兴奋剂作用机理

兴奋剂的发展历史与作用机理使用兴奋剂的历史最早可以追溯到古希腊时代，那时就有角斗士食用公羊的睾丸来增加肌肉的力量，作战的士兵在取胜后吃掉敌方阵亡者的某些器官以增添自己的力量。古罗马的斗兽士也食用某些蘑菇酿制的浆汁来提高斗志和力量。古希腊奥林匹克运动会的运动员在比赛前以吃蘑菇、蜜蜂、喝特制茶、嚼可可叶来寻求额外的体力，借以达到获胜的目的。刺激剂麻醉剂合成类固醇β-阻滞销剂利尿剂兴奋剂β-阻滞销剂心得安（普萘诺尔）竞争性阻断β受体，有效抑制肾上腺素能受体激活所介导的心脏生理反应，如心率加快、心肌收缩力增强、房室传导速度加快等。抑制Na+内流，具有膜稳定作用。细胞膜离子通道β受体信号转导蛋白作用机理图解由于普萘诺尔分子与儿茶酚分子具有一定的相似性，但普萘诺尔分子更符合β受体的空间结构，因此易与β受体结合，从而导致与β受体结合的儿茶酚数量减少，最终影响G蛋白的合成数量，抑制离子进入细胞膜，使膜内外离子逐渐趋于稳定。作用导致冷静（普萘诺尔）哪些运动者使用？返回合成类固醇合成代谢类固醇类似于合成雄性性激素。它们是一类在结构及活性上与人体雄性激素睾酮相似的化学合成衍生物。合成代谢的作用可以提高骨骼肌的增长，而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明显。所有的合成雄性激素类固醇都有与睾酮相似的化学结构。这类药物除具有增加肌肉块头和力量，并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外，还具有雄激素的作用。此外，还可加快训练后的恢复，有助于增加训练强度和时间。但是，如果不同时进行系统的力量训练，服用这类药物就没有增长肌肉的作用。合成代谢类固醇在1930年首先用于治疗性腺机能减退(睾丸内不能产生足够的睾丸激素来满足生长和性功能的需要)。之后，它主要是用来治疗青春期晚到，阳萎等。在30年代，科学家们在对动物实现中发现合成代谢类固醇有利于骨骼肌的生长，之后健美运动员和举重运动员开始服用，最后发展到很多体育项目都开始服用合成代谢类固醇。现今，类固醇在体育项目中被广泛采用，这就严重影响到体育比赛的结果和公正性。至今，在美国已有100多种合成代谢类固醇被研制出来，其中绝大部分类固醇是非法的，有的是走私到美国，有的是一些药厂或秘密实验室开发生产的。常见的几种合成类固醇大力补康力龙苯丙酸诺龙癸酸诺龙宝丹酮群勃龙醋酸酯睾酮激素5α-还原酶血清双氢睾酮（DHT）激素反应元件（HRE）游离的睾酮会被运送至目标组织细胞的细胞质中，与雄激素受体结合，或被5α-还原酶转为血清双氢睾酮（DHT）。DHT同样会与雄激素受体结合（这种结合更稳固，DHT的男性激素强度约是睾酮的2.5倍）。睾酮受体或血清双氢睾酮受体会进行结构性的转变，并让它们进入细胞核，与染色体DNA内特定的核苷酸结合。结合的区域称为激素反应元件（HRE），并影响某些基因的复制活动，产生男性激素效用。大部分合成类固醇主要成分为睾酮用途：像举重，短跑，皮划艇等需要力量的运动项目上需求比较大，可以增加骨骼肌的收缩力度副作用：女性长期服用会出现长胡须等一系列男性化倾向，而男性过多服用则会抑制自身睾酮激素分泌，出现负反馈调节机制，因此在停止服用药物后，很可能会导致睾酮素分泌不足出现女性化倾向。返回刺激剂：主要物质为麻黄碱可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用麻黄碱的制备麻黄碱的合成工艺路线主要有3条①以苯丙稀为原料②以丙醛为原料③利用candidautilis发酵，使苯甲醛转化为苯乙酰甲醇，再化学合成①以苯丙稀为原料加成Br2甲醇甲基胺得到外消旋麻黄碱德国制药业曾用过此方法H2N-CH3返回②以丙醛为原料HBr甲醇H2N-CH3取代由—NHCH3取代返回③利用candidautilis发酵，使苯甲醛转化为苯乙酰甲醇，再化学合成化学合成方式生物法以上摘自《简述麻黄碱的化学合成方法》作者王晓宽返回哪些运动项目可能会出现运动员服用麻黄碱？对于反应要求比较高的项目，可能有些运动员会服用此类药物副作用：长期服用可能会使人产生精神依赖，也就是通俗意义上的上瘾现象，一旦成瘾，戒除就比较困难了。公平竞争，远离禁药“或许我有点天真，不清楚这项运动中到底有多少人沾惹了禁药。但这不会是阿姆斯特朗的案例，在环法赛上几乎每个运动员都在用药，污染了整个这项运动。我不认为网球里也有这样的’传统’，但是我认为每个人都应该在脑子里绷紧神经，竭尽全力并正确地执行每件事，来保证网球运动不会受到禁药的污染。当你听到总有些人在努力希望自己通过药检，这有点滑稽，我们必须要做的更多，来让这一切成为一种常态。我认为生物护照系统就是非常好的一个措施，但是我们还有更多的要去做。我认为在一个运动员的职业生涯中，他体内各种成分都应该有个标准，好让人们来实时监测，观察各种指数的波动。然后到，或许10年后，随着技术的革新，人们回过头来重新观察这些数据，发现其中的一些异常证明他服药了。这就是做这些事情的意义所在。其中还是会有灰色地带的，有些人虽然通过了药检并不意味着他们没有在作弊。每个人的睾酮水平都是不同的，虽然不清楚他们具体是如何检测的，但是如果一个人先天的睾酮水平比其他人低，然后有一天他用了一些药物，他的指数和其他人一样了，虽然没有超过正常标准。但这是否也意味着他作弊了呢？虽然可能目前看来这没有违规，但是在我看来还是有问题的。每个人的体质都是不同的，有些人高，有些人矮，这些是无法改变的。但是比赛不就应该是纯天然的么？不过恐怕我们再也回不去了。”——安迪·穆雷谢谢各位