药理学分章主要内容

药理学分章主要内容《药理学主要药物》【第二篇.作用于传出神经系统药物】（一）拟胆碱药物：胆碱受体激动药M受体激动药：毛果芸香碱（匹鲁卡品）、Ach、氯贝胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、毒蕈碱、槟榔碱N受体激动药：烟碱（略）M、N受体激动药：卡巴胆碱（略）抗胆碱酯酶药易逆性：新斯的明、毒扁豆碱、吡斯的明、他克林、加兰他敏难逆性：有机磷酸酯类（二）胆碱受体阻断药物：M胆碱受体阻断药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱阿托品的合成代用品（①扩瞳药：后马托品、尤卡托品、托吡卡胺②解痉药：异丙托溴铵、溴丙胺太林、贝那替秦③抗消化性溃疡：哌仑西平）N胆碱受体阻断药神经节阻滞药：美加明、樟磺咪芬神经肌肉阻滞药：①（除极化型）非竞争型肌松药：琥珀胆碱（司可林）②竞争型肌松药：筒箭毒碱（三）拟肾上腺素药物：1.按结构分类：2.按受体亚型分类：α、β受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、美芬丁胺、伪麻黄碱α受体激动药α1去氧肾上腺素、甲氧明α1、α2去甲肾上腺素、间羟胺α2外周性：羟甲唑啉、阿可乐定中枢性：可乐定、甲基多巴（见抗高血压药）β受体激动药β1多巴酚丁胺β1、β2异丙肾上腺素（ISOP）β2沙丁胺醇（见平喘药）（四）肾上腺素受体阻断药：α受体α1哌唑嗪（见降压药）、坦洛新α1、α2酚妥拉明（瑞支亭）、妥拉唑林——短效酚苄明——长效儿茶酚胺类（catecholamines，CA）非儿茶酚胺类（non-CA）代表药肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。间羟胺、麻黄碱阻断药α2育亨宾（多用于科研）β受体阻断药普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔、阿罗洛儿、卡维地洛【第三篇.作用于中枢神经系统药物】（一）概述：（二）镇静催眠药：苯二氮卓类（BZ）长效类地西泮、氯氮卓、氟西泮中效类劳拉西泮、硝西泮、艾司唑仑短效类咪达唑仑、奥沙西泮巴比妥类①长效：苯巴比妥、巴比妥②中效：戊巴比妥、异戊巴比妥③短效：司可巴比妥④超短效：硫喷妥钠其他类水合氯醛、褪黑素、佐匹克隆、唑吡坦、羟嗪、甲丙氨酯、甲硅酮（三）抗癫痫和抗惊厥药：抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、扑米酮、丙戊酸钠、苯二氮卓类（氯硝西泮、硝西泮、地西泮）、氟桂利嗪、拉莫三嗪抗惊厥药硫酸镁（四）抗精神失常药物：抗抑郁药物三环类（TCAS）米帕明（丙咪嗪）、阿米替林、氯米帕明、多塞平单胺氧化酶抑制剂非选择性：反苯环丙胺选择性：吗氯贝胺NA再摄取抑制剂地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林、阿莫沙平5-HT再摄取抑制剂氟西汀、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰抑制NA、5-HT再摄取文法拉辛、度洛西汀、曲唑酮其他①四环类：米安色林②米氮平（新药）抗精神分裂第一代抗精神分裂药①吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、硫利达嗪、三氟拉嗪②丁酰苯类：氟哌啶醇、五氟利多③硫杂蒽类：氯普噻吨④苯酰胺类：舒必利第二代抗精裂药①苯二氮卓类：氯氮平②苯异恶唑：利培酮③硫苯二氮卓类：奥氮平抗狂躁药物碳酸锂（五）镇痛药物：阿片类镇痛药强激动药①菲类化合物：吗啡、氢化吗啡酮、海洛因②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶、芬太尼中等强度激动药可待因、丙氧芬、地芬诺酯、地芬诺辛混合性激动-拮抗药喷他佐辛、纳布啡其他镇痛药曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素、罗通定*阿片受体拮抗剂纳洛酮、纳曲酮——解除阿片镇痛药的作用（六）解热镇痛抗炎药物：按结构分类①水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠。②苯胺类：对乙酰氨基酚。③吲哚类和茚乙酸类药物：吲哚美辛、舒林酸、依托度酸。④灭酸类：甲芬那酸、甲氯芬那酸。⑤杂环芳基乙酸类：双氯酚酸、托美丁。⑥芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、非诺洛芬。⑦烯醇酸类：吡罗昔康、氯诺昔康、替诺昔康。按作用分类①非选择性环氧酶抑制剂：阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等；②选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂：塞来昔布、美洛昔康等【第四篇.作用于循环、血液系统药物】（一）抗高血压药物：利尿药1.袢利尿药：呋塞米、依他尼酸等。2.噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪、氯噻酮等。3.低效能利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶等钙通道阻滞硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等肾素-血管紧张素系统（RAAS）抑制药1.血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利、依那普利、福辛普利等；2.血管紧张素Ⅱ受体(ATII-R)阻断药：氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等。3.肾素抑制药：雷米克林等。交感神经抑制药1.中枢性降压药：可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定等；2.神经节阻断药：樟磺咪芬、美加明等，现少用；3.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶等；4.肾上腺素受体阻断药(1)β-R阻断药：普萘洛尔（心得安）、美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔(2)α-R阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪(3)非选择性α、β-R阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛等血管扩张药1.直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪、硝普钠等；2.钾通道开放药：二氮嗪、米诺地尔等（二）抗心力衰竭药物：强心苷类地高辛、洋地黄毒苷等RAAS系统抑制药物1.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:卡托普利、依那普利、贝那普利；2.血管紧张素Ⅱ-R(AT1)拮抗药:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦；3.醛固酮拮抗药:螺内酯(氨体舒通).利尿药氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯β-R阻断药卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔、奈必洛尔等血管扩张药硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等非苷类正性肌力药①儿茶酚胺类：多巴酚丁胺、多巴胺、扎莫特罗、异布帕明②磷酸二酯酶抑制剂：米力农，维司力农，依诺昔酮③钙增敏剂：匹莫苯、左西孟旦、噻唑嗪酮钙通道阻滞药氨氯地平、非洛地平（三）调节血脂药物：HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等抑制胆固醇吸收药物①胆汁酸结合树脂：考来烯胺、考来替泊②依泽替米贝烟酸类药物阿昔莫司、烟酸肌醇酯贝特类药物吉非贝齐、非洛贝特、氯贝丁酯、苯扎贝特、环丙贝特（四）抗心绞痛药物：硝酸酯类硝酸甘油(nitroglycerin;三硝酸甘油酯)——最常用硝酸异山梨酯(isosorbidedinitrate)单硝酸异山梨酯(isosorbidemononitrate)戊四硝酯(pentaerythrityltetranitrate）β-R阻断剂普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔钙通道阻断剂硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林、普尼拉明血管紧张素I（ACEI）转化酶抑制药尼可地尔、吗多明、双嘧达莫、地拉卓（五）影响血液及造血系统的药物：抗凝血药物①凝血酶间接抑制剂：肝素、低分子量肝素（代表药：低分子量肝素钠）②凝血酶直接抑制药：重组水蛭素③维生素K拮抗药：香豆素类（华法林、双香豆素等）抗血小板药物抑制血小板代谢（一）磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫(潘生丁)（二）环氧酶抑制药:阿司匹林(aspirin).（三）TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药:利多格雷、匹可托安.（四）前列腺素类：依前列醇（前列环素)血小板活化抑制噻氯匹定血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药阿西单抗、依替巴肽等纤维蛋白溶解药物链激酶、尿激酶、阿尼普酶、葡萄球菌激酶、瑞替普酶促凝血药物维生素K、凝血因子制剂、氨甲环酸、氨甲苯酸抗贫血药物铁剂、VB12、叶酸类、促红细胞生成素（EPO）促白细胞增生药物①粒细胞集落刺激因子,G-CSF：非格司亭②粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子，GM-CSF：莫拉司亭、沙格司亭血容量扩充药右旋糖酐(苷)【第五篇.作用于内脏系统药物】（一）利尿药和脱水药：按其效能分类袢利尿药【高效能】呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米噻嗪类利尿药【中效能】氢氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺、美托拉宗保钾利尿药【低效能】螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利按其作用部位碳酸酐酶抑制药代表药物是乙酰唑胺渗透性利尿药（脱水药）甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖（二）镇咳、祛痰、平喘药：镇咳药物①中枢性：可待因②外周性：苯佐那酯、苯丙哌林祛痰药溴己新、氨溴索等平喘药扩张支气管①肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（非选择性β-R阻断）沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗和沙美特罗②茶碱类：氨茶碱、胆茶碱③M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵（异丙基阿托品）糖皮质激素可的松、泼尼松、地塞米松（全身）；倍氯米松、布的松（吸入）抗过敏平喘药①肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠（SGG）、奈多罗米钠②H1受体阻断药：酮替芬③白三烯调节药：扎鲁司特、齐留通（三）抗消化性溃疡及消化功能调节药：抗消化性溃疡碱性抗酸药碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁抑制胃酸分泌①H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁②H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑③胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平④胃泌素受体阻断药增强胃黏膜屏障作用硫糖铝、前列腺素衍生物（米索前列醇、恩前列素）、胶体次枸橼酸铋（枸橼酸铋钾）抗Hp药物1.抗溃疡病药:铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝等2.抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、克拉霉素、四环素等消化功能调节药止吐药①H1-R阻断药：苯海拉明、茶海拉明、美克洛嗪②M胆碱能受体阻断药：东莨菪碱、阿托品、苯海索③多巴胺(D2)受体拮抗药：氯丙嗪、硫乙拉嗪、甲氧氯普胺和多潘立酮④5-HT3-R阻断剂：阿洛司琼、昂丹司琼、格拉司琼增强胃肠动力药①M胆碱受体激动剂：氨甲酰甲胆碱②多巴胺(D)受体拮抗药：多潘立酮(domperidone,吗丁啉)：③胆碱酯酶抑制剂：新斯的明④5-HT4-R激动剂：西沙必利⑤促胃动素受体激动剂：乙酰红霉素止泻药与吸附药（1）止泻药——阿片类制剂1.天然类药物：阿片酊、复方樟脑酊2.合成类药物：①地芬诺酯②洛哌丁胺（2）收敛药：①鞣酸蛋白②次水杨酸铋、次碳酸铋泻药①刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、蒽醌类（大黄、番泻叶）②渗透性泻药(容积性)：硫酸镁和硫酸钠、乳果糖、甘油和山梨醇、纤维素类③润滑性泻药：液体石蜡、甘油（四）作用于子宫平滑肌的药物：子宫兴奋药缩宫素、麦角生物碱、前列腺素、垂体后叶素子宫抑制药利托君（β2受体激动药物）、钙拮抗药、前列腺素合成酶抑制药、硫酸镁（五）组胺及组胺受体阻断药物：HA-R激动剂①H1-R激动剂：倍他司汀②H2-R激动药：英普咪定、培他唑③H3-R激动剂：(R)α-甲基组胺HA-R阻断剂H1-R（第一代）苯海拉明、氯苯那敏（第二代）阿伐斯汀、西替利嗪、左卡巴斯汀H2-R西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁H3-R噻普酰胺（实验用）（六）肾上腺皮质激素药物：1.盐皮质激素(球)：醛固酮等；2.糖皮质激素(束)：氢化可的松等；3.性激素(网)：雄激素和雌激素（七）甲状腺激素及抗甲状腺药物：甲状腺激素T3：三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine）T4：四碘甲状腺原氨酸即甲状腺素（thyroxin）抗甲状腺药①硫脲类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）②碘及碘化物：碘化钾、碘化钠、复方碘溶液（卢戈液）③放射性碘131I④β受体拮抗药（八）胰岛素及口服降糖药物：胰岛素及其类似物制剂1.胰岛素类似物：赖脯胰岛素、门冬胰岛素2.速效胰岛素：标记R3.中效胰岛素：标记N。中性精蛋白锌胰岛素（NPH）、低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素等4.长效胰岛素：鱼精蛋白锌胰岛素（PZI)和甘精胰岛素5.混合胰岛素促胰岛素分泌药物作用于K通道【磺酰脲类】（一代）甲磺丁脲、氯磺丙脲（二代）格列本脲、格列美脲、格列波脲、格列吡嗪（三代）格列齐特【餐时血糖调节药】瑞格列奈;那格列奈胰岛素增敏剂双胍类苯乙福明;二甲双胍噻唑烷二酮类罗格列酮;吡格列酮α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖;伏格列波糖;米格列醇【第六篇.化学治疗药物】（一）β-内酰胺类抗生素：青霉素类6-APA1、天然青霉素：青霉素G2、半合成青霉素：1）耐酸不耐酶：青霉素V2）耐酶：苯唑西林＜氯唑西林＜氟氯西林＜双氯西林3）广谱：氨苄西林、阿莫西林4）抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、哌拉西林5）抗G-类