第八章-中枢兴奋药及利尿药

1第七章中枢兴奋药及利尿药【学习要求】一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。【学习内容】一、中枢兴奋药1．黄嘌呤类：咖啡因2．酰胺类：尼可刹咪3．其他类：盐酸洛贝林二、利尿药1．多羟基化合物：甘露醇2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪3．苯氧乙酸类：依他尼酸4．醛固酮衍生物类：螺内酯5．含氮杂环类：茶碱【学习指导】一、中枢兴奋药咖啡因本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。尼可刹米本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。二、利尿药甘露醇2本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。氢氯噻嗪本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。依他尼酸本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。螺内酯本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。茶碱本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。其结构中N7上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C8上的氢较活泼，可与新制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。【测试题】一、选择题：A型题（最佳选择题）1．黄嘌呤类药物的特征反应是A重氮化偶合反应；B维他立反应；C紫脲酸铵反应；D铜吡啶反应；E硫色素反应；2．下列叙述与咖啡因不相符的是A显碱性可与酸形成稳定的盐；B具有紫脲酸铵反应；3C与碱共热分解为咖啡亭；D水溶液遇鞣酸产生白色沉淀；E饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，加稀盐酸则生成红棕色沉淀；3.下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是A为无色或淡黄色油状液体；B有引湿性；C具有酰胺键，但一般条件下较稳定；D与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；E又名可拉明；4.与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是A甘露醇；B尼可刹米；C盐酸洛贝林；D咖啡因；E氢氯噻嗪；5.水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是A氢氯噻嗪；B依他尼酸；C尼可刹米；D螺内酯；E盐酸洛贝林；6.甘露醇的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，再滴加过量的氢氧化钠试液，则A沉淀颜色加深；B转变为棕色沉淀；C沉淀溶解成棕色溶液；D有气体产生；E沉淀颜色变浅；7.可作基础降压药的是A氢氯噻嗪；B甘露醇；C依他尼酸；D螺内酯；E茶碱；8.具有有机硫的药物是A咖啡因；B依他尼酸；C茶碱；D螺内酯；E盐酸洛贝林；9.气温下降，20％甘露醇注射液可能会4A变色；B析出结晶；C风化；D水解；E凝固；10.具有下面化学结构的药物为H2CCC2H5COCH2COOHOClClA．中枢兴奋药；B．利尿药；C．解热镇痛药；D．平喘药；E．抗心律失常药；11.螺内酯属于A多羟基化合物类利尿药；B苯并噻嗪及苯磺酰胺类利尿药；C苯氧乙酸类利尿药；D醛固酮衍生物类利尿药；E含氮杂环类利尿药；12.鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用A．变色酸及硫酸；B．硫酸；C．苦味酸试液；D．硝酸银试液；E．亚硝酸钠及盐酸；13.与下面结构药理作用相似的药物是OClH2NO2SCOOHNHCH2A诺氟沙星；B磺胺嘧啶；C氢氯噻嗪；D吡罗昔康；E氯丙嗪；14.常与其他利尿药如呋噻米等合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的低效能利尿药是A氢氯噻嗪；B汞撒利；C氨苯喋啶；D依他尼酸；E螺内酯；515.茶碱化学结构的母核是A喹啉；B吲哚；C硝基呋喃；D吩噻嗪；E黄嘌呤；B型题（配伍选择题）（16题-20题）H2O.CH3CH3OONNNNH3CAH3C.H2OHCH3OONNNNBH2NO2SClHO2HNNSCOHCH3COCH2CH2CHNDCON(C2H5)2NE16.洛贝林的化学结构为17.茶碱的化学结构为18.尼可刹米的化学结构为19.咖啡因的化学结构为20.氢氯噻嗪的化学结构为（21题-25题）A产生乙二胺臭气；B分解为咖啡亭；C生成白色沉淀；D分解产生苯乙酮的特臭；E分解产生甲醛；21．茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用22．尼可刹米与碱共热23．咖啡因与碱共热24．盐酸洛贝林与碱共热625．依他尼酸与碱共热C型题（比较选择题）（26题-30题）A咖啡因；B茶碱；C两者均是；D两者均不是；26.具有紫脲酸铵特征反应的药物是27.常与乙二胺制成复盐供临床使用的药物是28.常与苯甲酸钠制成复盐供临床使用的药物是29.呈强酸性的药物是30.可与重氮苯磺酸试液发生反应是（31题-35题）A氢氯噻嗪；B依他尼酸；C两者均是；D两者均不是；31.具有利尿作用的是32.遇碱遇热可分解生成甲醛的药物是33.水解产物可发生重氮化偶合反应的是34.易溶于水的药物是35.具有α-、β-不饱和酮结构的药物是X型题（多项选择题）36.与氢氧化钠试液煮沸后，可与变色酸、硫酸反应显色的药物有A尼可刹米；B盐酸洛贝林；C螺内酯D氢氯噻嗪；E依他尼酸；37.氢氯噻嗪的临床作用有A降压；B利尿；C中枢兴奋；D解热镇痛；E降血脂；738.利尿药按化学结构可分为A苯氧乙酸类；B醛固酮衍生物类；C含氮杂环类；D酰胺类；E苯并噻嗪类及苯磺酰胺类；39.下列药物显酸性的有A氢氯噻嗪；B依他尼酸；C咖啡因D尼可刹米；E茶碱；40.下列药物具有黄嘌呤母核的有A咖啡因；B洛贝林；C茶碱；D可可豆碱；E螺内酯；二、填空题：41．尼可刹米与碱共热时，可发生反应，产生臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为色。42．咖啡因与盐酸和氯酸钾在水浴上共热并蒸干，残渣遇则发生缩合反应，生成紫色的，再加氢氧化钠试液，消失。43．氢氯噻嗪分子结构中具有二个，而显酸性，遇碱和遇热迅速水解，水解产物可与及作用，生成重氮盐，再与变色酸试液作用，生成色的偶氮化合物，可供鉴别。44．依他尼酸分子结构中具有结构，在水溶液中不稳定，尤其在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇和，显色，利用此性质可鉴别。45．茶碱分子结构中具有结构，故可发生反应；可供鉴别。