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依那西普(etanercept)•商品简介•专利信息•作用机理•研发过程•市场销售依那西普简介•英文名：Etanercept•商品名：恩利（Enbrel）•剂型：针剂辅料：甘露醇，蔗糖，氨丁三醇•规格：25mg，50mg/瓶•价格：3100元/盒、6000元/盒•适应症：活动性类风湿关节炎、银屑病，幼年特发性关节炎，活动性强制性脊柱炎•研发厂家：IMMUNEX(Amgen)•上市时间：1988年8月•销售：前惠氏(辉瑞)，安进•目前，依那西普已经广泛应用在RA，败血症，银屑病，心力衰竭等疾病的治疗中；•最近，也有应用于治疗慢性阻塞性肺部疾病，椎间盘炎，脊髓损伤的研究报道。专利信息Inventor：JACOBSCINDYA,SMITHCRAIGA[US],bothofSeattle,Wash;Applicant:IMMUNEXCORP[US];EC:CO7K14/715B;IPC:CO7K14/715;A61K38/00;Appl.No.:385229;Filed:1995-08-02Publicationinfo:US5605690(A)1997-02-25Prioritydate:1989-09-05;作用机制•依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子(tumernecrosisfactor,TNF)受体P75的细胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从而改善类风湿关节炎患者的病情。参考文献：依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展吴兴临金群华陈志容张亮单核细胞巨噬细胞淋巴细胞促炎细胞因子TNFα靶细胞受体TNFR155kdTNFR275kd适量过量研究表明：•适量的TNFα在宿主抵抗微生物人侵和抑制肿瘤产生的防御系统中起着关键：发挥细胞毒的作用，诱导肿瘤细胞坏死或凋亡；•过量的TNFα与其他炎性因子一起产生多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强，而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结合导致骨破坏。•参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展姚中强，栗占国(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)简要过程•第1步:基因构建•第2步:宿主细胞增殖、发酵•第3步:去除细胞•第4步:分离纯化•第5步:测试和质量控制•第6步:灌装与冻干•第7步:包装运输纯化依那西普销售情况年销售额：2001年7.62亿美元2002年8.02亿美元2003年10亿美元。。。。。。2009年8.0亿美元2010年8.4亿美元从销售额超过40亿美元的“超级重磅炸弹”药物来看，抗体药物也占了4个。2007年重组蛋白和单抗药品销售排名第一位是依那西普。2008年统计数据列第一位的还是依那西普。参考文献1.依那西普冻干粉针剂金伟华，王晓慧，陈华，张丽娜(成都军区总医院药荆科，成都610083)2.依那西普抑制肿瘤坏死因子研究进展吴兴临金群华陈志容张亮3.依那西普联合甲氨蝶呤治疗活动性类风湿关节炎的临床研究左晓霞，覃文中南大学4.Etanercept,aNovelDrugfortheTreatmentofPatientswithSevere,ActiveRheumatoidArthritisMarvinM.Goldenberg,PhDTheMountSinai/NYUMedicalCenter/HealthSystem,NewYork,CLINICALTHERAPEUTICSVVOL.21,NO.1,19995.依那西普专利文献