奋乃静的研究

奋乃静的研究一、药物介绍奋乃静，①用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、症状性精神疾病，单纯型及慢性精神分裂症。②也用于治疗恶心、呕吐、呃逆等症，神经症具有焦虑紧张症状者，亦可用小剂量配合其他药物治疗。1、化学名称4-〔3-(2-氯吩噻嗪-1o-基）丙基〕-1-哌嗪乙醇2、分子式C21H26ClN30S3、分子结构式4、分子量4035、理化性质①本品为白色至淡黄色的结晶性粉末；②几乎无臭，味微苦。③本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；④在稀盐酸中溶解。熔点本品的熔点为94～100°C。6、鉴别①取本品5mg，加盐酸与水各lml，加热至80℃，加过氧化氢溶液数滴，即显深红色；放置后，红色渐褪去。②取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在258nm与313nm的波长处有最大吸收，在313nm与258nm处的吸光度比值应为0.12～0.13。③本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集243图）一致。7、适用症①用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、症状性精神疾病，单纯型及慢性精神分裂症。②也用于治疗恶心、呕吐、呃逆等症，神经症具有焦虑紧张症状者，亦可用小剂量配合其他药物治疗。二、药理作用本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物。药理作用与氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、镇吐作用较强，而镇静作用较弱。抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维中的中脑边缘系统及中脑一皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关，而阻断网状结构上行激活系统的肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效:对多巴胺受体的作用与氯丙嗓相同，其锥体外系不良反应较明显；对去甲肾上腺素受体影响较小，故对血压影响不大。肌内注射本品治疗急性精神病时10分钟起效，1〜2小时达最大效应，作用可持续6小时。口服吸收慢而不规则，生物利用度为20%，达峰时间为4〜8小时。主要在肝脏代谢，在肝脏中有明显的首关效应并存在肠肝循环。三、制剂研究1、片剂：2mg、4mg；本品含奋乃静应为标示量的93.0％～107.0％；本品为糖衣片或薄衣片，除去包衣后显白色至类白色。【鉴别】（1）取本品的细粉适量（相当于奋乃静5mg），加三氯甲烷2ml，振摇，过滤，过滤蒸干，残渣按奋乃静项下的鉴别实验，显相同反应。（2）避光操作。取含量测定项下的供试品溶液，照紫外—可见分光光度法测定，在255nm的波长处有最大吸收。2、注射液：1ml:5mg；本品含奋乃静应为标示量的93.0％～107.0％；本品为无色至微黄色的澄明液体。【鉴别】（1）取本品1ml,加盐酸与水各1ml，加热至80℃，加过氯化氢溶液数滴，即显深红色，放置后，红色渐退去。（2）取本品1ml，置蒸发皿中，在水浴上蒸干，放冷，残渣加硫酸5ml溶解，显樱桃红色，放置后色渐深；取部分硫酸溶液加湿，转为品红色；其余硫酸溶液加0.1mol/L。重铬酸钾溶液数滴，渐成深红色至红棕色，最后显棕绿色。