《药理学》知识小结

《药理学》知识小结一、名词解释：＃药物：是指能够改变生理生化功能或能改善病理状态，用于疾病诊断、预防与治疗或计划生育的特殊物质产品。＃药效学：全称药物效应动力学；研究药物对机体的作用，包括药物的基本作用和作用机制。＃药代动力学：全称药物代谢动力学；是研究机体对药物的处置，包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程，以及药物在体内浓度变化的规律，即血药浓度随时间而变化的规律。＃局部作用：根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。＃不良反应：凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。＃副作用：是药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。＃受体：是指某些特定的细胞蛋白质组分，能识别并与某些特殊微量化学物质——配体结合，并通过放大系统触生理反应或药理效应。＃配体：能与受体特异性结合的内源性物质（递质、激素、自身活性物质等）或药物。＃受体调节：受体与配体作用过程中，有关受体的数目和亲和力的变化。＃竞争性拮抗剂：与激动剂互相竞争与受体可逆性结合的拮抗剂。使激动剂的量效曲线平行右移，Emax不变。＃药物量效关系：药物的药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系。＃效价：是指产生一定效应时所需要药物剂量的大小；计量越小，效价（强度）愈高。＃效应力：内在活性，药物与受体结合后产生效应的能力，是同系列药物效应大小之比，α越大，效能越大。＃肝药酶：是生物转化的主要酶，选择性低、活性有限、个体差异大，易受药物诱导或抑制。＃药酶：是指代谢药物的重要酶系统，主要有微粒体酶，其中最重要的是肝药酶。＃首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统到肝脏，有些药物在通过胃肠粘膜及肝脏时极易发生转化，部分被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，疗效降低，甚至无效。＃生物利用度（F）：经肝脏首关消除后药物被吸收进入体循环的相对量和速度。＃一级动力学：消除速度与C相关，恒比消除；t1/2恒定；大多数药物按此消除。＃安慰剂：不具备药理活性，但外观上与药物无法区别的制剂。＃抗药性：病原体或肿瘤细胞对化疗药物的耐受性，又称耐药性。＃耐受性：机体对药物的反应性递减，要增加剂量才能保持疗效。＃肾上腺素作用的翻转：是指α受体阻断药与肾上腺素合用时，α受体被阻断后，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。＃复合麻醉：是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其它辅助药物,以加强和完善麻醉效果,而单独应用某一种全麻药往往效果不理想。＃帕金森氏病：是由于黑质-纹状体退行性改变，黑质-纹状体多巴胺能神经通路神经递质多巴胺不足，多巴胺能神经功能低下，胆碱能神经功能相对亢进的综合征。＃抗酸药：又称胃酸中和药，本类药多属于弱碱的镁盐或铝盐，口服后能中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的浸蚀和刺激，降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性，具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用的一类药物。＃糖皮质激素反跳现象：糖皮质激素治疗的副作用之一，指有些疾病在应用糖皮质激素治疗后症状得以控制或缓解后，减量太快或突然停药，使原病复发或加重的现象。二、选择题1.药物作用的性质包括兴奋和抑制。2.药物作用的方式可分为局部作用和全身作用。3.过敏反应的4种类型：过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。4.“三致”：致畸、致癌、致突变。5.不良反应按性质分：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应和致畸作用。6.药物作用效果的两重性：治疗效应和不良反应。7.受体的特征：特异性、敏感性、饱和性与可逆性。8.根据受体调节的效果可分为：向下调节(衰减性调节)和向上调节（上增性调节）；按被调节的受体种类可分为：同种调节和异种调节。9.影响药物分布的因素：血浆蛋白结合、与组织蛋白的亲和力、体液的pH、局部血流量、特殊细胞屏障。10.药物跨膜转运类型：简单扩散（脂溶扩散）、滤过（水溶扩散）、易化扩散、主动转运（逆流转运）、膜动转运（胞饮、胞吐）。11.根据试验制剂和参比制剂给药途径的异同，可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。12.药物稳态血药浓度与维持量、给药间隔时间的关系：Css的高低与Dm正相关；Css的波幅与Dm正相关；Css的高低与τ负相关；Css的波幅与τ正相关。13.新斯的明的作用机理：抑制AchE；直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体；促进运动神经末梢释放Ach。临床应用：1、重症肌无力2.术后腹气胀3.阵发性室上性心动过速4.肌松药的解毒。14.阿托品的药理作用：①抑制腺体分泌；②对眼的作用为：扩瞳、眼内压升高和调节麻痹；③解除平滑肌痉挛；④对心血管系统：扩张血管，改善微循环；⑤中枢作用15.阿托品用于麻醉前给药，主要是利用其抑制呼吸道腺体分泌。16.筒箭毒碱过量中毒的解救药物：新斯的明。17.肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素共同具有的作用是：加强心肌收缩力，升高血压，扩张冠状动脉，增加血流量。18.影响局麻药作用的因素：局麻组织PH；血管收缩情况；局麻药的代谢；4、体位与比重。19.可麻醉前应用的药物：地西泮、苯巴比妥；哌替啶；阿托品。20.对于癫痫持续状态首选药物是：地西泮；对于癫痫强直镇挛性发作首选药物是：苯妥英钠；对于癫痫失神小发作首选药物是：丙戊酸钠和乙琥胺；对于复杂部分性发作首选药物是：卡马西平；可用于失神性发作：丙戊酸钠、乙琥胺、拉莫三嗪、氯硝西泮。21.苯妥英钠可用于强心苷类药物中毒引起的心律失常。22.泻药可分为：接触性泻药（酚酞）、容积性泻药（硫酸镁或钠）和润滑性泻药（甘油）三类。23.喹诺酮类药物药理学共同特性：(1)抗菌谱广：(2)无交叉耐药性(3)口服吸收良好(4)主要用于敏感菌所致感染；(5)不良反应少24.抗菌机理是抑制细胞蛋白质的合成的药物：氯霉素、林可霉素、大环内酯类、链霉素、卡那霉素、新霉素、四环素、土霉素、白喉霉素。三、填空：1.药物的体内过程包括：跨膜转运、吸收、分布、生物转化、排泄。2.酸碱性强药物、季铵盐在胃肠难吸收。3.口服为最常用给药途径，主要吸收部位在肠道。4.药物起效快慢与吸收速率有关；持续时间与消除速率有关。5.最佳给药方案:每隔一个t1/2给予半个有效量，首剂加倍。6.乙酰胆碱在胆碱神经末梢合成，主要被ChE水解消除；去甲肾上腺素的消除以被再摄取为主。7.胆碱受体激动药分类：M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱；M胆碱受体激动药：毛果芸香碱；N胆碱受体激动药：烟碱8.有机磷中毒的特效治疗药物：阿托品。9.阿托品禁用于青光眼和前列腺肥大。10.阿托品滴眼后，可出现瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹；毛果芸香碱对眼睛的作用表现在缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。11.酚妥拉明的扩张血管作用是由于阻断α1受体。12.恶性贫血用维生素B12药物治疗；小细胞低色素性贫血是由于亚铁盐缺乏。13.治疗胆绞痛、肾绞痛，宜以阿托品和哌替啶合用。14.组胺激动H1受体，引起皮肤血管扩张，支气管平滑肌收缩；激动H2受体促进胃液分泌。15.氢氧化铝与氢氧化镁合用可克服起引起的便秘。16.鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸减少胆固醇生成，使胆结石逐渐溶解。17.抗肿瘤药的分类：根据对肿瘤细胞不同增殖周期的作用，将抗肿瘤药物分为周期特异性抗肿瘤药和周期非特异性抗肿瘤药。18.胰岛素的不良反应：1．低血糖反应；2．过敏反应；3．耐受性。19.治疗结核病的原则：早期用药、联合用药、足量用药、规律用药和全程用药五项原则。四、简答题：1.药物的作用机制：※参与或干扰细胞代谢；※影响生理物质转运；※影响酶的活性；※影响膜上离子通道；※影响核酸代谢；※影响免疫功能；※激活或阻断受体。2.东莨菪碱用于麻醉前给药有哪些作用特点？答：东莨菪碱用于麻醉前给药的特点：东莨菪碱抑制腺体分泌的作用较阿托品强，有明显的中枢镇静作用，可增强麻醉药的效果，具有兴奋呼吸中枢的作用，可缓解麻醉药引起的呼吸抑制，减少毒性反应。3.简述毛果芸香碱的药理作用和临床用途◎药理作用：直接激动M胆碱受体发挥M样作用。眼:缩瞳,降低眼压,调节痉挛；腺体:使分泌增加；平滑肌：增加平滑肌的收缩力和张力。◎临床用途：主要用于眼科，不作全身应用。※、青光眼；※、缩瞳作用。4.有机磷酸酯类中毒为何用有机磷中毒解救药与阿托品合用?答：有机磷中毒解救药胆碱酯酶复活药对N2受体有阻断作用，能对抗骨骼肌收缩的抽搐,能复活乙酰胆碱酯酶，但对M样症状和中枢症状无效，而有机磷中毒的先期症状是M样作用，严重中毒出现中枢症状，阿托品除对抗M样症状外，大剂量能对抗中枢症状，故两药合用可取长补短，作用全面。5.请问在使用拟多巴胺药左旋多巴时为什么要与卡比多巴或苄丝肼合用？答：合用，既提高左旋多巴的疗效，又减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。6.为什么不可应用左旋多巴治疗氯丙嗪引起的帕金森氏综合征？答：抗精神病药能引起帕金森综合征，又能阻断中枢多巴胺受体，故能对抗左旋多巴的作用。7.中枢兴奋药根据作用不同中枢部位分为哪几类？每类代表性药物？※、兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌甲酯※、兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、※、兴奋脊髓的药物：士的宁※、改善脑代谢和功能的药物：甲氯芬酯、吡拉西坦8.简述哌替啶与吗啡在药理作用及临床应用上有何不同？答：药理作用方面的差别：※.哌替啶的镇痛、镇静、欣快及呼吸抑制作用与吗啡相似，但镇痛作用弱于吗啡，作用的持续时间比吗啡短；※.吗啡具有镇咳作用，哌替啶无；※.吗啡有缩瞳作用而哌替啶无；※.吗啡可使胃肠道平滑肌和括约肌张力提高，哌替啶较弱；※.两者均可引起体位性低血压。应用方面的差别：两者均可用于锐痛和心源性哮喘，区别是吗啡可用于止泻，而哌替啶用于人工冬眠。9.解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛机理、适应症及不良反应不同的是：解热镇痛抗炎药镇痛药机理抑制前列腺素E（PGE）合成激动阿片受体适应症慢性钝痛锐痛主要不良反应无成瘾性，无呼吸抑制有成瘾性，抑制呼吸10.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响。阿司匹林氯丙嗪特点只降低发热者体温，对正常体温无影响，不受物理降温影响在物理降温配合下，对发热及正常体温均有降低作用方式促进散热，对产热无明显影响既促进散热，又抑制产热机理抑制前列腺素E（PGE）合成直接抑制体温调节中枢应用只用于发热病人的退热用作人工冬眠疗法及低温麻醉11.哌替啶、阿斯匹林、阿托品各用于什么性质的疼痛？各药的主要不良反应是什么？答：哌替啶具有中枢镇痛作用，用于各种急性锐痛与癌性疼痛，主要不良反应是依赖性；阿斯匹林具有外周止痛作用，用于慢性钝痛，如感冒头痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等，主要不良反应是胃肠道反应；阿托品是M受体阻断药，对痉挛性平滑肌有解痉作用，用于胃肠绞痛，对胆绞痛、肾绞痛应与哌替啶合用，此用途的主要不良反应是口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红。12.糖皮质激素的药理作用有：①抗炎作用②免疫抑制与抗过敏③抗毒，④抗休克，⑤增强骨髓早血功能⑥还有退热、中枢兴奋和促进消化作用13.甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类？举例说明。答：常用的有硫脲类（硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑、卡比马唑），碘和碘化物（复方碘溶液、碘化钾、碘化钠），放射性碘及β－受体阻断药(普萘诺尔、烯丙洛尔、美托洛尔和阿替洛尔)14.为什么选用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟疾？答：※乙胺嘧啶能选择性地抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能坏员为四氢叶酸，导致核酸合成减少，从而使疟原虫的增殖受到抑制，但由于只能作用于叶酸代谢的单一环节，疟原虫对它较易产生耐药性。※磺胺类药物能抑制二氢叶酸合成酶，能竞争性抑制疟原虫利用PABA合成二氢叶酸，但单独使用对疟原虫的疗效较差。※乙胺嘧啶和磺胺类药物合用，则对疟原虫叶酸代谢产生双重的阻断作用，既可增加疗效，由可叫少抗药性的产生，常用周效磺胺和乙胺嘧啶配伍，两者的消除半衰期相近，治疗恶性疟。15.试述磺胺甲噁唑SMZ和甲氧苄啶TMP联合应用的药理学意义。答：磺胺甲噁唑SMZ和甲氧苄啶TMP抑菌谱与适应证相似，半衰期接近，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP抑制二氢叶酸还原