妈富隆与左炔诺孕酮(LNG)的比较

现代口服避孕药——妈富隆南京欧加农医药有限公司•第一代：炔诺酮甲地孕酮•第二代：左旋18甲（左炔诺孕酮,LNG)（21+7、特居乐）•第三代：去氧孕烯（妈富隆)孕二烯酮等孕激素的发展不同孕激素生物活性的比较孕激素样作用雄激素样作用雌激素样作用炔诺酮+++/-左旋18甲++++-依托孕烯++++-孕二烯酮++++++-依托孕烯有很高的孕激素样作用，而左旋18甲有很高的雄激素样作用。参考文献：ViesJvanderetal.ArzneiForsch/DrugRes1983不同孕激素同孕酮受体的亲和力050100150200250300350相对亲和力(%)炔诺酮左旋18甲依托孕烯孕二烯酮参考文献：Kloosterboer,etal.Contraception.198821＋7妈富隆敏定偶特居乐妈富隆的孕激素活性远远高于21＋7和特居乐不同孕激素同雄激素受体的亲和力0246810121416相对亲和力(%)炔诺酮左旋18甲依托孕烯孕二烯酮左旋18甲的雄激素活性最强，雄激素样副作用最大参考文献：Kloosterboer,etal.Contraception.1988紫竹21＋7妈富隆敏定偶特居乐不同孕激素的选择性指数051015202530354045炔诺酮左旋18甲依托孕烯孕二烯酮参考文献：Kloosterboer,etal.Contraception.198821＋7妈富隆敏定偶特居乐妈富隆的选择性指数远远高于21+7和特居乐。选择性指数越大，孕激素活性越大，副作用越小对脂代谢的影响•动脉粥样硬化、心肌梗死卒中等心血管疾病与脂代谢障碍有关。•已证实HDL-C低者其死亡率为HDL－C高者的3倍。•第三代口服避孕药可升高HDL-C水平，降低LDL-C水平，因此对脂蛋白产生有利影响，而第二代避孕药对脂蛋白产生不利影响。因此第三代避孕药比第二代更安全。避孕可靠性的比较（1）妈富隆避孕安全有效范围更高图:某些孕激素抑制排卵的剂量妈富隆含150微克的去氧孕烯，此剂量为2.5倍的完全抑制排卵所要求的最低剂量，而21＋7仅为1.5倍的最低有效剂量，因此妈富隆避孕安全有效范围更高。参考文献SkoubySO.Contraception1976;14:529-39.CullbergG,etal.ActaObstetGynecolScandSuppl1982;111:21-8.孕激素抑制排卵的最低有效剂量（微克/天）产品孕激素含量去氧孕烯（妈富隆）左旋18甲（21＋7）炔诺酮60150100150100500避孕可靠性的比较（2）珍珠指数参考文献:Rekersetal.ActaObstet.GynecolScand,1988.Brilletal.AdvContraception,1991.妈富隆的珍珠指数仅为21+7的1/7，避孕可靠性高于21+7。使用者失败Marvelon妈富隆75GSD/30EE敏定偶100LNG/20EE150LNG/30EE21+7232583677170796110640281151620.050.250.440.35PearlIndex周期数方法失败口服避孕药50100150200250治疗前3个周期时%可见，在服用妈富隆的妇女的体内，由炔雌醇引起的SHBG增长没有受到抑制；不过，在那些服用18甲基炔诺酮/炔雌醇的妇女体内，SHBG的值只有轻微增加，提示其孕激素成分对SHBG的水平起了对抗作用。参考文献:McQueenEG.Drugs1978;16:322-57Hammondetal.FertilityandSterility1984妈富隆与LNG对SHBG水平的影响150ug去氧孕烯+30ugEE（妈富隆）150ug左旋18甲+30ugEE(21+7)00.20.40.60.811.21.41.61.82痤疮评分*对痤疮的改善妈富隆与21+7Palatsietal.198430EE/150LNG(N=28)21+7*p0.05妈富隆(N=26)治疗前6个周期妈富隆可以显著改善痤疮，而21+7对痤疮几乎无影响妈富隆优良的周期调控——使撤退性出血延后0102030405060708090100％03691215182124273033363942天无不规则出血的比例MarvelonLNG150/30（21+7）LNGtriphasic(特居乐)Hamerlyncketal1987(N=100)妈富隆的周期调控作用优于21+7和特居乐对HDL的影响妈富隆与21+7对比妈富隆30EE/150LNG（21+7）Adaptedfrom:Godslandetal1990*p0.01**p0.001-20-15-10-5051015改变的百分比***(N=1,478)％妈富隆对脂代谢产生有利影响，而21+7对脂代谢产生不利影响对LDL的影响妈富隆与21+7对比-14-12-10-8-6-4-202％改变的百分比**p0.01妈富隆30EE/150LNG（21+7）Adaptedfrom:Godslandetal1990(N=1,478)妈富隆对脂代谢产生有利影响，而21+7对脂代谢产生不利影响1991-1990各年龄段去氧孕烯与左旋18甲的使用人数16-30岁女性使用含去氧孕烯的避孕药显著多于左旋18甲Contraception.1996Apr;53(4):211-5去氧孕烯左旋18甲炔诺酮N＝693,705小结妈富隆•含第三代孕激素•孕激素的选择性指数高•2.5倍于完全抑制排卵所要求的最低剂量，避孕安全有效范围高•避孕可靠性高于LNG•显著改善痤疮•周期调控优于LNG•对脂蛋白产生有利影响•使用人数多LNG•含第二代孕激素•孕激素的选择性指数低•1.25-1.5倍于完全抑制排卵所要求的最低剂量•避孕可靠性低于妈富隆。•对痤疮无影响•周期调控低于妈富隆•对脂蛋白产生不利影响•使用人数少与含LNG的避孕药相比，妈富隆为更安全、有效、使用范围广的可信赖的避孕产品