心内科用药

心内科用药注意事项吉林市中心医院心内科孙昭辉降压药物利尿剂（diuretics）β阻断剂(β-blocker)钙拮抗剂(calciumantagonist)血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）血管紧张素受体阻断剂（ARB）α阻断剂(α)其它：甲基多巴、利血平、肼苯哒嗪利尿剂机制：排钠，减少血容量,增加其它降压药物的敏感性降压较慢，作用缓和噻嗪类适用于老年人，心力衰竭，单纯收缩期高血压；袢利尿剂适用于肾功能不全及充血性心衰；抗醛固酮利尿剂适用于充血性心衰及心肌梗死后副作用：低血钾（抗醛固酮药可引起血钾升高），糖脂代谢异常，高尿酸。痛风、妊娠患者禁用噻嗪类利尿剂β阻断剂机制：尚不清，CO降低，抑制RAS系统心绞痛、心梗后、快速心律失常、充血性心衰、妊娠常用美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔副作用：负性肌力，负性节律，负性传导禁忌症：SSS、II-III度房室传导阻滞、哮喘发作，慢性阻塞性肺病慎用于：周围血管性疾病、糖尿病、经常运动者钙拮抗剂机制：阻滞钙离子L型通道，松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力降压迅速，作用稳定三类：二氢吡啶类（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、非洛地平）、维拉帕米、地尔硫唑二氢吡啶类适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、心绞痛、周围血管病、妊娠。快速心律失常慎用维拉帕米、地尔硫唑适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速。II-III度房室传导阻滞、充血性心衰禁用选用制剂：长效、缓释、控释ACEI机制：抑制ACE使AⅡ生成减少，抑制激肽酶使缓激肽降解减少，抑制交感神经递质的释放适用于充血性心衰，心梗后左室功能不全，非糖尿病肾病、I型糖尿病肾病、蛋白尿副作用：干咳（10－20％），血管神经性水肿，高血钾，肾功能恶化禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠，CCr≤30ml/min（SCr≥4mg/dl），既往严重过敏反应ARB机制：阻滞AⅡ的AT1受体，充分阻断血管紧张素的作用降压较慢，作用平稳适用于II型糖尿病肾病、蛋白尿、糖尿病肾病微量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI致咳嗽禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠α阻断剂机制：阻断α受体，使血管扩张降压较快，较强适用于前列腺增生、高血脂非选择性（酚妥拉明）和选择性（哌唑嗪、特拉唑嗪）副作用：体位性低血压充血性心衰患者慎用特殊人群的降压治疗冠心病稳定性心绞痛时首选β阻滞剂或长效钙拮抗剂；急性冠脉综合症时选用β阻滞剂和ACEI、β阻滞剂和醛固酮拮抗剂。心力衰竭要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、β阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对Ⅰ型糖尿病、ARB和Ⅱ型糖尿病防止肾损害有益。糖尿病高血压要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、β阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对Ⅰ型糖尿病、ARB和Ⅱ型糖尿病防止肾损害有益。慢性肾病ACEI、ARB有利于防止肾病进展，重度病人须合用袢利尿剂。脑卒中有短暂性脑缺血发作或脑卒中历史（非急性期）者，不论血压是否增高均应进行降压治疗。特殊人群的降压治疗老年人欧美国家一般以65岁为老年的界限。中华医学会老年医学学会于1982年根据世界卫生组织西太平洋地区会议所定而提出的老年界限为60岁。老人降压治疗同样受益，应逐步降压，尤其体制较弱者。注意原有的和药物治疗后出现的体位性低血压。老年人有危险因素、靶器官损害、心血管病的居多，常需多药合用。有证据说明五类主要降压药均有益。大量随机化临床试验均已明确，各年龄段（80岁）高血压病人均受益于利尿剂、钙拮抗剂、β阻滞剂、ACEI-Ⅰ等抗高血压治疗。80岁以上的高龄老人进行降压治疗是否同样得益，尚有待研究。降压药的联合应用现有的临床实验结果支持以下类别降压药的组合：利尿剂和β阻滞剂利尿剂和ACEI或ARB钙拮抗剂（二氢吡啶）和β阻滞剂钙拮抗剂和ACEI或ARB钙拮抗剂和利尿剂α阻滞剂和β阻滞剂合并用药有二种方式：采取各药的按需剂量配比处方，其优点是可以根据临床需要调整品种和剂量；采用固定配比复方，其优点是方便，有利于提高病人的依从性。心力衰竭HeartFailure利尿剂(Diuretics)机制：通过排钠排水，减轻体循环和肺循环淤血，降低前负荷分类襻利尿剂——呋噻米噻嗪类利尿剂——氢氯噻嗪保钾利尿剂——螺内脂、氨苯喋啶和阿米洛利适应证所有心力衰竭患者，有液体潴留的证据或既往有过液体潴留者心功能Ⅰ级患者一般不需应用利尿剂副作用及应用注意事项电解质丢失：低钾、低镁和低钠低血压和氮质血症高尿酸血症干扰糖和胆固醇代谢血管扩张剂作用药物机制扩张小静脉硝酸酯类降低前负荷、减轻肺淤血扩张小动脉1受体阻断、ACEI降低后负荷、增加心排血量扩张动/静脉硝普钠降低前后负荷副作用及应用注意事项不良反应：低血压应用原则：从小剂量开始，逐渐加量，监测血压增强心肌收缩力适应证：心室收缩功能障碍机制：增强心肌收缩力，增加心排血量种类：洋地黄类1肾上腺能受体兴奋剂磷酸二酯酶抑制剂洋地黄类(Digitalis)作用机制正性肌力作用：抑制心肌细胞膜上的Na+-k+ATP酶，使细胞内Na+浓度增高，k+浓度降低，增加Na+－Ca2+交换，使细胞内Ca2+浓度升高，心肌收缩力增强电生理作用：抑制心脏传导系统；大剂量时提高心肌细胞自律性兴奋迷走神经，对抗交感神经兴奋洋地黄类适应证收缩功能障碍性心衰心衰伴房颤禁忌证病态窦房结综合征，二度或高度AVB预激综合征伴房颤单纯二尖瓣狭窄伴窦性心律梗阻性肥厚型心肌病急性心肌梗死24小时内洋地黄类西地兰：0.2—0.4mg,iv24小时总量0.8—1.2mg10分钟起效，1-2小时达高峰用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特别是心衰伴快速房颤时地高辛：0.125—0.25mg/日口服用于心力衰竭的长期维持治疗洋地黄中毒表现心律失常胃肠道反应神经精神症状黄视或绿视影响洋地黄中毒的因素高龄肾功能不全低血钾、低血镁、高血钙心肌严重病变缺氧性疾病药物相互作用：胺碘酮、异搏定等治疗停药补钾、补镁心律失常的治疗室性心律失常：苯妥因钠、利多卡因注意：电复律易致室颤，禁用缓慢心律失常：阿托品、临时起搏器预防监测洋地黄血药浓度洋地黄的治疗剂量与中毒剂量可交叉洋地黄中毒非洋地黄类正性肌力药肾上腺能受体兴奋剂多巴胺，多巴酚丁胺磷酸二酯酶抑制剂氨力农，米力农（长期应用死亡率增高）血管紧张素转换酶抑制剂作用机制扩张血管抑制醛固酮合成，减少水钠潴留抑制交感神经兴奋性改善心室和血管重塑改善症状，降低死亡率适应症所有左室功能不全（LVEF40%），无ACEI禁忌证的患者用于慢性心衰患者的长期治疗，不能用于急性心衰抢救治疗血管紧张素转换酶抑制剂禁忌症血管神经性水肿无尿性肾衰竭妊娠妇女慎用双侧肾动脉狭窄Scr3mg/dl（225.2mol/L）高钾血症（5.5mmol/L）低血压（收缩压90mmHg）血管紧张素转换酶抑制剂副作用及应用注意事项不良反应咳嗽低血压肾功能恶化血钾升高血管性水肿应用注意从小剂量开始，每隔3-7天剂量加倍，加至最大耐受剂量，长期维持监测血压、血钾和肾功能-受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的机制肾上腺素能受体通路的过度激活可致心肌细胞损伤和凋亡，心室重塑，加速心腔的扩大和心力衰竭的进展，增加发生恶性心律失常的危险性。-受体阻滞剂可延缓心力衰竭的进展，改善临床状况和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特别是猝死的发生率。降低死亡率，改善预后-受体阻滞剂适应证心功能Ⅱ、Ⅲ级患者，无禁忌证在ACEI、利尿剂和洋地黄的基础上加用只适用于慢性心衰的长期治疗，不能用于急性失代偿性心衰-受体阻滞剂禁忌证支气管痉挛性疾病心动过缓（HR60次/分）二度及以上AVB副作用低血压心动过缓和传导阻滞液体潴留和心力衰竭恶化应用注意事项从极低剂量开始，每隔2-4周将剂量加倍监测体重、血压、心率、传导阻滞及心功能状况如能耐受应加量至靶剂量或最大耐受剂量，长期维持已被批准用于心衰的品种选择性1-受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔兼有1、2和1-受体阻滞作用的制剂：卡维地洛醛固酮拮抗剂--螺内酯抑制心室重塑，改善心衰的远期预后应用方法用于心功能Ⅳ级者小剂量应用（20mg/d）慢性心力衰竭的治疗-总结控制症状利尿剂血管扩张剂正性肌力药改善预后ACEI-受体阻滞剂醛固酮拮抗剂其它常用药物调脂药物贝特类他汀类抗栓药物阿司匹林氯吡格雷血小板IIb/IIIa受体拮抗剂华法林