2014康忻-卓越的B1受体阻滞剂

康忻®卓越的β1受体阻滞剂CON/2014/SL06V1有效期2015/05目录受体阻滞剂的发展史和分类康忻®三大优势及临床体现康忻®用药指南CON/2014/SL06V1有效期2015/05受体阻滞剂的发展1978年，德国默克公司研制合成富马酸比索洛尔1956-1958年，英国科学家布莱克（JamesBlack）博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件1964年第一个受体阻滞剂普萘洛尔上市1988年12月10日，JamesBlack博士荣获第八十八届诺贝尔生理学奖受体阻滞剂是：“200年来继发现洋地黄以来最伟大的发现”CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®上市以及发展1978年德国默克公司研制合成富马酸比索洛尔1986年康忻®在德国上市1996年康忻®在中国上市现在康忻®已经成为全球销售额第一的β受体阻滞剂CON/2014/SL06V1有效期2015/05受体阻滞剂的分类根据不同药物对1和2受体的选择性不同，以及是否具有α受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362非选择性阻断1和2受体，如普萘洛尔A类选择性阻断1受体，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔B类非选择性阻断1和2受体，同时阻断α受体，如卡维地洛C类CON/2014/SL06V1有效期2015/05目录受体阻滞剂的发展史和分类康忻®三大优势及临床体现康忻®用药指南CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®的三大优势1高选择性平衡清除水脂双溶CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®—高选择性1受体阻滞剂•Bisoprololfumarate富马酸比索洛尔•化学结构：2个比索洛尔:1个富马酸•具有水脂双溶结构，分子量766.96化学结构式CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®是目前国内β1选择性最高的β受体阻滞剂无选择性1选择性2选择性35:175:11:1.8普萘洛尔20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8美托洛尔阿替洛尔康忻®选择比率(1/2)CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®—1高选择性带来的益处更好的降压疗效不影响糖代谢不影响脂类代谢不影响肺功能不影响外周循环1.JankaHU,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8Suppl11:S96-9.2.FogariR,etal.JCardiovascPharmacol.1999;33(4):534-9.3.ChatterjeeSS.JCardiovascPharmacol.1986;8Suppl11:S74-7.4.ErdmannE.EurHeartJSuppl.2009;11:A21-A25.5.AsmarRG,etal.AmJCardiol.1991;68(1):61-4.CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®的三大优势1高选择性平衡清除水脂双溶CON/2014/SL06V1有效期2015/05单纯水溶性和脂溶性受体阻滞剂的代谢特点EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362快速完全从胃肠道吸收，首过效应高，生物利用度低（10%-30%）在肝血流减少（老年人、充血性心力衰竭、肝硬化等）患者可发生蓄积清除半衰期短（1-5小时），需增加服药次数脂溶性受体阻滞剂易通过血脑屏障，中枢副作用较常见胃肠道吸收不完全，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄药物半衰期长（6－24小时）较少透过血脑屏障肾小球滤过率降低（老年、肾功能不全）时，半衰期延长水溶性受体阻滞剂特点:脂溶性受体阻滞剂特点:CON/2014/SL06V1有效期2015/05水脂双溶的康忻®药代动力学特性最好CruickshankJM.人民卫生出版社.2011;31BorchardU.ß-Rezeptorenblocker,KlinikundPraxis,AesopusVerlag1996水溶性水脂双溶脂溶性代表药物阿替洛尔比索洛尔美托洛尔口服吸收率低50%高90%高95%首过效应低低高半衰期长(6~24小时)长(10~12小时)短(1~5小时)能否通过血脑屏障进入中枢神经系统否中度通过易康忻®（富马酸比索洛尔片）是唯一水脂双溶的β受体阻滞剂CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®水脂双溶带来的临床优势康忻®-水脂双溶半衰期长中度透过血脑屏障临床优势日使用剂量小副作用少24小时药效平稳,减少血压晨峰,缺血高峰和心血管事件避免中枢神经系统不良反应口服吸收率高首过效应低CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®的三大优势1高选择性平衡清除水脂双溶CON/2014/SL06V1有效期2015/05“平衡清除”的康忻®对于轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量•比索洛尔肝肾双通道代谢，具有“平衡”清除的特点•50%以原型药物经肾脏清除•50%经肝脏代谢为非活性的代谢物，再从肾脏排泄•仅通过氧化代谢，无随后的结合代谢，不产生药物间相互作用LeopoldG,et.al.JClinPharmacol.1986;26:616-62150%以原型药物经肾脏清除50%经肝脏代谢后经肾脏清除CON/2014/SLXX有效期2015/05康忻®的三大优势与临床获益降压疗效更好，预后改善更好对糖、脂代谢无影响，对肺功能无影响生物利用度高，用药量小，副作用小半衰期长，有效控制晨峰危险，降低心血管危险事件对于轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量1高选择性水脂双溶平衡清除CON/2014/SL06V1有效期2015/05目录受体阻滞剂的发展史和分类康忻®三大优势及临床体现康忻®用药指南CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®的适应症康忻®处方资料高血压冠心病（心绞痛）伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®的禁忌症康忻®处方资料心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者心源性休克者二度或三度房室传导阻滞者其他详见说明书CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®治疗高血压用法用量–口服，通常一日一次，每次5mg–轻度高血压可从每日2.5mg开始治疗，如果效果不明显，剂量可增至每日10mg–对有轻度或中度肝肾功能不全者剂量不需调整康忻®处方资料（详细处方信息请见说明书）CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®治疗冠心病的用法与用量•口服，通常一日一次，每次5mg•早期应用、足量使用、持续使用•最大剂量每日不超过10mg•对有轻度或中度肝肾功能不全者不需调整剂量康忻®处方资料（详细处方信息请见说明书）CON/2014/SL06V1有效期2015/05康忻®治疗心力衰竭用法用量慢性稳定性心力衰竭的治疗：从低剂量开始逐渐加量起始剂量：1.25mg/日，维持剂量：10mg/日10康忻®剂量(mg/天)3.751.252.507.55.01481612周规格：2.5mg/片，5mg/片，10片/盒康忻®处方资料CON/2014/SL06V1有效期2015/05CON/2014/SL06V1有效期2015/05谢谢