心血管系统疾病用药列表整理

心血管系统疾病用药整理1钙离子通道阻滞剂抑制细胞外钙内流，降低细胞内钙浓度。适用于中、重度高血压，并可用于冠心病（劳力性心绞痛）、急性冠脉综合征、外周血管疾病（雷诺综合征、间歇性跛行等）。本药不宜用慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。不良反应：交感神经兴奋（头痛、头晕、面色潮红、心动过速），抑制心肌收缩（硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓），心动过缓或房室阻滞（DHPs类多见），胫前、踝部水肿，直立性低血压，疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛等。应用要点：①避免DHPs与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发心脏的抑制作用；②不依赖肾排泄，可用于终末期肾病；③当发生心力衰竭合并高血压或心绞痛，CCB类宜选用氨氯地平或非洛地平，长期使用安全性高。分三类：I类选择性作用于L型钙通道（详见下）；II类选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物（氟桂利嗪、米贝地尔等）；III类非选择性通道调节剂（芬地林、卡维罗林等）。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法Ia类即二氢砒啶类DHPs硝苯地平（心痛定）短效降压变异性心绞痛首选药物剂量＞120mg/d，突然停药会产生撤药反应（心绞痛复发）心绞痛：初始10mgtid维持10-20mgtid；高血压10mgtid。对急需降压或心绞痛发作时舌下含服10mg，5-10min内生效。硝苯地平控释片（拜新同）长效CCB，抗动脉粥样硬化，改善内皮功能可作为高血压伴脑血管粥样硬化的首选药物初始30mgqd可增至60mg/d，晨服，不能掰开。非洛地平缓释片（波依定）高度血管选择性特别适合伴心血管疾病的慢性肾脏及心衰伴高血压患者经肝脏代谢，肝功能不良宜减量初始50mgqd，维持5-10mgqd晨服，不能掰开。苯磺酸氨氯地平（络活喜）高度血管选择性，作用迟而久，4w达高峰尤其适合心力衰竭伴高血压患者，长期使用安全性高高血压和心绞痛初始5mgqd，最大至10mg/d；低体重及肝功能不全从2.5mg/d开始。拉西地平三代，作用长，扩外周动脉作用强成人4mgqd晨服老年初始2mgqd，可增至6-8mg尼莫地平具有神经/血管双重保护作用，轻降压，大剂量才有明显降压作用主用于改善脑血管血供（防治缺血性卒中），保证神经元轻中度HBP：30-40mgtid，MAX240mg/d，缺血性脑卒中30-40mgtid尼群地平对冠状和外周血管较强扩张作用初始10mgbid，每3w增量，MAX40mgnid尼卡地平同上主用于控制高血压危象合并急性脑血管病颅内出血、颅内高压高血压40mgbid高血压急症静滴从0.5ug/(kg.min)始，最大6ug/(kg.min）Ib类地尔硫卓（合心爽）①冠心病心绞痛、急性冠脉综合征②高血压及高血压急症④房颤、室上速④肥厚性心肌病⑤肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等病窦综合征、严重房室阻滞、急心梗伴左心衰、心源性休克禁用，孕妇口服30mgtid-qid静脉：室上速10+NS20mliv(缓慢)高血压急症5-15ug/(kg.min）不稳定心绞痛1-5ug/微泵Ic类维拉帕米（异博定）心律失常、高血压、心绞痛、肥厚性心肌病心源性休克、严重低血压、心力衰竭、病窦综合征、严重房室阻滞、预激综合征伴房颤、已使用胺碘酮、地高辛、B阻滞剂者禁用心绞痛、心律失常：120mgqd；高血压、肥厚心肌病120-240mgqd。MAX240mgbid。心血管系统疾病用药整理2血管紧张素转换酶抑制剂ACEI通过阻断循坏和组织中血管紧张素转换酶ACE的作用减少血管紧张素酶II生成，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS，从而消除或减轻血管紧张素酶II的心血管毒性作用，能显著改善左室收缩功能异常及心力衰竭患者的血流动力学状况；同时降低交感神经系统活性、改善内皮功能、血管重构及血管的粘滞弹性，适用于高血压、心力衰竭、左心室功能异常、急性心梗死后（EF＜50%者为强适应症）、糖尿病肾病患者，并可用于降低心脑血管疾病死亡风险的预防，能显著降低病残率和死亡率。禁忌症：①曾有致命性不良反应（如血管神经性血管）②血肌酐显著增高＞3mg/dl（265.2umol/l）或无尿性肾功能衰竭③双肾动脉狭窄④高钾血症⑤妊娠⑥有症状性低血压（SBP＜90mmHg）⑦左心室流出道梗阻（如主狭、梗阻性肥厚性心肌病）⑧严重心力衰竭伴低钠血症等。不良反应：①刺激性干咳（最常见，一般停药0周后内逐渐消失）②血管神经性水肿（多见于首次给药或治疗最初2消失，表现为喉头水肿、呼吸困难等，立即停用该药，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松）③低血压（首剂常见，尤其老年人、血容量不足和心力衰竭患者）④高血钾（抑制醛固酮释放所致，在合用保钾利尿药或口服补钾时更容易发生）⑤肾功能恶化、蛋白尿（由于ACEI类可以使肾小球滤过率呈不同程度的降低，从而出现不同程度的血肌酐升高现象，存在基础肾功能不全或心力衰竭患者更容易发生）⑥皮疹和味觉障碍、胃肠道功能紊乱等。临床应用要点：①治疗心力衰竭应从极小剂量开始，如可以耐受每隔3-7d逐渐加量，起始治疗后1-2w应监测肾功能和血钾，血肌酐增高超过基础值的30-50%为异常反应，应减量或停药②ACEI类对于心力衰竭患者（除非有禁忌症）应无限期、终身应用，一般与利尿药合用，避免突然撤除，并且尽早连用B受体阻滞剂，有协同作用。注意切勿因为不能达到ACEI目标/靶剂量而推迟B受体阻滞剂的使用。治疗心力衰竭疗效在数周、数月或更长时间才出现③出现血管神经性水肿患者应终生禁用ACEI类，换用ARBs要极度谨慎④AMI早期使用ACEI类能降低死亡率，尤其前6周的死亡率减低显著，而前壁心肌梗塞伴有左心室功能不全的患者获益最大。在无禁忌症的情况下，溶栓治疗后血压稳定即可小剂量开始使用ACEI类。常用药物作用特点其他用法卡托普利一代，疗效6-12h，降压疗效在数周达峰高血压：初始12.5mgbid-tid按需1-2w内增至50mg；慢性心衰：初始6.25mgtid靶剂量50mgtid饭前1h服依那普利二代，作用比卡托强10倍，且更持久，可每日给药一次高血压：初始5-10mgqd维持20mg；慢性心衰：初始2.5mgqd逐增靶剂量10-20mgbid培哚普利三代前体，可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能，能逆转心室重构高血压：4mgqd；高血压伴冠心病：8mgqd晨餐前服；慢性心衰：初始2mgqd维持2-4mg靶剂量4-8mgqd贝那普利最好与噻嗪类利尿剂合用，易出现首剂低血压，首次应用注意监测血压高血压：初始10mgqd可增至20mg/d；慢性心衰：2.5mgqd，逐增至靶剂量5-10mgbid或10-20mgqd咪达普利3-5天血浆浓度达稳态，长效高选择性，具有心脑肾保护作用高血压：5-10mgqd;慢性心衰：2.5-5mgqd福辛普利三代，肝肾双通道代谢，尤其适合肾功能不全以及老年患者（其他ACEI多完全由肾排泄）高血压：初始10mgqd维持10-4mg/d；慢性心衰：初始10mgqd可增至20-40mg/d；急性心梗后：初始5mgqd一般用5-20mg/d雷米普利三代前体，能降低总死亡率或主要心血管病事件发生率高血压：初始2.5mgqd可增至5-10mg；急性心梗后（2-9d）：初始1.25mgbid靶剂量10mgqd；非糖尿病肾病初始1.25mgqd，维持5mgqd心血管系统疾病用药整理3血管紧张素II受体拮抗剂ARB适应症和禁忌症痛ACEI，一般作为不能耐受ACEI的替代选择，其外ARBs治疗不增高缓激肽的水平，从而减少咳嗽等副作用。同时ARBs具有多效性，能有效逆转左心室肥厚，显著减少蛋白尿，降低血尿酸，抗动脉粥样硬化，改善马方综合征预后，治疗房颤等。不良反应：头痛、眩晕、心悸、低血压。临床应用要点：①从小剂量起，在患者耐受的基础上逐渐增至推荐量或靶剂量，在初始1-2w内注意监测血压；②对因咳嗽或血管神经性水肿不能耐受ACEI者换用缬沙坦和坎地沙坦可降低住院率和死亡率③降压作用起效缓慢，平稳增强，一般6-8w时达最大作用。，限制钠盐摄入或合并利尿剂可使起效迅速和作用增强④除氯沙坦外，多数ARBs随剂量增大降压作用增强。常用药物作用特点其他用法氯沙坦3-6W达最高降压效应高血压：50mhqd；糖尿病肾病50-100mgqd；慢性心衰：初始25-50mgqd靶剂量50-100mg缬沙坦（代文）强效，降压时不影响心率，可增强高血压患者胰岛素敏感性，不影响性功能，对血糖、血脂和尿酸代谢无明显影响；平稳、长效、保护肾脏高血压：80mgqdMAX320ng/d；慢性心衰：初始80mgqd可耐受可增至80-160mgbid奥美沙坦酯新型强效，1w内起效，2w达峰，与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果高血压：初始20mgqd必要时增至20mgbid；慢性心衰：10-20mgqd靶剂量20-40mgqd替米沙坦4-8w达峰，降尿蛋白，保护心肾功能，尤其适用糖耐量异常患者高血压：初始40mgqd维持40-80mgqd；心衰：靶剂量80mgqd坎地沙坦有强大靶器官保护作用，可减轻左心室肥厚，对心率无明显影响，双通道排泄高血压：4-8mgqd心衰32mgqd厄贝沙坦（安博维）对心率无明显影响，经肝脏排泄高血压：初始75-150mgqd可增至300mg/d；心衰：靶剂量300mgqd心血管系统疾病用药整理4β受体阻滞剂具有降低心肌耗氧、增加冠状动脉血流，预防心室重构，降低血浆肾素和交感神经活性等作用，适用于不同程度的高血压（尤其是HR较快的中青患者或合并心绞痛、高肾素活性患者），冠心病心绞痛、急性心梗后，心律失常（如早搏、长Q-T综合征），充血性心衰，肥厚性心肌病，主动脉夹层，二尖瓣脱垂综合征，二尖瓣狭窄，晕厥等。禁忌症：①支气管哮喘②心动过缓（＜60次/分）③二度及以上房室阻滞（除非已装起搏器）④急性心力衰竭伴明显体液潴留需大量利尿⑤外周血管疾病。不良反应：①体位性低血压②体液潴留③抑制心肌收缩力、引起心动过缓和传导阻滞④支气管痉挛或乏力⑤引起血脂代谢异常（TG升高、HDL下降）、掩盖早期的低血糖症状⑥抑郁、末梢循环障碍、加重外周循坏性疾病（雷诺现象等）。临床应用要点：①如果在应用βRB降压时需要加药，应优先考虑CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生糖尿病的危险：βRB在年龄＞55岁患者中不作为一线用药②目前已证实可有效降低慢性心力衰竭死亡率的只有三种：比索洛尔、酒石酸美托洛尔、卡维地洛。βRB三种效应影响心力衰竭预后：脂溶性（越高，保护性越强），内在拟交感活性）（无，效果更好），选择性（越高，越好）③βRB治疗心衰应从极小剂量开始，逐步增至靶剂量，避免突然停药引起的反跳现象--“撤药综合征”（长期应用拮抗剂可使相应受体数目↑，产生受体向上调节所致），减量应缓慢，每2-4d减量1次，2w内减完。清晨静息心率55-60次/分为达标剂量/靶剂量或最大耐受量。④βRB治疗心衰起效时间较长，可能需要2-3M。⑤βRB的降压效果大致：比索洛尔10mg=美托洛尔10mg=阿替洛尔10mg=普萘洛尔160mg⑥以下情况应首选βRB：对于快速型心律失常（如窦速、房颤）、冠心病、心力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高患者（高血压发病早期伴心率增快、社会心理应激、焦虑等精神压力增加、围手术期高血压、高循坏动力状态如甲亢、高原生活者）；不能耐受ACEI/ARB的年轻高血压患者。常用药物作用特点其他用法酒石酸/琥珀酸美托洛尔（倍他乐克）高选择β1受体阻滞剂，收缩压先下降。血压降低与剂量不平行但心率减低与剂量呈直线关系普通片剂（酒石酸）心衰：初始12.5-25mgqd靶剂量200mgqd高血压：25-100mgqd-bid；缓释剂（琥珀酸）高血压47.5-95mgqd心绞痛95-190mgqd心功能III级稳定的心衰：初始23.75mgqd2w后增至47.5mgqd以后每2w加倍靶剂量190mgqd心功能III-IV稳定心衰：初始11.875mgqd富马酸比索洛尔长效，高选择β1受体阻滞剂，无明显负性肌力作用，2w达峰，不影响糖脂类代谢，肝肾代谢心衰：初始1.25mgqd靶