第12章 理气药

第十二章理气药第一节概述一.含义凡以疏畅气机，调整脏腑功能，消除气滞、气逆为主要作用的药物。行气止痛、疏肝解郁，降逆平喘气滞证、气逆证脾胃气滞肝郁气滞肺气壅滞消化系统疾病胁肋疼痛、胸闷、疝气、乳房胀痛或月经不调呼吸系统疾病内脏平滑肌运动功能紊乱理气药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：对消化系统影响对心血管系统作用对子宫平滑肌作用对支气管平滑肌消化系统1.调节胃肠运动抑制兴奋（枳实、枳壳、青皮、香附、木香、乌药等）（枳实、枳壳、乌药、大腹皮等）离体肠肌、在体肠肌实验阻断M胆碱受体；直接抑制肠肌；兴奋α-R对羟福林、N-甲基酪胺离体肠肌、在体肠肌实验胃肠机能状态药物剂量动物种类枳实治疗胃下垂木香注射液治疗胃肠胀气近代外科用理气药配伍攻里通下药，如承气汤治疗急性肠梗阻**枳实、枳壳、青皮、陈皮作用强**青皮又强于陈皮**枳实又强于枳壳**其中青皮舒张平滑肌的作用最强此与中医所述破气药的作用比理气药强的论述是吻合的。舒张胃肠平滑肌的作用强度：2.影响消化液分泌兴奋抑制（陈皮、佛手、木香、乌药等）（甲基橙皮苷、乌药）机能状态药物成分消化系统气味芳香，挥发油刺激感受器消化液分泌↑促消化病理性胃酸分泌↑抗溃疡消化系统3.利胆沉香、香附、陈皮、青皮、枳壳等有不同程度提高实验动物和人分泌胆汁的能力，使胆汁流量明显增加；青皮及陈皮能增加胆汁中胆酸盐的含量；沉香使胆汁中胆固醇含量降低。作用机制：可能与松弛奥狄括约肌和降低胆囊压力有关。有助于治疗胸胀满、黄疸等肝郁症状。呼吸系统•松弛支气管平滑肌（枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香等）•对抗His致支气管痉挛（青皮、陈皮、香附、木香等）直接作用抑制亢进的迷走神经功能抑制过敏介质释放兴奋支气管平滑肌的β-R•祛痰、止咳（青皮、陈皮、香橼等）平喘、止咳、祛痰子宫平滑肌兴奋抑制（枳实、枳壳、陈皮、土木香等）机能状态动物种属（香附、青皮、甘松、乌药等）家兔与人的子宫对药物的反应，在许多方面最为接近，故枳实、枳壳兴奋家兔子宫为临床治疗子宫脱垂提供了药理学依据。心血管系统对羟福林N-甲基酪胺（枳实、枳壳、青皮、陈皮）（枳实、枳壳）强心，升压抗休克注射液，iv----静注给药有效、口服给药无效对羟福林：直接兴奋α受体N－甲基酪胺：促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA，而间接兴奋α、β受体老药新用木香所含挥发油及其内酯成分则有不同程度的抑制心脏、扩张血管及降压作用甲基橙皮苷给犬、猫、家兔静脉滴注，血压缓慢下降，具有降压作用----与直接扩张血管有关心血管系统抑制胃肠运动----降逆、止吐、止泻、镇痛兴奋胃肠运动----消除胀满松驰支气管平滑肌----降逆止喘升高血压、抗休克----新进展小结常用药物枳实枳壳陈皮青皮木香香附一、枳实与枳壳枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。枳壳为酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实。[主要成分]挥发油和黄酮类黄酮类：新橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷、忍冬苷等挥发油：柠檬烯、右旋芳香醇对羟福林、N－甲基酪胺性温，味苦、辛、酸，归脾、胃经[功效]理气宽中行滞消胀[主治]胸胁气滞胀满疼痛食积不化痰饮内停（1）对胃肠平滑肌的作用特点：双向调节作用•兴奋(在体、低浓度)；抑制(离体、高浓度)与动物种属差异、机体或脏器机能状态、药物浓度等因素有关。——兴奋肠道平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快——胃下垂、胃扩张、胃肠无力性消化不良、腹胀脱肛、疝气等。——降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动——胃肠功能失调所致的腹泻、泄泻。（2）抗胃溃疡枳实水煎液对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用，枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性。（3）对子宫平滑肌作用特点：动物种属差异有关家兔子宫呈现兴奋作用，表现为收缩力加强，张力增加，收缩频率加快，甚至出现强制性收缩。小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应。（4）镇痛（5）兴奋心脏枳实注射液、对羟福林、N-甲基酪胺可增强心肌收缩力、增加心输出量、改善心脏泵血功能，心率略有增快，但很少出现异位节律。N-甲基酪胺在较低浓度静脉灌注时，可显著降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心肌耗氧量降低，表明本品可改善心肌代谢。N－甲基酪胺：对α、β受体皆有兴奋作用对羟福林：兴奋α受体（6）收缩血管、升高血压枳实升压特点：作用迅速，持续时间较长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，连续用药未见快速耐受性，无肾上腺素的“后继性降压”现象，心率无明显增快。有效成分：对羟福林、N－甲基酪胺枳实的升压作用机理：主要是兴奋α受体所致，兴奋心脏β受体也参与升压作用。枳实及其有效成分的强心、增加心输出量、改善心泵血功能以及提高总外周阻力，从而导致左室压力和动脉血压上升---抗休克的药理学基础。口服法在体内达不到有效血浓度，故用于抗休克需静注给药。（7）其他作用1）镇静2）利尿3）抗炎、抗变态反应**理气宽中、行滞消胀、化痰散痞----调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子宫、抗溃疡、镇痛**强心、升压----现代研究的新进展现代应用1）休克---感染性、过敏性、心原性等休克均有良好的疗效。---静脉给药，口服无效。2）胃下垂、子宫脱垂、脱肛单用或配伍补中益气汤二、陈皮本品为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。[主要成分]挥发油和黄酮类挥发油：柠檬烯、γ-松油烯、β-月桂烯黄酮类：橙皮苷(进入机体后可转变为橙皮苷查耳酮)、新橙皮苷、川陈皮素。也已合成甲基橙皮苷对羟福林性温，味辛、苦，归肺、脾经[功效]理气健脾燥湿化痰[主治]湿阻气滞痰凝所致：肺失宣降脾失健运药理作用1.对胃肠平滑肌的作用2.助消化3.抗胃溃疡4.利胆、保肝5.祛痰、平喘6.对子宫平滑肌的作用7.对心脏的作用8.对血管和血压的作用9.抗氧化10.抗炎1、调整胃肠运动陈皮提取物能抑制动物离体胃肠平滑肌运动，对抗毛果芸香碱、氯化钡引起的肠痉挛，对在体胃肠运动也表现抑制效果橙皮苷对离体肠肌的作用是双相的，先有短暂的兴奋，然后表现为抑制2、助消化促进胃液分泌，有助于消化。体外实验证明，能使人唾液淀粉酶活性增高3、抗胃溃疡抑制病理性胃液分泌增多4、利胆、保肝甲基橙皮甙：增加胆汁和固体物的排泄柠檬烯：溶解胆结石5、祛痰、平喘陈皮的醇提物可对抗组织胺所致豚鼠离体支气管痉挛性收缩，扩张支气管。陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，有效成分为柠檬烯。6、调节子宫平滑肌离体──抑制在体──兴奋7、兴奋心脏橙皮苷增强心肌收缩力、心输出量、对心率影响不大8、对血管和血压的作用因成分不同而异给大鼠及犬静注陈皮注射液，具有升压作用陈皮素类成分给猫静注----升压特点：持续时间较肾上腺素长，血压恢复后出现短暂的降压反应。反复给药无快速耐受性**橙皮苷查耳酮、甲基橙皮苷能扩张血管，血压下降9、其他药理作用1）抗氧化陈皮水煎液有明显的清除氧自由基的作用，表现为能抑制大鼠肝脏、心肌、肾组织的脂质过氧化反应。2）抗炎橙皮苷、甲基橙皮苷对急性炎症和慢性炎症均有抑制作用。3）抗菌、抗病毒、止血、抗过敏、升高血糖、降脂及抗动脉粥样硬化理气健脾、燥湿化痰----调节胃肠平滑肌运动、助消化、抗溃疡、利胆保肝、祛痰平喘、抑制子宫平滑肌现代应用1.消化不良2.胆结石3.支气管炎、上呼吸道感染、小儿百日咳4.急性乳腺炎三、青皮[主要成分]挥发油和黄酮类黄酮苷类：橙皮苷、枸橼苷、柚皮苷等挥发油：柠檬烯、柠檬醛对羟福林为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。性温，味苦、辛，归肝、胆、胃经[功效]疏肝破气散结消滞[主治]食积气滞脘腹胀痛肝气郁结药理作用1.松弛胃肠平滑肌阻断M受体和兴奋α受体作用，与陈皮、枳实等理气药比较，青皮舒张作用最强2.利胆青皮具有利胆及舒张胆囊平滑肌作用，可以解释其疏肝理气功效3.祛痰平喘*柠檬烯具有祛痰作用*对羟福林也可对抗组织胺致支气管收缩的作用4.升压、抗休克兴奋α受体5.兴奋心脏对心肌收缩性、传导性、自律性均有正性作用*疏肝破气、消积化滞----松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘现代应用1.慢性结肠炎以青皮、陈皮、枳壳等组成的开郁导滞汤加减对慢性结肠炎有效2.休克3.阵发性室上性心动过速具有转律时间短、用药量小、疗效可靠、无明显副作用的效果四、木香为菊科植物木香的干燥根[功效]行气止痛、健脾消食[成分]挥发油：木香内酯、二氢木香内酯等木香碱菊糖（1）调节胃肠运动*健康志愿者服用木香煎剂，能缩短胃对钡剂的排空时间，明显升高血浆胃动素浓度----促进胃排空、促进消化液分泌*木香水煎液、挥发油和总生物碱对大鼠离体小肠先有轻度兴奋作用，随后紧张性与节律性降低*木香提取液能明显增强离体兔肠的蠕动幅度和肌张力*总生物碱、挥发油能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用药理作用（2）抗消化性溃疡（3）促进胆囊收缩其煎剂口服后能缩小空腹时的胆囊体积，促进胆囊收缩作用---可能与血中胆囊收缩素（CCK）或胃动素水平增高有关（4）对呼吸系统的作用二氢木香内酯：解除支气管平滑肌痉挛挥发油：抑制呼吸有一定的祛痰作用无镇咳作用（5）镇痛2.其他药理作用（1）对心血管系统的作用心脏小剂量：兴奋大剂量：抑制血管去内酯挥发油、总内酯扩张血管作用明显。总生物碱小剂量扩张血管，大剂量反而引起收缩反应。血压水提液与醇提液静脉注射有轻度升压反应，去内酯挥发油、总内酯、二氢木香内酯降压，作用持久。（2）抗菌挥发油1：3000浓度：链球菌、金黄色与白色葡萄球菌强大肠杆菌与白喉杆菌作用微弱；总生物碱无抗菌作用。煎剂：副伤寒甲杆菌有轻微抑制作用外，对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等7种致病菌无效，对许兰氏黄癣菌及其蒙古变种等10种真菌有抑制作用。（3）抑制血小板聚集其水溶性成分对兔血小板聚集有明显抑制作用，对已聚集的血小板也有一定的解聚作用。**行气止痛、健脾功效----调节胃肠运动、抗消化性溃疡、促胆囊收缩、舒张支气管平滑肌、镇痛现代应用1.消化不良2.支气管哮喘3.痢疾与黄连配伍使用，如香连丸，对急性菌痢有显著疗效五、香附为莎草科植物莎草的干燥根茎[成分]挥发油：香附烯Ⅰ、Ⅱ，香附醇，异香附醇，柠檬烯等黄酮类、三萜类、生物碱等[功效]行气解郁，调经止痛[主治]肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经1.松弛肠、支气管平滑肌2.利胆3.抑制子宫及雌激素样作用*使子宫平滑肌收缩力减弱，肌张力降低----松弛子宫平滑肌特点：不论有孕或无孕均有抑制作用*具有雌激素样作用香附挥发油皮下或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化。药理作用4.镇痛、抗炎5.其他解热、抑制中枢、降压、强心行气解郁---松弛内脏平滑肌、促进胆汁分泌调经止痛---抑制子宫收缩、抗炎镇痛、雌激素样作用1、月经不调和痛经单用或与柴胡、当归等活血理气药配伍2、胃炎和胃肠绞痛用制香附、高良姜共研末内服，对寒气郁结、胃寒疼痛有良效3、尿路结石（排石）现代应用