3132呼吸及消化A

南京医科大学药理教研室汪红仪作用于呼吸系统的药物第三十一章南京医科大学药理教研室汪红仪药物治疗对因治疗药物•抗菌药、抗病毒药、抗真菌药等对症治疗药物•平喘药（antiasthmaticdrug）•祛痰药（expectorants）•镇咳药（antitussives）南京医科大学药理教研室汪红仪哮喘的发病机理•过敏反应•炎症•迷走神经活性增高浆细胞肥大细胞①致敏原②③④IgE组胺白三烯前列腺素受体效应⑤致敏原I型变态反应南京医科大学药理教研室汪红仪平喘药Antiasthmaticdrugs1.扩张支气管平滑肌，解除其痉挛肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药2.抑制气道炎症及炎症介质糖皮质激素、抗过敏平喘药南京医科大学药理教研室汪红仪•作用机理激动2受体激活GscAMPPKACa2+一、肾上腺素受体激动剂南京医科大学药理教研室汪红仪•肾上腺素1.受体收缩血管受体舒张支气管2.皮下注射哮喘急性发作•麻黄碱兴奋和受体，口服，轻症哮喘和预防哮喘发作•异丙肾上腺素•控制哮喘急性症状肾上腺素受体激动剂非选择性南京医科大学药理教研室汪红仪2受体激动剂药理作用选择性激动2受体，对无作用，对1受体亲和力低优点：较少产生心血管反应南京医科大学药理教研室汪红仪2受体激动剂1.中效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇salbutamol舒喘灵克伦特罗clenbuterol强效特布他林（terbutaline):2.长效2受体激动剂（作用8-12h）福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）班布特罗：特布他林前体，可po南京医科大学药理教研室汪红仪1.心脏反应大剂量或注射时2.肌肉震颤激动骨骼肌2受体3.代谢紊乱糖原分解，Na+-K+-AIP酶不良反应南京医科大学药理教研室汪红仪二、茶碱Theophylline药理作用松弛支气管平滑肌、利尿强心、兴奋中枢作用机制1.抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP2.阻断腺苷受体3.促进A和NA的释放南京医科大学药理教研室汪红仪•茶碱1.安全范围较小•氨茶碱（乙二胺）•胆茶碱（胆碱）不良反应南京医科大学药理教研室汪红仪异丙托溴铵（异丙托品）药理作用临床应用•老年哮喘或精神性哮喘疗效明显•不良反应少泰乌托品三、M胆碱受体阻断药南京医科大学药理教研室汪红仪抗炎性平喘药•糖皮质激素Adrenocorticalhormones治疗哮喘的第一线药物•药理作用机制强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制作用•吸入性糖皮质激素优点：局部用药，减少全身不良反应南京医科大学药理教研室汪红仪•倍氯米松（beclomethasone）BDP•丙酸氟替卡松FP•布地萘德budesonideBUD不含卤素•曲安萘德TAA•氟尼缩松flunisolideFNS常用药南京医科大学药理教研室汪红仪白三烯受体拮抗药•扎鲁司特、孟鲁司特5-LOX抑制药•齐留通南京医科大学药理教研室汪红仪抗过敏平喘药色甘酸钠CromolynSodium咽泰Intal药理作用1.稳定肥大细胞膜2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症3.抑制非特异性支气管高敏反应性临床应用1.预防性给药2.过敏性疾病奈多罗米钠酮替酚肥大细胞膜稳定药过敏反应过敏介质支气管收缩毛细血管扩张AchM胆碱受体cGMP（-）（LT、组胺、5-HT）ATPcAMP5’AMP（-）（-）（-）腺苷酸环化酶磷酸二酯酶受体A，NA3.抗胆碱药（-）4.皮质激素2.茶碱类喘1.受体激动药5.抗过敏药抗原迷走神经兴奋南京医科大学药理教研室汪红仪第三十二章作用于消化系统的药物H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘液层NaClPG粘液pH7粘膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶乙酰水杨酸吲哚美辛粘液层的保护作用PG消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子粘液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素攻击因子胃酸过多（Ach胃泌素、组胺受体）幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原遗传因素吸烟、药物南京医科大学药理教研室汪红仪抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁2.抑制胃酸分泌药•M受体阻断药:哌仑西平•H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁•胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑等•胃泌素受体阻断药:丙谷胺3.粘膜保护药：A.前列腺素衍生物B.硫糖铝、枸橼酸铋钾4.抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等南京医科大学药理教研室汪红仪抗酸药药理作用•弱碱性物质•升高pH；降低胃蛋白酶活性•结合有害物质常见药•碳酸钙：产气•氢氧化镁：导泻•氢氧化铝：收敛、止血南京医科大学药理教研室汪红仪H2受体阻断药•西咪替丁•雷尼替丁•法莫替丁南京医科大学药理教研室汪红仪H+-K+-ATP酶抑制药•药理作用机制与H+-K+ATP酶的巯基共价结合，不可逆地抑制H+泵功能•药理作用南京医科大学药理教研室汪红仪奥美拉唑(omeprazole,losec洛赛克）•临床应用消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等•药物相互作用抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除兰索拉唑潘多拉唑（泮他拉唑）雷贝拉唑南京医科大学药理教研室汪红仪M受体阻断药:•哌仑西平、替仑西平南京医科大学药理教研室汪红仪胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）•化学结构与胃泌素相似•减少胃酸分泌•促进粘液合成MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节南京医科大学药理教研室汪红仪增强胃粘膜屏障的药物•米索前列醇（misoprostol）•抑制基础胃酸分泌•促进粘液和HCO3-分泌•促进受损上皮细胞重建和增殖•增加胃粘膜的血流量•恩前列素（enprostil）南京医科大学药理教研室汪红仪增强胃粘膜屏障的药物硫糖铝•促进粘膜合成前列腺素E2•增强生长因子的作用•抑制Hp的繁殖应用注意替普瑞酮麦滋林南京医科大学药理教研室汪红仪枸橼酸铋钾•抑制胃蛋白酶活性•促进粘膜合成前列腺素•抑制Hp的致病作用增强胃粘膜屏障的药物南京医科大学药理教研室汪红仪抗Hp药1.抗溃疡药•含铋制剂、H+-K+ATP抑制剂、硫糖铝2.抗菌药•阿莫西林、庆大霉素