12液体制剂2

液体药剂的矫味与着色•（一）矫味剂•1.甜味剂：天然与人工合成两类，果汁糖浆既能矫味也能矫臭•2.芳香剂：天然与人工合成两类•3.胶浆剂：干扰味蕾的味觉而矫味•4.泡腾剂：CO2能麻痹味蕾起矫味的作用•（二）着色剂•1.天然色素：常用的有植物性和矿物性色素，作食品和内服制剂的着色剂。•植物性色素：•红色的有苏木、甜菜红、胭脂虫红等。•黄色的有姜黄、胡萝卜素等。•蓝的有松叶兰、乌饭树叶。•绿色的有叶绿酸铜钠盐。•棕色的有焦糖等。•矿物性的如氧化铁（棕红色）。•2.合成色素：•内服合成色素：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄。•外用合成色素：伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等。溶液剂、糖浆剂和芳香水剂•一、溶液剂：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂•溶液剂的制备方法•1.溶解法：药物称量→溶解→滤过→质检→包装→成品注：取1/2-3/4总量的溶剂•2.稀释法：•二、糖浆剂•（一）概述•1.定义：纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆（85﹪（g/ml）、64.7﹪（g/g））。•2.特点：高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用（渗透压大）•糖浆剂分为单糖浆剂、矫味剂与含药糖浆三类。单糖浆除制备含药糖浆外，可作助悬剂。•（二）糖浆剂制备•1.溶解法•（1）热溶法：适用于对热稳定的药物。加热溶解，趁热过滤，加热温度不宜过高，时间不宜过长。（2）冷溶法：适用于对热不稳定的药物。•2.混合法•制备时注意：1.药用糖；2.灭菌、避菌操作；3.热溶法采用蒸汽加热，严格控制加热温度与时间。4.30℃以下密封保存•三、芳香水剂•芳香水剂为芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液，用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓的芳香水剂。不宜大量配制与久存。•四、甘油剂：•药物溶于甘油中制成的溶液剂。•五、醑剂：•醑剂系指挥发性药物制成的浓的乙醇溶液。溶胶剂(非均相)和高分子溶液剂(均相)•一、溶胶剂•系指固体药物微细粒子(1～100nm)分散在水中形成的非均相液体体系，溶胶剂又称为疏水性胶体溶液。•胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，溶胶剂属于热力学不稳定体系。•属于溶胶剂的有：胶体蛋白银、胶体金溶胶等。•(一)溶胶的构造与性质•1.溶胶的双电层构造•溶胶剂中的固体微粒具有双电层结构，双电层之间的电位差称作ζ电位，溶胶剂(热力学不稳定体系)ζ电位越大，其物理稳定性越好。ζ电位降低至25mv以下时，胶粒间产生聚结，稳定性下降。•2.性质•1)光学性质：具有丁铎尔(此处注意教材有误，教材写的是“丁锋尔”)效应，即对光的散射作用。•2)电学性质：微粒因吸附带电，具有双电层结构，因此具有电泳现象，即动电(流动电位)现象。•3)动力学性质：因溶胶剂微粒粒径小(纳米级)，因而表现出激烈的布朗运动，溶胶粒子的扩散速度、沉降速度与介质的黏度都与溶胶的动力学性质有关。•4)稳定性：溶胶剂属于热力学不稳定体系，对电解质非常敏感，少量电解质可供其产生聚沉，其原因是电解质的加入破坏或降低溶胶微粒的ζ电位。•(二)溶胶剂的制备•1.分散法：•1)机械分散法•2)胶溶法•3)超声分散法•2.凝聚法：•1)物理凝聚法•2)化学凝聚法•二、高分子溶液剂•高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，以水为溶剂的高分子溶液又称为胶浆剂。高分子溶液是分子分散体系，所以是热力学稳定体系。•(一)高分子溶液的性质•1.带电性•两性电解质具有等电点，其带电情况与介质的pH有关，如明胶类，pH值等电点时，带正电;反之，则带负电。•2.渗透压•3.黏度与分子量•通过粘度法可测高分子的分子量：•4.高分子溶液的稳定性•高分子的溶剂化(水化膜)是高分子溶液稳定的主要原因，影响高分子溶液稳定性的因素有：•(1)溶液中加入大量电解质、破坏水化膜，使其溶解性能降低，这一过程称为盐析，主要是阴离子起作用。•(2)溶液中加入脱水剂如乙醇、丙酮等，可使其溶解性能降低，脱水析出。•(3)长期放置发生凝结而沉淀，称之为陈化现象。•(4)由于盐、pH、絮凝剂等因素影响，发生凝结而沉淀，称为絮凝现象。•(5)在一定条件下产生胶凝，形成凝胶。•(6)相反电荷的两种高分子溶液混合，会因相反电荷中和而产生凝结，这是制备微囊的根据。(二)高分子溶液的制备•高分子溶液的形成要经过由溶胀到溶解的过程，前者称有限溶胀，后者称无限溶胀。不同的高分子化合物其溶胀、溶解速度不同，加热可加速某些高分子化合物的溶胀与溶解，如：淀粉的无限溶胀过程需加热至60℃-70℃，而制备胃蛋白酶合剂时，需使其自然溶胀。最佳选择题•关于高分子溶液的错误表述是•A.高分子水溶液可带正电荷，也可带负电荷•B.高分子溶液是黏稠性流动液体，黏稠性大小用黏度表示•C.高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀•D.高分子溶液形成凝胶与温度无关•E.高分子溶液加人脱水剂，可因脱水而析出沉淀•『正确答案』D表面活性剂•一、概述•(一)表面活性剂概念及构造•1.表面活性剂：能显著降低两相表面张力的物质。•2.构造：表面活性剂分子结构中具有两亲基团，即亲水性与亲油性基团(极性与非极性)。•(二)表面活性剂的种类•1.阴离子型表面活性剂•(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均具有良好的乳化与分散性能，一般外用。•(2)硫酸化物：主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠)，十六烷基硫酸钠。乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。•(3)磺酸化物：如：十二烷基磺酸钠等。广泛用于洗涤剂。•2.阳离子型表面活性剂•季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。•3.两性离子型表面活性剂：•卵磷脂又分为豆磷脂与卵磷脂是构造脂质体双分子层的材料，也是目前可供静脉用的乳化剂之一。此类表面活性为天然表面活性剂。•4.非离子型表面活性剂：•(1)脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。•(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同规格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W型乳剂的乳化剂。•(3)脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯类，商品名为司盘(Span)，可分为：司盘20～85，均是失水山梨醇与不同脂肪酸生成的酯，其HLB值为1.8～3.8，司盘作W/O型乳剂的乳化剂，在W/O型乳剂中与吐温配合使用。•(4)聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名为吐温(Tween)，可分为吐温20～85，是聚氧乙烯失水山梨醇与不同脂肪酸生成的酯。吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。•(5)聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽(Myrij)，作O/W型乳剂的乳化剂。•(6)聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名为苄泽(Brij)，作O/W型乳剂的乳化剂。•(7)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克(PluronicF68)，分子中聚氧乙烯基具有亲水性，聚氧丙烯基具有亲油性。HLB值为0.5～30，可作O/W型乳剂的乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的乳化剂之一。用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌与低温冷冻。•【小结】•O/W型乳化剂：一价皂，十二烷基硫酸钠、聚山梨酯(吐温类)、泊洛沙姆等•W/O型乳化剂：多价皂，脂肪酸山梨酯类(司盘类)，高级脂肪醇最佳选择题•吐温60能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，但不能增加其抑菌力，其原因是•A.两者之间形成复合物•B.前者形成胶团增溶后者•C.前者不改变后者的活性•D.前者使后者分解•E.两者之间起化学反应•『正确答案』B最佳选择题•在酸性与碱性溶液中比较稳定的表面活性剂是•A.阴离子表面活性剂•B.阳离子表面活性剂•C.两性离子表面活性剂•D.非离子表面活性剂•E.以上都是•『正确答案』B配伍选择题•A.司盘20•B.十二烷基苯磺酸钠•C.苯扎溴铵•D.卵磷脂•E.吐温80•1.脱水山梨醇月桂酸酯•2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯•3.两性离子型表面活性剂•4.阳离子型表面性剂•5.阴离子型表面活性剂•『正确答案』AEDCB