抗疟疾药物

1抗寄生虫药2Antimalarialdrugs3疟疾的临床特点与分类全球五亿病例/每年，超过100万人死亡，大部份在非洲。WHO指出疟疾平均杀死一个5岁儿童/30s；疟疾也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一.寒战→高热→出汗退热良性疟间日疟三日疟恶性疟4疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶5主要用于病因性预防和控制传播——乙胺嘧啶抗疟药物及其分类主要用于控制症状——氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等主要用于防止复发和控制传播——伯氨喹6药理作用与临床用途1.抗疟作用杀灭红细胞内期裂殖体，快、强、持久用于控制各型疟急性发作、根治恶性疟机制：形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏2.抗肠外阿米巴病作用3.免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病不良反应长期大量应用角膜浸润→视力模糊、视力障碍低血压、心功能受抑、心电图异常孕妇禁用氯喹(chloroquine)7奎宁（quinine）1杀灭各型疟红细胞内期裂殖体2疗效弱于氯喹而毒性大3用于耐氯喹或耐多药恶性疟，严重脑型疟4肝内氧化代谢快，毒性大，故不作症状性预防药金鸡钠反应心肌抑制作用特异质反应子宫兴奋作用低血糖不良反应8甲氟喹4-喹啉-甲醇衍生物，用于耐药虫株的防治，可作症状性预防青蒿素从中药黄花蒿中提取倍半萜内酯过氧化物杀灭红细胞内期环状体、滋养体缺点：复发率高治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟蒿甲醚青蒿素衍生物，抗疟作用较青蒿素强，复发率低9药理作用作用间日疟继发性红外期和各型疟配子体，防止间日疟复发，控制各型疟传播。伯氨喹(primaquine)不良反应毒性小，少数人特异质反应。作用机制不清，可能因其代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。10急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症11作用机制抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶(pyrimethamine)药理作用病因预防作用——抑制原发性红外期控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体控制疾病传播——阻止蚊体内配子体生长繁殖不良反应少,多为叶酸缺乏。孕妇禁用12抗疟药合理应用1药物选择控制症状：氯喹敏感者首选脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用病因性预防：乙胺嘧啶症状性预防：氯喹2联合用药发作期：氯喹+伯胺喹休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹13练习题1．关于氯喹抗疟作用的描述，不正确的是（）A主要杀死红细胞内期疟原虫B可控制各型疟疾症状C可根治恶性症（耐药者除外）D体内代谢迅速，但作用维持时间很长E可用于症状性预防2．乙胺嘧啶抗疟作用的机制是（）A抑制二氢叶酸还原酶B抑制二氢叶酸合成酶C抑制6-磷酸葡萄糖脱氢酶D抑制肽酰基转移酶E抑制依赖于DNA的RNA聚合酶14阿米巴病特点与阿米巴生活史15抗阿米巴病药物分类肠内、肠外阿米巴均有效：甲硝唑依米丁仅对肠腔内阿米巴有效：卤化喹啉类二氯尼特某些抗生素仅对肠外阿米巴有效：氯喹16甲硝唑（metronidazole,灭滴灵）药理作用与临床用途抗阿米巴作用:肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用:防治G+、G-厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、败血症和骨髓炎，妇科、胃肠术后厌氧菌感染抗阴道滴虫病:作用滴虫滋养体，首选药抗贾第鞭毛虫作用:最有效不良反应:头痛、恶心、口干、金属味，少见粒细胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代谢、致畸17依米丁和去氢依米丁能迅速控制急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿，用于甲硝唑无效者或禁用者卤化喹啉类喹碘方、双碘喹啉、氯碘羟喹轻症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者二氯尼特轻症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者巴龙霉素直接\间接杀死阿米巴滋养体，用于急性阿米巴痢疾18肠内、肠外阿米巴病:甲硝唑或替硝唑+二氯尼特/双碘喹啉急性阿米巴痢疾:甲硝唑+二氯尼特/双碘喹啉肠外阿米巴病:甲硝唑+二氯尼特/氯喹治疗包囊携带者:二氯尼特，卤化喹啉类阿米巴病的药物治疗