2003沈阳药科大学《药物化学》试题

2003沈阳药科大学年《药物化学》试题沈阳药科大学2003年药学理科基地《药物化学》试题一、写出下列药物的化学结构（10分）1.盐酸氯胺酮2.苯巴比妥3.贝诺酯（扑炎痛）4.吲哚美辛5.布洛芬6.盐酸普鲁卡因7.维生素A8.雌二醇9.醋酸氢化泼尼松10.黄体酮二、根据药物的化学结构判断下列药物作用靶点（10分）例：OHOOCH3O答：环氧化酶抑制剂1.2.3.NHONaClClONOCH3OHOOCH3CH3OOOCH3HOHCH334.5.6.NHOONONH2OHONHNNNNNCH3ClOHNHCH3CH3CO2CH3NO2H3CO2C7.8.9.NHOCH3CH3OOONO2OCH3CH3CH3CH3NHOHOHCH3OHNHCH3OHOHOHCH3CH310.11.12.NHNHClClN,HClONNNNOMeOMeONH2,HClOCH3NHOHCH3HCl,*13.14.15.OCH3NHNH2OHCH3ONSHHOOOHCH3HNHNCH3CH3NH2O.HCl16.17.NCH3CH3CH3MeOMeOOMeOMeNC，HCl*OSNHNHCH3NCH3CH3NO2HCl,18.19.20.ONCH3CH3,HClNNOOHOCl2HCl'NN21.22.23.NNHNSCH3CH3OOMeMeONOCOOHFOCH3NH2OMeNNHNOCOOHFCH324.25.26.ONCH3SNHOONH2NNOMeMeOMeONH2NH2NNNHOOOCH2CH3HNSONHOCH3CH3COOH.H2O,27.28.29.NOOCH2OHHCOOKHHNOCH3OCH3,HClSNNClCH3CH330.NNNHNHOOONH2OHNHOCH3CH3CH3三、填空（20分）1．将吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用------，而作用-------。2．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为-------和-------。3．维生素B2在体内需转化为-----或------才有生物活性。4．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与-------酶的亲和力，而使活性增大。7位引入-------基，使其动力学得以改善。5．当药物的P值（疏水参数）增大时，表示药物的水溶性-------。6．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受-------和------的影响。7．耐酸青霉素的发现在于发现-------。8．链霉素从结构上属于-------抗生素。9．氟尿嘧啶在体内时替代-------参与胸腺嘧啶的合成。10．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------酶。11．为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入-----基。12．新伐他汀为---------------------------------------------------类降血脂药物。13．立体异构对药效的影响主要有-------、------和------。14．米诺环素是对---------抗菌素结构改造中得到的。15．将土霉素6位羟基除去，则得到---------。16．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为---------得到的。17．四环素在pH2-6条件下，可发生---------变化。18．卡那霉素属于---------类抗生素。19．天然维生素B6以吡多醇，吡多胺和---------三者共存。20．盐酸乙胺丁醇在临床上使用---------旋光体。四、根据要求完成反应式（30分）1．异丙醇铝、异丙醇2．3.4.5.6.体内代谢7.8.NO2CHOCH3COCH2COOCH3NH4OHNHClS,I2COCCOOC2H5CH3CNH2SO4H2ONNOCH3Cl体体体体H[H][O]OH3CH3CNNNNOCH2(CHOH)3CH2OHO2NCOCHNHCOCH3CH2OH体体体体体体体NaHSO3NH2H3CNNNSCH3CH2CH2OHHH3CH3CNNNNOCH2(CHOH)3CH2OHONaOH9.10.五、简单回答下列问题（30分）1．何谓活性维生素D？（说明转化过程，并写出活性维生素D的结构）2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系3．简述对肾上腺糖皮质激素的结构改造O2NCOCH2NHCOCH3HCHONaOHCH3COCH3CHCl3OHCl