、还原、水解、结合等。1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应2.哌嗪3’位氧化成羟基,进一步氧化成酮达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关达汇题专习动态辅导您过关们费询询时热线过关
本文标题:第二章合成抗菌药
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