药物化学习题指导及答案

1第一章绪论一、单项选择题1）下面哪个药物的作用与受体无关A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱2）下列哪一项不属于药物的功能A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为HOHOHNOHaA.羟基苯基甲氨甲基氢B.苯基羟基甲氨甲基氢C.甲氨甲基羟基氢苯基D.羟基甲氨甲基苯基氢E.苯基甲氨甲基羟基氢4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物5）硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁6）下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E.探索新药的途径和方法。二、配比选择题A.药品通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名E.俗名1．对乙酰氨基酚2.泰诺3．Paracetamol4.N-（4-羟基苯基）乙酰胺5．醋氨酚三、比较选择题A.商品名B.通用名C.两者都是D.两者都不是1.药品说明书上采用的名称2.可以申请知识产权保护的名称3.根据名称，药师可知其作用类型4.医生处方采用的名称5.根据名称，就可以写出化学结构式。四、多项选择题1）下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响2）已发现的药物的作用靶点包括A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸3）下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡2E.青霉素4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用5）下列哪些是天然药物A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名7）下列药物是受体拮抗剂的为A.可乐定B.普萘洛尔C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬E.吗啡8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥E.甲氧苄啶9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究A.计算机技术B.ＰＣＲ技术C.超导技术D.基因芯片E.固相合成10．下列药物作用于肾上腺素的β受体有A.阿替洛尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔E.雷尼替丁五、问答题1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？4）简述药物的分类。第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因5）咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、HD.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH3NNNNOOR1R3R736）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.遇硝酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去N-甲基9）造成氯氮平毒性反应的原因是：A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体E.氯氮平产生的光化毒反应10）不属于苯并二氮卓的药物是：A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑二、配比选择题1）A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌啶醇1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f]氮杂卓-5丙胺2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4．2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2)A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体1.美沙酮2.氯丙嗪3.普罗加比4.茶碱5.唑吡坦3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.乙酰水杨酸1.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2.2-(乙酰氧基)-苯甲酸3.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比较选择题1)A.异戊巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具有苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.易水解5.水解产物之—为甘氨酸2)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.主要作用于μ受体4.选择性作用于κ受体5.肝代谢途径之一为去N-甲基3)4A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是1.为三环类药物2.含丙胺结构3.临床用外消旋体4.属于5-羟色胺重摄取抑制剂5.非典型的抗精神病药物四、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代2）巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的脱氢D.羟基烷基化E.除去D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体A.哌替啶B.美沙酮C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪5）中枢兴奋剂可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆的治疗6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A.氟斯必林B.氟伏沙明C.氟西汀D.纳洛酮E.舍曲林7）氟哌啶醇的主要结构片段有A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌啶D.丁酰苯E.哌嗪8）具三环结构的抗精神失常药有A.氯丙嗪B.匹莫齐特C.洛沙平D.丙咪嗪E.地昔帕明9）镇静催眠药的结构类型有A.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A.尼可刹米B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱E.茴拉西坦五、问答题1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？52）试说明异戊巴比妥的化学命名。3）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？5）如何用化学方法区别吗啡和可待因？6）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？7）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？8）试说明地西泮的化学命名。9）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。10）请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。第三章外周神经系统药物一、单项选择题1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3)下列叙述哪个不正确A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应4)下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A.GlycopyrroniumBromideB.OrphenadrineC.PropanthelineBromideD.BenactyzineE.Pirenzepine5)下列与Adrenaline不符的叙述是A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢6)临床药用(－)-Ephedrine的结构是A.(1S2R)HNOHB.(1S2S)HNOHC.(1R2S)HNOHD.(1R2R)HNOHE.上述四种的混合物7)Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类6C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类8)下列何者具有明显中枢镇静作用A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine9)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为XArOCnNA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－10)Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题1)A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C.(R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1.Adrenaline2.ChlorphenamineMaleate3.PropanthelineBromide4.ProcaineHydrochloride5.NeostigmineBromide2)A.ONH2ON+.Cl-B.OHHNHOHOC.NOOHOD.2HCl