2015年执业药师中药专一《主要动物药化学成分》

第1页共4页你的未来，我来导航年执业药师中药专一《主要动物药化学成分》一、胆汁酸的结构特点天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物，胆烷酸的甾体母核中B/C为反式，C/D多反式，A/B稠和有顺、反两种异构体。其中顺式稠和时为正系，反式稠和为别系。二、含强心苷元成分的常用动物药蟾酥的化学成分及质量控制成分主要成分有蟾蜍甾二稀类和强心甾稀蟾毒类。这两类成分与强心苷的乙型强心苷和甲型强心苷苷元相同，不同的是二者在甾体母核3位碳羟基多以游离状态存在或与酸成酯，故它们不是苷类化合物。《中国药典》以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分进行含量测定，要求两者总量不得少于6.0%。三、含其他成分的常用动物药（一）麝香麝香是鹿科动物马麝、林麝和原麝的雄体的香腺囊中的分泌物，具有抗炎、强心和雄性激素作用。麝香酮(L-3-甲基十五环酮)是天然麝香有效成分之一，具有麝香特殊的香气，为油状液体，难溶于水，易溶于乙醇。对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效，且副作用较小。O（二）斑蝥1．斑蝥中主要化学成分及其结构斑蝥主要含单萜类成分斑蝥素，是本品的有效成分，也是毒性成分。2．斑蝥的生物活性斑蝥中斑蝥素具有抗癌作用，包括抗肺癌、肝癌、卵巢癌、胰腺癌、宫颈癌作用等。（三）水蛭1．水蛭中主要化学物质水蛭素是水蛭的主要有效药用成分，是一含有65个氨基酸的单链多肽，分子量为7000左右。2．水蛭的生物活性现代研究表明，本品具有抗凝血、抗血栓形成、改善血液流变性、脑保护、抗脑缺血、抗组织纤维化等作用。第2页共4页你的未来，我来导航其他成分一、有机酸芳香族有机酸：主要是苯丙酸类衍生物，常见的有对羟基桂皮酸、咖啡酸、阿魏酸和芥子酸等。（一）桂皮酸类衍生物的结构特点基本结构为苯丙酸，取代基多为羟基、甲氧基等。桂皮酸衍生物以酯的形式存在于植物中，如咖啡酸与奎宁酸结合成的酯，3-咖啡酰奎宁酸（绿原酸）和3，4-二咖啡酰奎宁酸是茵陈利胆有效成分及金银花抗菌有效成分。马兜铃酸具有较强的肾毒性，易导致肾功能衰竭。如马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等。（二）含有有机酸的常用中药1．金银花(1)绿原酸的结构特点绿原酸是一分子咖啡酸和一分子奎宁酸结合的酯，即3-咖啡酰奎宁酸；异绿原酸是绿原酸的同分异构体，为5-咖啡酰奎宁酸。(2)绿原酸的理化性质呈较强酸性，可溶于水，易溶于乙醇、丙酮等亲水性溶剂，难溶于乙醚、三氯甲烷等有机溶剂。分子结构中含酯键，在碱性水溶液中易被水解。(3)金银花的生物活性金银花具有显著的抗菌作用，普遍认为绿原酸和异绿原酸是金银花的主要抗菌有效成分。2．当归(1)当归有机酚酸的化学结构当归中主要含有机酸类、挥发油和多糖类成分。《中国药典》以阿魏酸为指标成分进行鉴别和含量测定。(2)当归的生物活性当归具有促进造血，调节血压，抑制子宫平滑肌收缩，抗肝损伤，抗炎镇痛，提高免疫力，抗凝血，改善微循环，降血脂等作用。3．丹参丹参中的化学成分主要分为两类：脂溶性的二萜醌类化合物和水溶性的酚酸类成分。二萜醌类化合物大部分为丹参酮型化合物。酚酸类成分主要是丹参素、丹参酸乙、丹参酚酸A、丹参酚酸C。其中丹参酸乙是丹参中酚酸的主要成分。4．马兜铃(1)马兜铃中有机酸的结构特点马兜铃中主要含马兜铃酸类成分。(2)马兜铃的毒性马兜铃含马兜铃酸，可引起肾脏损害等不良反应。儿童及老年人慎用，孕妇、婴幼儿及肾功能不全者禁用。第3页共4页你的未来，我来导航二、鞣质鞣质是一类复杂的多元酚类高分子化合物，分子量在500～3000之间，能沉淀蛋白质、生物碱和明胶。因其能与兽皮中的蛋白质结合成致密柔韧、不易腐败、有良好透气性的皮革而得名。收敛作用：治疗胃出血，外用治疗创伤、灼伤的创面抗菌、抗病毒作用；解毒作用：由于鞣质可与重金属盐和生物碱沉淀；降压作用：驱虫作用：石榴皮、槟榔等。（一）结构与分类1．可水解鞣质是多元醇与没食子酸酯化的产物，具有酯键或苷键，易被酸、碱、酶水解。(1)没食子酸鞣质水解后可生成没食子酸和糖或多元醇。五味子鞣质为其中的典型代表。(2)逆没食子酸鞣质水解后可产生逆没食子酸和糖。2．缩合鞣质组成缩合鞣质的基本单元是黄烷-3-醇，常见的是，』L茶素。（二）理化性质1．大多为无定形粉末，具吸湿性。2．鞣质极性较强，能溶于水、甲醇、乙醇、丙酮。难溶于氯仿、苯、石油醚等。3．鞣质含有很多酚羟基，很易被氧化，为强的还原剂，能还原斐林试剂。4．鞣质的水溶液与许多生物碱、重金属盐、蛋白质产生沉淀。5.与三氯化铁作用：可生成蓝黑或绿黑色沉淀。6．与铁氰化钾氨溶液的作用，深红色至棕色。试剂可水解鞣质缩合鞣质稀酸共煮无沉淀暗红色鞣红沉淀溴水无沉淀黄色或橙红色沉淀三氯化铁蓝或蓝黑色（沉淀）绿或绿黑色（沉淀）石灰水青灰色沉淀棕或棕红色沉淀乙酸铅沉淀沉淀甲醛和盐酸无沉淀沉淀（三）提取分离1．提取：一般利用乙醇冷浸或渗漉提取。2．分离：利用鞣质被乙酸铅或咖啡碱沉淀的性质进行分离，或利用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱法、纸色谱、高效液相色谱进行分离。（四）除去鞣质的方法1．冷热处理法鞣质在水溶液中是胶体状态，高温可破坏胶体稳定性，低温可使之沉淀。因此可先将药液蒸煮，然后冷冻放置，过滤。2．石灰法利用鞣质与钙离子结合生成水不溶性沉淀，故可在中药水提取液中加入氢氧化钙或在中药原料中拌入石灰乳，使鞣质与钙离子结合生成水不溶物。3．铅盐法在中药的水提取液中加入饱和的乙酸铅或碱式醋酸铅溶液。4．明胶法第4页共4页你的未来，我来导航利用鞣质和蛋白质生成沉淀的性质除去鞣质。5．聚酰胺法6．溶剂法利用鞣质与碱成盐后难溶于醇的性质除去。（五）含可水解鞣质的中药五倍子五倍子中主要鞣质及其化学结构五倍子中的主要有效成分为鞣质，我国药典上收载的五倍子鞣质，称为鞣酸，又叫单宁酸。三、蜕皮激素（一）蜕皮激素的结构特点蜕皮激素是一类具有强蜕皮活性的物质，具有促进细胞生长的作用，能够刺激真皮细胞分裂，产生新的表皮而使昆虫蜕皮，它对人体有促进蛋白质合成的作用。结构特点是甾核上带有7位双键和6_酮基，此外还有多个羟基，因而在水中的溶解度大。（二）脱皮激素化合物的常用中药牛膝(1)牛膝中蜕皮激素及其结构特点牛膝含有甾体化合物，包括蜕皮激素和植物甾醇等。(2)牛膝的生物活性牛膝具有抗凝血、延缓衰老、调脂、增强免疫、抗肿瘤等作用，同时对生殖系统有影响。