褪黑素

LOGO段烨2013210349褪黑素（MT）——脑白金ContentsMT简介合成与代谢生理功能市面上的产品展望MT简介褪黑素：一种吲哚胺,即N一乙酰一5一甲氧基色胺，分子量为232.28(见下图),定名为Melatonin(MT中译名褪黑素),是联系机体神经系统和免疫系统的重要因子之一,对于维持机体正常的功能有非常重要的作用褪黑素的分子结构由三部分组成:5一甲氧基，3位酰氨基乙基和吲哚环母核MT简介命名为褪黑素牛松果体中提取出一种能使蛙皮肤黑色素发生凝集反应而褪色变白的物质发现褪黑素有诱导睡眠的作用1917年1959年MT的发现1971年MT简介MT的分泌松果腺是哺乳动物MT的主要来源，但除了松果腺外,哺乳动物视网膜和副泪腺、唾液腺、肠嗜铬细胞、红细胞都可合成及分泌少量MT。松果腺形似一卵形小体,位于四叠体左右上丘之间凹陷内,有一个柄与第三脑室的后顶相连MT简介MT分泌的周期性变化年龄:人在6岁时MT水平最高,之后逐年下降,到45~50岁时仅为幼年的1/2,到80岁时降至极低水平。昼夜:白天分泌较少,黑夜分泌增加季节:随着一年中昼长夜短的季节变动而变化性别：女性MT在血液中的水平还随月经周期而波动,排卵期MT最低,月经来潮时则最高合成与代谢MT的生物合成以色氨酸为原料,经过羟化,脱羧,N-乙酰化和氧甲基化,最终形成褪黑素。其具体过程如下其中NAT为褪黑素合成的限速酶合成与代谢MT的化学合成目前国内工业化生产褪黑素主要以5-甲氧基吲哚为原料经酰基化、胺化，还原和乙酰化四步合成褪黑素；合成路线如下合成与代谢MT的代谢褪黑素的代谢主要在肝脏和脑中进行,其主要的降解途径是肝。在肝细胞中,褪黑素在微粒体作用下生成6-羟褪黑素。其70%~80%与硫酸根结合,5%与葡萄糖醛酸结合,经尿排出体外。同时还有小部分的褪黑素通过3位侧链氧化,形成甲氧基吲哚乙酸。另外还有少量褪黑素可经去甲基代谢途径。保护消化系统调节睡眠抗衰老作用调节免疫作用抗氧化作用抗肿瘤作用生理功能生理功能生理功能调节睡眠MT对睡眠的最大理想作用是治疗睡眠节律障碍,包括睡眠眼位相滞后障碍、时差反常、倒班作业的睡眠障碍。有报道口服MT1-5mg每天。可促进机体节律的再适应,使时差反应症状明显减轻(即失眠、疲倦、精神活动效率下降等得以改善)。生理功能调节睡眠机制褪黑素的催眠作用机制,似与增加脑内γ-氨基丁酸（即GABA）神经递质有关,γ-氨基丁酸是抑制性中枢递质。褪黑素可能是通过增加脑内γ-氨基丁酸递质的含量而产生的中枢抑制效应。黑素的正常用量是睡前服用0.5～5mg。生理功能抗氧化作用褪黑素具有很强的抗氧化作用,其主要通过两个途径,一个是直接与自由基结合,组织自由基氧化的一系列连锁反应;另一个途径是减少体内自由基的产生。褪黑素是强自由基消除剂,有资料表明其消除能力是谷胱甘肽的4倍,甘露醇的14倍,维生素E的2倍。褪黑素还能增强体内抗氧化酶的活性从而对自由基的损伤起间接保护作用褪黑素也可抑制小脑内NO合成酶的活性,抑制NO的生成以减少NO的氧化损伤。生理功能抗肿瘤作用褪黑素的直接抗肿瘤作用:Ⅰ它可以抑制雌激素受体蛋白和雌激素受体mRNA的表达;Ⅱ还能抑制孕酮受体基因和原癌基因表达,Ⅲ还能促进转化生长因β(transforminggrowthfactorB,TGFβ)的表达,Ⅳ还通过促进生长抑制因子的释放,抑制生长刺激因子的作用和释放、加强细胞间的通讯联系,从而抑制癌细胞的转移等机制发挥直接抗肿瘤作用。褪黑素的间接抗肿瘤作用:Ⅰ可以通过抗氧化作用降低自由基对DNA的氧化损伤,从而阻止肿瘤的发生和发展;Ⅱ通过免疫增强作用提高T细胞和NK细胞的免疫水平,从而发挥抗肿瘤作用。生理功能调节免疫作用近年来研究发现,褪黑素可增加免疫器官的重量提高外周血中淋巴细胞百分数促进抗体形成及T、B淋巴细胞增殖反应,刺激细胞因子产生参与神经内分泌免疫网络的调控生理功能抗衰老作用MT抗衰老的作用机理主要有三方面:MT具有调整生物钟的功能MT增强免疫的功能MT的抗自由基作用MT可以通过消耗自由基,防止DNA或基因的氧化损伤,从而延缓衰老生理功能保护消化系统的作用褪黑素保护消化系统机理消化道有广泛的褪黑素结合位点,褪黑素可以抑制胃肠的运动。褪黑素可直接作用于小肠黏膜下神经丛的胆碱能烟碱通道,抑制肌细胞膜的钙通道活性以及钙离子激活的钾离子通道活性,从而抑制胃肠的运动。褪黑素还有抑制胃酸分泌,增加胃黏膜血流量,改善黏膜微循环和保护胃黏膜的作用市面上的产品保健品康普利特褪黑素片益寿堂褪黑素软胶囊汤臣倍健褪黑素片每日一次一次一粒，规格400mg/片×100片/瓶临睡前服用每次一粒规格200mg/片×60粒/瓶临睡前服用每次一粒规格500mg/片×60粒/瓶市面上的产品保健品主要成分MT和低聚麦芽糖展望褪黑素以其广泛的生理作用，尤其是它的免疫增强、抗衰老、抗肿瘤作用已受到人类医学界的广泛重视。目前，褪黑素已广泛应用于人类的医学临床，保健品界。正因为如此,褪黑素成为近年来国内外最炙手可热的研究课题之一然而相应的有好多问题没有解决比如第：一作为睡眠诱导剂上期服用（几年甚至几十年）会不会导致人体依赖第二长时间摄入MT会不会对人体自身MT的分泌有影响（因为激素都有反馈抑制作用）参考文献[1]吴晓萍.褪黑素及其重要衍生物的电化学研究[M].福州大学,2002,25-30.[2]王春炅,张园,管又飞,杨吉春等.褪黑素生理及其药理作用的研究进展.[J]武汉科技大学学报.2009(10):896~902[3]刘淑英.岭南.褪黑素生理作用研究进展[J].动物医学进展.2005,1(19):33-37.[4]陈永乐.褪黑素的研究近况.[J]医学导报.2007,9,18(5):390-395.[5]戴汉川，张晓伟，龙良启等.褪黑素的合成研究.[J].陕西化工.2007,40(11):2615-2620.[6]李清彬,伍晓雄,聂芬等.褪黑素的化学合成方法.[J]JournalofAgriculturalBiotechnology.2012,14(5):677-682.LOGO