药物化学《西南大学考试专用》

2012年药物化学复习题一、名词解释（每题2分，共计10分）二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）三、单项选择（每题1分，共20分）四、配比选择（每题2分，共10分）五、比较选择题（每题2分，共10分）六、多项选择（每题2分，共10分）七、问答题（每题3分，共15分）八、分析题（5分）一、名词解释（每题2分，共计10分）1、药物化学2、前药3、化学结构修饰4、维生素5、离子通道6、生物电子等排体7、-内酰胺酶抑制剂8、合理药物设计9、质子泵抑制剂10、定量构效关系11、脂水分配系数12、促动力药13、受体二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）第二章异戊巴比妥、地西泮、咖啡因第三章麻黄碱、肾上腺素、利多卡因、普鲁卡因第四章普萘洛尔、吉非罗齐、洛伐他汀第五章西米替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、西沙必利、联苯双酯第六章阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、双氯酚酸第七章环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶第八章青霉素钠、阿莫西林、土霉素、氯霉素、头孢氨苄第九章磺胺嘧啶、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、利巴韦林第十章甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、那格列奈、硝酸甘油、格列苯脲第十一章雌二醇、他莫昔芬、米非司酮、左炔诺孕酮（不考）第十二章维生素C、A三、单项选择（每题1分，共20分）1下列哪一项不属于药物的功能A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。2凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物3硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁4下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E.探索新药的途径和方法。5异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液6异戊巴比妥不具有下列哪些性质A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀7盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡8若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为XArOCnNA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－9Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解10属于钙通道阻滞剂的药物是A.HNONNB.HNOOONO2OC.HNHSOOHOD.OOHOE.OOIION11个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平12用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮13苯双酯是从中药的研究中得到的新药。A.五倍子B.五味子C.五加皮D.五灵酯E.五苓散14熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A.环系不同B.11位取代不同C.20位取代的光学活性不同D.七位取代基不同E.七位取代的光学活性不同15列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯酚酸D.萘普生E.萘普酮16下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.酮洛芬17下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.保泰松18下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A.萘普生B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.阿司匹林19列哪一个说法是正确的A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E.COX-2在炎症细胞的活性很低20烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类21环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广22阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核23抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物24环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥25下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A.紫杉特尔B.伊立替康C.多柔比星D.长春瑞滨E.米托蒽醌26化学结构如下的药物的名称为OOOHOHHNHNNHOHHNOHA.喜树碱B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷27下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨28化学结构如下的药物是.H2ONHHONHOSOOHHNH2A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩29青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸30β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成31氯霉素的化学结构为A.NO2C1C2CH2OHOHHHCl2CHCOHNB.NO2C1C2CH2OHHHONHCOCHCl2HC.C1C2CH2OHHHOHCl2CHCOHNSO2CH3D.NO2C1C2CH2OHHHOHCl2CHCOHNE.NO2C1C2CH2OHOHHNHCOCHCl2H32克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类33下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林34环丙沙星的化学结构为A.NHNNOOOHFB.C.NNOOOHFOHND.E.NNOOHFOCH3FN35下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。36下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加37下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。38下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是NNOOOHFFNH2HNNNOOHFONHONNOOHFONHOA.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑39多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能40在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A.HNNNNH2NOOHOB.C.HNNNNH2NHOHHOOD.E.NNNH2OPOOHOHOOH41属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹42-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度43下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除44坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.速尿D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺45下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿46螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰巯基D.17位螺原子E.21羧酸47下面哪一项叙述与维生素A不符A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B.维生素A对紫外线不稳定C.维生素A在视网膜转变为视黄醛D.维生素A对酸不稳定E.维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示48维生素B12可用于HNNNNH2NOHOHHOONNNNH2NHOOOOA.脚气病B.夜盲C.坏血病D.恶性贫血E.佝偻病49说维生素D是甾醇衍生物的原因是A.具有环戊烷氢化菲的结构B.光照后可转化为甾醇C.由甾醇B环开环衍生而得D.具有甾醇的基本性质E.其体内代谢物是甾醇50维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B.只能从食物中摄取，不能在体内合成C.不是细胞的一个组成部分D.不能供给体内能量E.体内需保持一定水平51维生素D3的活性代谢物为A.维生素D2B.1，25-二羟基D2C.25-(OH)D3D.1，25-(OH)2D3E.24，25-(OH)2D352不符合维生素H的叙述是A.含噻吩并咪唑环B.属水溶性维生素C.是多个酶的辅基D.水溶液呈中性E.可能有8个立体异构体53维生素H的用途主要是A.防止坏血病B.婴儿皮脂溢性皮炎C.治疗妊娠呕吐D.生物素缺乏症E.脚气病54盐酸吡多辛又名A.维生素AB.维生素B1C.维生素B2D.维生素B6E.维生素B1255维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：A.羰基B.无机酸根C.酸羟基D.共轭系统E.连二烯醇56下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B.只能从食物中摄取C.是细胞的一个组成部分D.不能供给体内能量E.体内需保持一定水平57下列不正确的说法是A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被代谢和排泄的药物D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体58通常前药设计不用于A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间四、配比选择（每题2分，共10分）11-1药品通用名A1-2ＩＮＮ名称C1-3化学名D1-4商品名B1-5俗名EA.