中药药理学课件 第六章 清热药

第六章清热药第一节概述一、与清热药有关的概念清热药里热证发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五心烦热、舌红、苔黄、脉数表热：辛凉解表药。热证虚热：清虚热药里热气分热－清热泻火药实热血分热－清热凉血药湿热――清热燥湿药热毒疮疡－清热解毒关于清虚热药现代研究较少二、清热药分类的药理学特点（一）清热解毒：热毒证温病初起疮痈肿毒咽喉肿痛痢疾均与细菌、病毒感染有关袪邪抗病原微生物抗炎性反应抗内毒素抗过氧化损伤抗炎性细胞因子扶正增强免疫功能保护细胞器维护钙稳态增强解毒活性（二）清热泻火“火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。药理作用：清热解毒＋解热、镇静、抗惊厥。（三）清热凉血主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；2、强心，增加血循环动力；3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血；5、镇静、解热以改善神经系统症状。（四）清热燥湿主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。1、抗菌、抗病毒、抗真菌；2、降脂、保肝利胆；三、共同的药理作用抗病原微生物＊以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效＊最初的靶点，但并非是主要机制抗炎抗急性炎症反应1、直接作用（1）降解内毒素（Endotoxin）A、直接破坏内毒素的结构；B、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用――降低细菌的毒力。（1）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成抗毒素解热（1）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变Na＋／Ca2＋比值：，体温；，体温。与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应对免疫功能的影响其他抗肿瘤、镇静、降压、保肝、利胆等（一）抗菌实验应选用广泛菌株进行体外抗菌实验；选用敏感菌株进行感染动物的保护实验。1、体外抗菌试验：中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。2、体内抗菌实验是判定药物有无临床价值的最主要指标。四、常用实验方法(二)抗病毒试验1、细胞培养法2、鸡胚法3、整体动物实验法(三)抗炎实验炎症模型一般性炎症(早中晚三期)免疫性炎症(见袪风湿药)一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型羧甲基纤维素囊法巴豆油气囊法早期(血管反应期)肿胀实验法小鼠耳壳肿胀(二甲苯、巴豆油)大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、甲醛)毛细血管通透性实验法腹腔染料渗出法皮内染料渗出法晚期(肉芽组织增生期)中期(细反应期)皮下植入法（棉球、滤纸片、塑料环）（四）解热方法（见解表药）（五）抗炎方法（参祛风湿药）（六）对免疫的影响（见补益药）黄芩一、概述功能与主治主要成份清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎黄酮类湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）抗病原体有效成份：黄芩素、黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，对G＋、G－都有效（2）抗炎有效成份：黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关（2）抗过敏有效成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对I型变态反应作用显著（4）保肝、利胆有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。2、其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化（2）抗氧自由基损伤（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常2.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌黄连一、概述功能与主治主要成份清热燥湿，泻火解毒小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱等湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎。二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（l）抗病原体有效成份：小檗碱作用特点：1）具有广谱抗菌作用2）抗菌强度与炮制、配伍有关（2）抗细菌毒素、抗腹泻有效成份：小檗碱作用特点：黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。（3）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。（4）抗溃疡有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌镇静催眠、降血糖有效成份：小檗碱2.其他药理作用1，对心血管系统的影响（1）抗心律失常（2）正性肌力作用（3）负性频率作用（4）降压作用（5）对缺血心肌的保护其他：抗脑缺血、抗血小板聚集、降血脂金银花一、概述功能与主治主要成份清热解毒绿原酸类及黄酮类化合物外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸作用特点：1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用（2）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他：抗炎、解热、提高免疫功能2.其他药理作用降血脂、抗早孕、利胆、抗肝损伤、止血大青叶与板蓝根一、概述功能与主治主要成份清热解毒、凉血消斑菘蓝苷、靛蓝、靛玉红色胺酮、挥发油热毒入血，发斑神昏，咽喉肿痛，丹毒口疮等二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）抗病原微生物有效成份：靛蓝、靛玉红作用特点：1)大青叶对多种细菌有抑制作用2)板蓝根抗病毒作用比较显著（2）提高机体免疫功能（3）保肝2.其他药理作用靛玉红有抗白血病作用知母一、概述功能与主治主要成份清热泻火，生津润燥甾体皂苷、黄酮类外感热病，高热烦渴肺热燥咳，骨蒸潮热内热消渴，肠燥便秘二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）抗病原微生物对常见致病菌有抑制作用，对结核杆菌效价强度较高。（2）解热作用慢而持久3、降血糖有效成分：知母聚糖A、B、C、D其中B活性最强。作用机制：（1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取；（2）减少肝糖原含量。2.其他药理作用（1）改善学习记忆（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响（3）抗癌青蒿一、概述功能与主治主要成份清热解暑，除蒸，截疟青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素青蒿酸、青蒿酸甲酯暑邪发热，阴虚发热夜热早凉，骨蒸劳热疟疾寒热，湿热黄疸二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用（1）抗疟原虫有效成份：青蒿素1）我国学者发现的新型抗疟药2）高效、速效、低毒3）对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用4）复燃率高（2）其他抗炎、解热、镇痛对免疫功能的影响2.其他药理作用（1）对心血管系统的影响（2）抗癌