抗心律失常药PPT

第二十三章抗心律失常药Antiarrhythmicdrugs2一、心律失常分类缓慢型心律失常(bradyarrhythmia)窦性心动过缓（病窦综合征）传导阻滞快速型心律失常（tachyarrhythmia）房性期前收缩心房纤颤心房扑动室性期前收缩心室颤动、心室扑动室性心动过速阵发性室上性心动过速34Atrialflutter5Atrialfibrillation6Ventricularfibrillation7四、抗心律失常药的基本电生理作用降低自律性减少后除极和触发活动改变传导性，终止或取消折返激动加快传导——取消单向传导阻滞减慢传导——变单向传导阻滞为双向传导阻滞8抗心律失常药的基本电生理作用改变不应期，终止或防止折返的发生绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化9五、抗心律失常药分类ClassDrugexampleActionsUsesI类：钠通道阻滞药IaIbIc奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因美西律氟卡尼恩卡尼阻断INa,IK,andICa,APD,ERP,Velocity,Contractility阻断INa(fastdissociation),APD,ERP阻断INa(slowdissociation),Velocity,ContractilityVT,AFVPVTII类：β受体阻断药普萘洛尔美托洛尔阻断-adrenoceptorContractilityAT,VTIII类：延长APD药胺碘酮阻断IKr,APD阻断INa(Inac),IKr,APDAF,ATIV类：钙通道阻滞药维拉帕米阻断Ca2+channelsAPD,A-VvelocityAFflutter10I类钠通道阻滞药IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,，减慢传导，延长复极IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%，略减慢传导或不变，加速复极IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%，明显减慢传导，对复极影响小11奎尼丁(quinidine)金鸡纳树皮所含的生物碱，奎宁的右旋体直接作用间接作用1降低自律性1抗M-胆碱作用2减慢传导2抗α-受体的作用3延长ERP4防止后除极和触发活动〖药理作用〗六、代表药物IA类12奎尼丁(quinidine)〖临床应用〗——广谱治疗各种快速性心律失常，常用于房颤和房扑转复和预防室上性和室性心动过速——重要的转复心律的药物之一IA类13奎尼丁(quinidine)〖不良反应〗胃肠道反应恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振金鸡纳反应（chichonicreaction)耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等心脏毒性反应传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端扭转型室性心动过速，Tdp）血栓栓塞IA类14利多卡因（lidocaine）1.降低自律性,提高心室致颤阈。2.改变病区传导。3.相对延长有效不应期，消除折返激动。4.防止后除极和触发活动。〖药理作用〗CH3NHCH3COCH2NC2H5C2H5IB类15〖临床应用〗各种室性心律失常#急性心肌梗死合并室性心律失常为首选药改善心肌缺血#洋地黄中毒引起的心律失常、外科手术、麻醉等引起的室性早搏、室性心动过速及室颤利多卡因（lidocaine）IB类16〖不良反应〗利多卡因（lidocaine）IB类17CCNHCNHOO苯妥英钠（PhenytoinSodium）1、降低浦肯野纤维自律性；2、相对延长ERP3、与洋地黄竞争Na+，K+-ATP酶，抑制洋地黄中毒所致的晚后除极及触发活动临床用途：室性心律失常，尤强心苷中毒所致者。心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常。IB类18IC类药（重度阻滞钠通道)——普罗帕酮、氟卡尼共同的药理作用：1.明显阻滞钠通道2.对传导的抑制作用强3.抑制4相钠内流---降低自律性4.对复极过程影响小IC类19用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。IC类20阻断β受体对心脏的作用。阻断儿茶酚胺对If、IKS、INa、ICa的激活作用高浓度时的膜稳定作用。Ⅱ类药：β-肾上腺素受体阻断药21普萘洛尔（Propranolol）〖药理作用〗1抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显2降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动3高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导4延长ERPCH2CHCH2OHNHCH(CH3)2OⅡ类22临床用途室上性心律失常:窦性心动过速、房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。对房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能转复。尤合并高血压、心绞痛者。室性心律失常:由运动和情绪激动所诱发的室性心律失常。普萘洛尔（Propranolol）Ⅱ类23Ⅲ类药：选择性延长复极的药物胺碘酮（Amiodarone）〖药理作用〗——广谱1.阻滞钾通道，延长APD及ERP。2.阻滞钠通道、钙通道。3.非竞争性地阻断α、β-受体。4.阻滞T3、T4与其受体结合。24降低自律性。显著延长APD及ERP。减慢传导速度。阻滞T3、T4与其受体结合。非竞争性地阻断α、β-受体。扩张冠脉、降低外周血管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗心肌缺血）胺碘酮（Amiodarone）〖药理作用〗OCOCH2CH2CH2CH3OIICH2CH2NC2H5C2H5Ⅲ类25广谱抗心律失常药：各种室上性及室性心律失常将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转复为窦性心律胺碘酮（Amiodarone）Ⅲ类26不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延长；低血压、心功能不全。消化道反应；过敏反应眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着肺间质纤维化——定期检查胸部X片。甲状腺功能亢进或减退胺碘酮（Amiodarone）Ⅲ类27IV类：钙通道阻滞药维拉帕米（Verapamil）H3COH3COCCNCH(CH3)2(CH2)3OCH3OCH3CH2CH2CH3N28药理作用主要抑制钙内流降低自律性阻滞慢反应细胞Ca2+内流，减低窦房结和房室结自律性。但可被反射性交感神经兴奋部分低消；能减少后除极触发活动而降低异位自律性。减慢传导速度阻滞房室结Ca2+内流，膜反应减弱而减慢传导。延长不应期阻滞Ca2+内流，延长不应期而消除折返。维拉帕米(Verapamil)IV类29用途室上性心动过速对房室结折返所致的阵发性室上性心动过速疗效佳，为首选药。口服可预防发作。房性心律失常对房性心动过速、心房颤动或心房扑动，可减慢房室传导而控制室率。维拉帕米(Verapamil)IV类30不良反应静脉注射可出现短暂而轻度的降压作用；如注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、低血压及诱发心力衰竭，多见于与β受体阻断剂合用或近期内用过此药的患者。防治1、立即停药；2、可根据病情静脉注射阿托品、钙剂和异丙肾上腺素。3、对低血压及心力衰竭者可用多巴胺或多巴酚丁胺治疗。禁用：病态窦房结综合征及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭及心源性休克。对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。维拉帕米(Verapamil)IV类小结广谱（房性，室性心律失常）IA类：奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性）IC类：其他药无效的危重病例III类：房性，室性心律失常窄谱（室性心律失常）IB类室上性心律失常(房颤，房扑,室上性心动过速)II类及IV类32