药理学重点知识点总结(最新)

（最新）药理学知识点总结第一章药物作用的基本原理1、药理学：是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学药理学的任务：为阐明药物作用及作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、防治不良反应提供理论依据；研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。2、药品：预防、治疗和诊断人体的疾病，有目的调节生理机能，规定有适应症或者功能主治的物质。药物的特点：安全、有效、质量可控药物包括：包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。3、食物：安全，不一定有效。4、毒物：有效，但不安全。但三者之间无绝对界限，药物与毒物仅存在用量的差异，是食物也可能同时是药物---药食同源5、药效学：药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。药物在治疗疾病的同时，也会产生不利于机体的反应，包括副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用等6、药动学：研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程第二章药物对机体的作用―药效学1、药物作用：严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用，是动因，是分子反应机制2、药物效应：也称药理效应，是药物作用的结果，实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变3、药物作用的类型（1）根据用药目的可分为：①对症治疗：改善症状所进行的治疗。（治标）如：用阿司匹林的解热作用。②对因治疗：针对病因所进行的治疗。（治本）如：用抗生素消除体内致病菌。（2）按药物作用的部位来分★①局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用如局麻药对感觉神经的麻醉作用，滴眼药水的扩瞳作用，口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用★②全身作用：是指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用（2）按药物的作用产生的先后可以分为▲①原发作用：即直接作用，指药物对机体最先产生的作用，如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用就属于此类。▲②继发作用：即间接作用，是指由直接作用所引起，如：洋地黄强心后使心输出量增加→肾血流量增加→尿量增加，有利于消除心性水肿。洋地黄的利尿作用即为间接作用。4、药物的基本作用：（1）调节功能：使机体原有机能活动增强称为兴奋作用；使机体原有机能活动减弱称为抑制作用。（2）抗病原体及抗肿瘤杀灭或抑制病原微生物及肿瘤细胞的分裂、复制、生长等。（3）补充机体物质不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、矿物质、微量元素、水液电解质等5、药物作用的选择性：药物效应的专一性称为选择性。选择性决定药物引起机体产生效应的范围。特点：⑴选择的相对性，与剂量有关。如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。⑵选择性与副作用：选择性高的药物针对性强，作用单纯，副作用相对较少；选择性低的药物作用广泛，针对性差，副作用也较多。6、使用剂量：药物每次的使用剂量。是决定血药浓度和药物效应的决定性因素。在一定范围内，药物的剂量与其在血液中的浓度（血药浓度）的高低和药理效应的强弱成正相关。无效量最小有效量常用量极量最小中毒量中毒量最小致死量致死量7、量效关系曲线（1）药物量反应曲线：有的药物药理效应的强弱可以用连续增减的数量来表示。例如血压、血糖浓度、心率、体温、尿量等（或用最大反应的百分率来表示）。（2）药物的质反应：有的药物药理效应只能以阴性或阳性来表示。因此称为全或无反应。如睡眠、惊厥、死亡、麻醉等，必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。★①效能：指药物可产生的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。★②效价：指的是产生一定效应时药物所要需剂量。③效能与强度的区别：强度高的作用药物用量小，效能高的作用药效反应强。通常来说，效能高比强度高更有实际意义。（3）量效变化速度：一般用直线化后的斜率来表示：斜率越平坦，提示药效越温和；斜率越陡，表示药效强；（4）ED50：量效曲线的对称点在50％处，此处斜率最大，对于剂量变化的反应最灵敏，称之ED50，可以用来代表药物的效价强度。（5）量效曲线反应以下规律①药物必须达到一定剂量才能产生效应；②在一定范围内，效应随剂量增加而增加；③效应的增加有一定极限，此极限称为药物的最大效应或效能，超过此极限，剂量再增加，效应不再增加；④阈剂量与最大效应间的差距反映曲线坡度。（6）质反应量效曲线★①半数有效量：可以引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的药物剂量或浓度。分别用半数有效量（ED50）及半数有效浓度（EC50）表示。②半数致死量：在规定的世界内，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小药物剂量或药物浓度。称为半数致死剂量（LD50）及半数致死浓度（LC50）表示。8、药物安全性指标★⑴药物治疗指数（TI）:半数有效量与半数致死量的比值（LD50/ED50）被称为治疗指数,是药物安全性的重要指标。★（2）药物安全指数（SI）：对于治疗效应和致死效应量效曲线不平行（或曲线斜率交平坦）的药物，可用安全指数，可以用1%的致死量比99%的治疗量（LD1/ED99）作为评价药物的安全性。★（3）药物的安全范围:较好的药物安全性指标是ED95～LD5之间的距离，称为安全范围，该值越大药物越安全。9、构效关系：药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系。目的及意义：⑴深入认识药物作用；⑵定向设计药物结构；⑶研制开发新药10、药物的不良反应：在按规定剂量正常应用药品的过程中产生的有害而非所期望的、与药品应用有因果关系的反应。包含对人体有害的副作用。如阿托品被用于解除胃肠痉挛而引起口干等；毒性反应。如引起失眠、耳鸣、贫血、肝功能损害等；过敏反应；三致作用。致畸形、致突变、致癌等；后遗效应；继发性反应。★⑴副作用：指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,是与治疗作用同时发生的药物固有的作用。副作用可给病人带来不适或痛苦，一般较轻微，多为可以自行恢复的功能性变化，但难以避免。特点：①可知性：是药物固有的药理作用，可以被预知；②可变性：随着治疗目的不同而改变；③可逆性：停药后一般可以自行恢复。▲⑵毒性反应：是指用药剂量过大或作用时间过长以及个体敏感性过高时所导致的机体损害性反应。①急性毒性：服用剂量过大，服用立即发生；②慢性毒性：因为药物长期服用蓄积在机体内而慢慢发生有害反应⑶变态反应：是指少数过敏体质的患者受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应，又被称过敏反应。过敏反应的特点：①反应性质与药物原固有效应没有关系，使用拮抗的药物不能解救（无效）；②反应严重度差异较大，可能只有一种症状，也可能同时出现多种症状；③与药物的使用剂量无关（如青霉素类药物的过敏反应）；④过敏反应不容易被预知。★⑷后遗效应：是指停药后血药浓度已经降到最低有效浓度（阈浓度）以下时残存药物的药理效应。比如：①服用巴比妥类药物在停药后出现的“宿醉现象”；②大剂量使用呋塞米类药物（如速尿）、链霉素引起永久性耳聋。★⑸继发反应：是指药物发挥治疗作用后产生的不良后果，又称治疗矛盾。比如长期使用广谱抗生素后发生的葡萄球菌性肠炎。⑹特异质反应：是一类药理遗传异常所致的反应，与个体生化机制异常或基因缺陷有关。少数特异体质病人对某些药物极敏感或极不敏感，反应性质也可能与常人不同，但多与药物固有药理作用基本一致。如：①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。⑺药物的“三致作用”：①致癌——导致肿瘤发生；②致畸——影响胚胎的正常生长发育③致突变——使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).⑻药物依赖性药物依赖性是由药物与机体相互作用造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，表现出一种强迫性地要连续或定期用该药的行为和其它反应。①身体依赖也称为生理依赖性：是由于反复用药造成的身体适应状态，如果中断用药，可出现强烈的戒断症状。②精神依赖性也称心理依赖性：是指用药后产生愉快满足的感觉，使用药者存在精神上要周期性或连续用药的欲望以达到舒适感。⑼停药反应：指突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应如:长期服用可乐定降血压，停药次日血压会剧烈回升。11、药物作用的受体机制：★受体：是指存在于细胞膜上、或胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别及结合配体，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。受点：受体分子中与配体的结合位点称为受点。▲配体：是指能与受体匹配结合的内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。受体特点：①特异性：只能与化学结构特异的配体结合；②饱和性：说明受体有限；③可逆性：解离成受体和原药；④敏感性：药物易与之结合，小量即引起明显效应。12、药物与受体结合：亲和力：药物与受体之间结合的能力内在活性：药物与受体结合以后，可以一步引起生物效应的能力★激动药：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物称为受体的激动药,或者说有内在活性的配体称为激动药。★拮抗药：与受体有较强亲和力，但结合后无内在活性，即本身不引起生理效应，但能阻断激动药与受体结合的药物称为受体的拮抗药或阻滞药⑴竞争性拮抗药：拮抗剂（antagonist）和激动剂对受体都有亲和力，均能与受体结合。激动剂有较高的内在活性α=1.0，可引起生物效应，而拮抗剂的内在活性β=0，如纳洛酮等。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应，反而使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。其拮抗作用是可逆的。与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。将拮抗剂浓度分别固定在不同浓度，再测定激动剂A的积累浓度效应曲线。当拮抗剂的内在活性增加时，可使A的量效曲线平行右移，斜率和最大效应不变。。⑵非竞争性拮抗药：指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。这种拮抗药于受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。（3）部分激动药：指药物与受体有较强的亲和力,仅有较弱的内在活性。部分激动剂在单独使用或与受体拮抗剂合用时产生较弱的激动作用,在激动剂存在时则会产生拮抗作用。受体调节：①衰减性调节：指长期使用激动剂后受体的数量减少，又称向下调节。②上增性调节:指长期使用拮抗剂后受体的数目增加，又称向上调节。第三章药物的体内变化——药动学1、药物代谢动李学的概念、内容药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置(Dispostion)的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、生化转换(或称代谢)及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。药物的代谢与人的年龄、性别、个体差异和遗传因素等有关2、药物的转运方式、特点、影响脂溶扩散的因素①被动转运被动转运是指外源化学物转运通过物质膜的方式有被动转运和特殊转运。一般认为被动转运是体内生物转运的主要机制。被动转运与特殊转运的区别在于细胞不参与转运，既不提供能量，也无载体参与。被动转运只能顺浓度梯度以单纯扩散的方式或滤过的方式通过细胞膜。包括简单纯扩散、滤过和特殊转运被动转运的特点：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性影响因素：脂溶性、解离状态②主动转运：细胞在特殊的蛋白质介导下消耗能量，将物质从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程。如：钠离子、钾离子通过钠泵逆浓度梯度转运、小肠上皮细胞从肠腔中吸收葡萄糖、肾小管上皮细胞从小管液中重吸收葡萄糖，都是利用细胞膜上钠泵分解ATP，为其提供能量。主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运两类主动转运的特点：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性③易化扩散：物质通过膜上的特殊蛋白质（包括载体、通道）的介导、顺电—化学梯度的跨膜转运过程，其转运方式主要有两种：一是经载体介导的易化扩散。二是经通道介导的易化扩散。易化扩散属于被动转运易化扩散的特点：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性影响脂溶扩散的因素：a膜面积和膜两侧的浓度差b药物的脂溶性，脂溶性高，易吸收c药物的解离度，解离度低，易吸收d