中药药理学课件-第五章--解表药

第五章解表药第一节概述一、与解表药有关的概念解表药表证风寒表证风热表证恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期表证二、共同的药理作用发汗作用绝在多数解表药都有一定的发汗作用，特别是辛温解表剂。直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油（1）发汗或促进发汗；（2）抑制病原微生物，减少致热源的产生；（3）抗炎，呈现解热效果;（4）抑制PGE合成；（5）降低脑内CAMP含量。解热作用体温下丘脑体温调节中枢体温调定点产EP细胞发热激活物EP以辛凉解表药的解热作用更加显著抗病原微生物作用由于本类药抗病原微生物作用多数是体外实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，故实验结果尚需进一步研究确定。其他镇痛、镇静作用抗炎作用调节免疫作用发汗实验法三、常用实验方法实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。常用动物：大鼠实验方法：（1）汗液着色法：（2）汗液定量测定法：（3）汗腺上皮组织形态观察法：解热方法实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。常用动物：兔、大鼠、小鼠实验方法感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素酵母菌非感染性发热：二硝基苯酚镇静方法实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。常用动物：小鼠实验方法：（１）活动计数法（２）延长睡眠时间法（３）抗惊厥法其他镇痛、抗炎(祛风湿药)抗病原微生物(清热药)免疫(补虚药)麻黄一、概述功能与主治主要成份发汗散寒、宣肺平喘利水消肿麻黄碱、伪麻黄碱等风寒外感，胸闷喘咳风水浮肿二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）发汗有效成份：麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油作用特点：发汗作用受环境温度的影响发汗作用受中枢神经系统的影响（2）平喘有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油1926年陈克恢“麻黄有效成份麻黄碱的作用”作用特点：基本结构与AD相似，有拟AD的作用，但作用温和而持久。3、利尿有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著作用特点：1）脉注射给药利尿作用明显，而口服用药作用较弱。2）作用出现快，利尿作用强度有限（4）解热、抗炎有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类作用特点：1）对一般性炎症的早晚期有抑制作用2）具有抗变态反应作用2.其他药理作用（l）兴奋中枢神经系统有效成分：麻黄碱作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢（2）强心、升高血压有效成分：麻黄碱作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，升压作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。桂枝一、概述功能与主治主要成份发汗解肌、温通经脉挥发油（桂皮醛）桂皮酸、乙酰桂皮酯风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭关节痹痛，痰饮，水肿，心悸二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用有效成分：桂皮油作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。作用机制：扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，利于发汗和散热。（2）解热、镇痛（3）抗炎、抗过敏（4）抗病原微生物（5）对心血管系统作用2.其他药理作用镇静、抗惊厥、利尿柴胡一、概述功能与主治主要成份和解表里、疏肝、升阳柴胡皂苷、甾醇挥发油、脂肪油感冒发热，寒热往来胸胁胀痛，月经不调二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用(1)解热有效成分：挥发油、粗皂苷、皂苷元A作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移（2）抗炎有效成分：柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油作用特点：对一般性炎症的各期均有作用作用机制：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴（3）保肝、利胆、降血脂有效成分：柴胡皂苷、皂苷元a和b柴胡醇、a-菠菜甾醇作用特点：1）柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用而保肝2）黄酮类物质是其利胆成分3）对正常动物的血脂水平无明显影响（3）促进免疫功能（5）镇静、镇痛、镇咳葛根一、概述功能与主治主要成份升阳解肌透疹止泻、除烦止渴大豆苷、大豆苷元葛根素外感发热头痛、项背强痛口渴、消渴、麻疹不透热痢、泄泻二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）解热有效成分：黄酮类作用特点：葛根素作用较突出，起效快。作用机制：1）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。2）葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。(2)降血糖、降血脂有效成分：葛根素作用特点：对大鼠晶体醛糖还原酶（AR）有抑制作用。2、其他药理作用（1）抗心肌缺血有效成分：葛根总黄酮、葛根素作用特点：葛根素是一种β受体阻断剂(2)抗心律失常有效成分：黄豆苷元、葛根素作用特点：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与β受阻断效应有关。（3）扩血管、降血压有效成分：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元作用特点：β受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性）细辛一、概述功能与主治主要成份祛风、散寒、行水、开窍挥发油风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，风湿痹痛，痰饮咳喘二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）解热有效成分：挥发油作用特点：对多种原因引起的家兔实验性发热有明显解热作用，腹腔注射对正常豚鼠及大鼠有一定降温作用。镇静、镇痛、抗炎表面麻醉、浸润麻醉等1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为12.38g/kg、0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射LD50为0.55ml/kg。2、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大3、细辛与马兜铃酸肾病的关系4、关于“细辛不过钱”之争不良反应