心内科用药

、降压、抗心衰药1、钙拮抗剂：(calciumchannelblockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳。1)心痛定（硝苯地平片）：5-10mg舌下含化10-20mgp.otid5mg/片2)伲福达（硝苯地平缓释片）：20mgp.obid20mg/片3)得高宁（缓释片）：10-20mgp.obid硝苯地平10mg/片极量：40mg/次4)拜新同（控释片）：30mgp.oq.d硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效5)波依定：非洛地平缓释片5-10mgp.oqd-bid（维持量）5mg/片2.5mg/片*10#晨服10mg/d谷峰比仅为33%FEVER试验证实疗效6)尼群地平：洛普思10mgBid；舒迈特胶囊10mgBid（应用较少）7)尼莫地平：尼膜同30mgBid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20＃普通剂型：20mg/片8)络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平：络活喜5mgp.oq.d5mg*7#氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOTALLHAT试验证实疗效施慧达2.5mgp.oq.d2.5mg/片氨氯地平安内真10mgp.oq.d10mg/片9)司乐平：拉西地平常见副反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸（扩管引起）和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。10)异搏定（维拉帕米verapamil）：初用可先采用每日120mg（半片），然后按需要增量。昀大剂量：480mg/d(1＃p.obid)。240mg/片（较少用于降压，多用于抗心律失常；禁忌与洋地黄类地高辛合用）引起窦性停搏时，用钙剂对抗。11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心（地尔硫卓Diltiazem）：（降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等）一般需270mg/d才有明显降压作用合贝爽：90mgq.d-bid90mg/粒*10#，注射液5-15mg/kg/mini.v.drip10mg/支（NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究，2000）合心爽：30mgtid老年人不宜与β受体阻滞剂合用，禁用二度以上AVB。常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力,AVB，面色潮红，胃肠不适以及过敏等。*注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂（即地尔硫卓，维拉帕米）与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。*当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时，CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平，长期应用安全性高。2、ACEI类：(ACEinhibitors)特别适用于伴有心衰，心梗后，IGT或糖尿病的高血压患者。禁用于：高钾血症，妊娠妇女，双侧肾动脉狭窄患者，Scr﹥225μmol/L。（心梗后EF50%者必用）1)雅施达（培垛普利Perindopril）：高血压：4mgp.oq.d高血压伴冠心病：8mgp.oq.d心衰：2-4mgp.oq.d一般从2mgq.d开始，逐步加量4mg*10片三代饭后服可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药2)必利那（贝那普利Benazepril）：10-20mgp.oq.d40mg/d10mg/片降压昀好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数，出现面部浮肿(血管水肿)或胆汁淤积型黄疸时应停用洛汀新，双通道代谢。3)达爽（咪达普利Imidapril）：5-10mgp.oq.d5mg/片；10mg*10片4)开博通（卡托普利Captopril）：25mgp.otid12.5mg*20片一代5)开富特（复方卡托普利制剂）：1-2＃，bid-tid每片含卡托普利10mg，DHCT6mg。6)蒙诺（福辛普利Fosinopril）：正常初始量：10mg，p.o，qd40mg/d10mg*14片肝肾双通道代谢7)悦宁定，怡那林、依苏（依那普利）：10-20mgp.oq.d5，10mg/片二代瑞泰(雷米普利)，益恒(喹那普利)等。主要不良反应：刺激性干咳（缓激肽聚积）,（首剂）低血压，高血钾，血管神经性水肿，肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱，肾功能减退、蛋白尿等。*起始治疗后1-2周应监测肾功能和血钾。ACEI对于心衰患者（除非有禁忌症）应无限期、终生应用，一般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生，但不妨碍长期应用。治疗心衰疗效在数周或者才出现。3、ARB：（血管紧张素II受体阻滞剂，angiotensin-IIreceptorblockers）治疗对象和禁忌症同ACEI。不良反应较少。1）代文（valsartan缬沙坦）：80mgq.d/bid80mg*7胶囊还可增强高血压患者的胰岛素敏感性，效力较弱，可增强性功能（而其他多种降压药可引起性功能障碍）。2）科素亚（losartan氯沙坦钾）：50mgp.oq.d治疗3-6周达到昀大抗高血压效应。50mg/片100mg*7片3）美卡素（telmisartan替米沙坦）：80mgp.oq.d降尿蛋白，保护心、肾等靶器官。尤其适用于糖耐量异常患者，相当于1/3片文迪雅的功效（化学结构相似）80mg*7#4）维尔亚（坎地沙坦）：4-8mgp.oq.d4mg/片5）必洛斯（candesartan坎地沙坦西酯）：4-8mgp.oq.d8mg*7#特异性作用于AT1受体，在此类药中谷峰值最高，有强大的靶器官保护作用，对心率无明显影响，T1/2为9h.，呈剂量依赖性。不良反应：过敏，头晕，头痛，心悸等。降压效果：必洛斯8mg=氨氯地平5mg=氯沙坦50mg6）格平（irbesartan厄贝沙坦）：0.15-0.3p.oq.d0.15g/片7）安博维（irbesartan厄贝沙坦）：0.3p.oq.d0.3、0.15/片8）安博诺（irbesartan厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂）：150mgp.oq.d150mg:12.5mg*7#4、β受体阻滞剂：（beta-blockers）适用于不同程度的hypertension，尤其是HR较快的中青年患者或者合并心绞痛的患者；高肾素活性患者。禁用于：急性心衰，哮喘，病窦，AVB和外周血管疾病。1)倍他乐克（metoprolol酒石酸美托洛尔）：50-100mgp.oq.d/bid50mg/片*20#治疗心衰：起始量12.5–25mgqd；靶剂量为200mgqd；针剂5mg/支2)心得安（propranolol普萘洛尔）：10mgpotid10mg*100片/瓶用于甲亢引起的心律过快，室上性、室性心律过速3)康可（bisoprolol比索洛尔）：5mgp.oq.d5mg*10#5mg相当于倍他乐克100mg治疗心衰：1.25mgqd起始，靶剂量为10mgqd对β1选择性昀高，不影响糖脂代谢，肝肾双通道清除。4)博苏（富马酸比索洛尔）：选择性β1受体阻滞剂5mg*10#起始剂量2.5mg，qd，昀大剂量每日不超过10mg5）达利全（carvedilol卡维地洛）：可阻断α1、β1、β2受体，无内在活性，抗氧化、抗增殖，可逆转心室重构。对单纯舒张压高者效果较好慢性心衰：以3.125mgbid起始；每两周递增一次，至靶剂量25mgbid（60%患者可达到靶剂量）6.25，25mg*10片CAPRICORN摩竭星研究，CARMEN卡门研究，COPERNICUS哥白尼研究，COMET试验均证实疗效6)阿尔吗尔：可阻断α(20％)及β受体（80%）对单纯舒张压高者效果较好,短效Sig：5mgp.oq.d昀大可用到30mg/d10mg/片（COMMIT/CCS-2研究）β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率，减压缓和,1～2周内起作用。副作用：体位性低血压，心力衰竭加重，抑郁，引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛，抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR55bpm考虑停药。βRB时，需加药，应考虑CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生糖尿病的危险。βRB在age55y患者中不作为一线药（英国指南2006）5、利尿剂：（diuretics）适用于轻、重度hypertension，对盐敏感性hypertension，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。禁用于：痛风，肾功能不全患者。1）双氢克尿噻（氢氯噻嗪）：用于治疗高血压病时：12.5mgp.oq.d；推荐利尿剂使用小剂量，双克每天剂量不超过25mg。DHCT用于治疗水肿性疾病：25-50mgp.oqd/qod；用于心衰时，从小剂量开始25mgqd。一般用到100mg/d，已达最大效应。2）纳催离缓释片利尿，扩管噻嗪类1#p.oq.d晨服吲达帕胺（indapamide）1.5mg*10#作用于远端小管皮质，同时有扩管作用，逆转左室肥厚，降低微白蛋白尿。不用于磺胺过敏者。3）呋塞米（furosemide）：主要用于心衰治疗，从小剂量开始20mgpoqd20mg/片针剂：20mg/支利尿效果呈剂量依赖性，排钾。4）螺内酯（spironolactone）：主要用于心衰治疗，从小剂量开始20mgpoqd20mg/片常与呋塞米联合应用，还有抗醛固酮作用，保钾、低效。有导致男子乳房女性化的副作用，100mg/d较少见。5）武都力：复方利尿制剂复方阿米洛利片，含氢氯噻嗪25mg。利尿效果较强，但保钾效果较弱作用于远曲小管和集合管，用于轻型心衰Sig：1＃q.dpo6）利尿合剂：多用于难治性心衰，高度水肿时。限制水分摄入：静脉液体入量800ml/day；尿量大于入量800ml以上。Sig：5%糖/盐水250ml+速尿200-300mg+多巴胺40mgivdrip8-30滴/分盐水40ml+速尿120mg+多巴胺60mg5ml/h泵入副作用：1.电解质紊乱；2.影响血脂、血糖、血尿酸代谢（大剂量时升高）；3.氮质血症。如出现利尿剂抵抗（常伴心衰恶化）时，可用：（1）静脉给予利尿剂（如速尿）；（2）2种或2种以上利尿剂联用；（3）应用增加肾血流的药物，如短期应用小剂量的多巴胺。6、α受体阻滞剂：(二线)降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗；主要缺点:是首剂体位性低血压现象。1）欧得曼（terazosin特拉唑嗪）：2mgp.otidα1受体阻滞剂，起效慢，时间长，还可治疗前列腺肥大增生。2mg*10片首剂给半片1mg，服后平卧，避免体位性低血压。推荐维持量1-5mgqd；一般认为20mg以上似乎对血压无进一步影响，40mg/d未作过研究。2）高特灵（terazosin特拉唑嗪）：2mgp.obid2mg*10片3）酚妥拉明（利其丁）：5mgi.v用于降压时注意监测生命体征。10mg/支10-20mg+5%glucose500mli.v.drip(0.1-0.3mg/min)常用于高血压急症，尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。Sig：10mg+5%glucose50ml5ml/h泵入，再根据血压调节4）亚宁定（压宁定）：盐酸乌拉地尔注射液25mg:5ml/支阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用。常用于高血压急症首选。【用法】：通常在治疗开始时每天服用压宁定60mg，一天2次，每次一粒。Sig：100mg+N.S50ml以3ml/h开始泵入。prazosin）：sig：0.5～2mgp.otid常用于嗜铬细胞瘤等。5）利喜定（国产乌拉地尔注射液）：25mg/5ml乌拉地尔禁忌：孕妇及哺乳妇女，主动脉峡部狭窄，动静脉分流病人。*作用于中枢的α受体阻滞剂（如可乐宁）由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周的α受体阻滞剂常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。不良反应：1、体位性低血压：为