艾司洛尔(爱络)综合应用

安全、超短效、高选择性ß1受体阻滞剂------盐酸艾司洛尔注射液商品名：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液英文名：EsmololHydrochlorideInjection规格：2ml:0.2g10ml:0.1g起效快：静注后1分钟开始起效超短效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常高选择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的2受体才被抑制药理特点临床应用•心房颤动、心房扑动时控制心室率•围手术期高血压•窦性心动过速•急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血首剂负荷量（1分钟静脉推注）0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半维持剂量约50-200g/Kg.min持续静脉滴注，根据临床效果探索最终维持量其它受体阻滞剂替代待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。体重60kg配药方法负荷量3ml200mg:2ml规格：溶于20ml生理盐水中制成10mg/ml溶液，用于静脉泵注100mg:10ml规格：不需稀释即可使用维持剂量约为：1800mg-7200mg/h(100mg:10ml规格2-7支/小时)维持剂量0.05mg/kg/min0.3mL/min0.1mg/kg/min0.6mL/min0.15mg/kg/min0.9mL/min0.2mg/kg/min1.2mL/min用法用量参考不良反应主要不良反应为低血压爱络不良反应发生率为4-7%左右国外报道其不良反应发生率有时达到12-44%主要与用药剂量和基础血压相关减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要进行特殊处理禁忌症1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2．严重慢性阻塞性肺病。3．窦性心动过缓。4．二至三度房室传导阻滞。5．难治性心功能不全。6．心源性休克。7．对本品过敏者。爱络在心血管急症中的应用------机制与指南推荐------临床研究爱络在围手术期中的应用抗心律失常药物分类（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂1．ⅠA类适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁2．ⅠB类轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因3．ⅠC类明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼（二）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药因阻断β受体而有效，代表性药物为艾司洛尔（三）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮（四）Ⅳ类——钙拮抗药阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米β受体阻断剂治疗心律失常机制广谱阻滞β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用中枢抗心律失常作用脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境抗室颤，降低猝死对症又对因在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)β受体阻滞剂治疗适应症心律失常治疗指南推荐β受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱包括：窦性心动过速、房性心动过速、交界区心动过速、室速等多个Ⅰ类推荐级别首选β受体阻滞剂治疗的心律失常首选β受体阻滞剂治疗心律失常各种窦速围手术期心律失常房颤伴快速心室率ß受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）交感风暴高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、嗜铬细胞瘤、甲亢等•交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群•静脉β受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效。•对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉应用β阻剂是有效的。联合应用静脉胺碘酮可能是合理的（Ⅱb类推荐，证据水平C）2006年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）β受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用β阻剂静脉给药禁忌症•病窦综合怔•严重的房室传导阻滞（PR间期＞240ms）•预激综合怔•严重的心动过缓（心率＜50次/分）•低血压（收缩压＜90mmHg）•急性左心衰（缺血、心率增快除外）•哮喘急性发作β阻剂静脉给药临床指征•心率≥60次/分（复给≥50次/分）•血压≥100mmHg（复给≥90mmHg）•PR间期≤240ms•无支气管哮喘•肺底罗音范围＜10cm（同时联合应用利尿剂）β阻剂静脉给药后的目标心率•窦性心律心率下降20%-25%或心率50-60次/分•房颤心室率下降20%-25%或心率＜100次/分临床研究爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的有效性与安全性对照研究艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）艾司洛尔治疗组：入组病例：309例爱络治疗组：225例给药方法：0.5mg/Kg静脉滴注1min，继以0.05～0.2mg/kg/min的剂量静点020406080100120140160治疗前治疗后治疗前治疗后游凯严晓伟等《中华心血管病杂志》1996爱络治疗前后的心率变化爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）游凯严晓伟等《中华心血管病杂志》1996爱络注射后不良反应发生率0%1%1%2%2%3%3%4%4%5%低血压出汗恶心心悸胸闷不良反应爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）病例分类病例数CABG术后房扑/房颤60例外科术后房扑/房颤100例不稳定性心绞痛50例急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期•入选病例爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）•入选标准不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率75次/分；CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内•给药方法负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2mg/kg/min。爱络王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验2）平均用药3分钟后心室率变化050100150200250用药前用药后用药前用药后24小时房颤/房扑转复率70%72%74%76%78%80%82%84%CABG术后外科术后房CABG术后外科术后房王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组治疗结果（试验2）心率变化020406080100120用药前用药后次/分用药前用药后血压变化95100105110115120125130用药前用药后mmHg用药前用药后王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量—效关系，大于200ug/kg/min时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。AmericanHeartJournal111:42,1986静注不同剂量艾司洛尔后的临床获益率34%46%59%62%64%66%0%10%20%30%40%50%60%70%5min5010min10015min15020min20025min25030min300（ug/kg/min）获益率艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）•心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉。•多数心肌桥是良性变异，但在特定的条件下，可能引起冠状动脉血流下降，甚至导致心肌缺血、猝死等。•评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流灌注的影响十分重要艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160•目的：探讨B受体阻滞剂艾司洛尔对心肌桥患者的壁冠状动脉受压迫程度和血流速率的影响•研究分组：心肌桥患者8例，其中男6例，女2例；受检壁冠状动脉在收缩期的受压程度在60％-90％•评价指标：腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的基础峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、冠状动脉血流储备(CFR)的变化张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）艾司洛尔使用方法：首次静脉推注500ug/kg/min后，随后静滴；剂量自50ug/kg/min开始，然后每隔2min增加500ug/kg/min，到2.0ml／min为止。终点目标：①达到最大剂量②心率60／min③血压100／60mmHg④血压心率乘积下降25％张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔应用前后壁冠状动脉受压程度0%10%20%30%40%50%60%70%80%用药前用药后＊P0.01艾司洛尔明显减低壁冠状动脉受压程度艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）0102030405060近端bapv近端hapv用药前用药后Bapv:基础平均峰值流速Havp：充血相平均峰值流速＊P0.01壁冠状动脉近段血流速率在应用艾司洛尔前后变化cm/s张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）壁冠状动脉远段血流速率在应用艾司洛尔前后变化0102030405060远端bapv远端hapv用药前用药后＊P0.05cm/sBapv:基础平均峰值流速Havp：充血相平均峰值流速张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）00.511.522.533.54近段CFR远段CFR用药前用药后艾司洛尔明显提高前壁近段及远段冠状动脉CFR值＊P0.05＊P0.01CFR：冠状动脉血流储备张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究4）心肌桥患者在艾司洛尔作用下，可能由于以下因素可避免或减少心肌缺血：减弱心肌桥纤维压迫力量，使得收缩期壁冠状动脉受压程度降低，远段的血流增加。减慢心率，延长舒张期．延长血流灌注时间。降低心肌耗氧量、增加CFR、提高患者运动耐受能力。艾司洛尔可使壁冠状动脉受压程度减轻，增加CFR至正常水平，保护心肌桥患者的心肌功能--------值得临床推广使用张国辉葛均波《中华心血管病杂志》2005，33（2）：158-160艾司洛尔在其他心血管急症中的应用主动脉夹层急性期应用，缓解后给于口服制剂（Ⅰ类推荐，证据水平C）高血压急症合并ACS初始治疗应用,缓解后给于口服制剂高血压合并脑出血IIb类推荐，证据水平CST段抬高的AMI紧急情况时应用(Ⅰ类推荐，证据水平B）2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）艾司洛尔在心血管急症中的应用日益受到关注，作为超短效β受体阻滞剂，能够迅速控制快速心室率，降低心率、降低血压、改善心肌缺血、缓解心绞痛。临床中需正确掌握静脉β受体阻滞剂的使用方法，严格掌握适应症和禁忌症。小结爱络在心血管急症中的应用爱络在围手术期中的应用围手术期应用β阻滞剂的意义心率增快是心血管疾病发生率和死亡率的独立危险因素------PalatiniP,CasigliaE,JuliusS,etal.ArchInternMed,1999,159:585-92.β阻滞剂减慢心率，降低肾素活性，降低应激反应的交感活性。应激反应的高峰一般会出现在