抗过敏药物H1受体拮抗剂

“杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。”——韩愈《晚春》近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性鼻炎——这一十几年前陌生的名词逐渐走入人们的视野据不完全统计三成国人患有过敏性鼻炎……春季，正是飞絮和花粉四散的高峰时节。因柳絮导致的过敏性鼻炎、过敏性哮喘等患者比平时高出数倍。为此，一类必不可少的药物走入人们的视野抗过敏药物材化0801班朱俊杰0604081233抗过敏药物，顾名思义就是抵抗、削弱机体某些过敏反应的药物。它其实和我们生活密切相关。不少人对一些物质（如花粉，柳絮）过敏，需要使用抗过敏药物。普通人其实也在一些时候不知不觉地摄入了抗过敏药物。白加黑含有盐酸苯海拉明感康含有马来酸氯苯那敏一什么是过敏过敏，有机体对某些药物或外界刺激的感受性不正常地增高的现象过敏是一种机体的变态反应，是人对正常物质（过敏原）的一种不正常的反应，当过敏原接触到过敏体质的人群才会发生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、化学物质、紫外线等几百种。几种常见的过敏常见的过敏症状：皮肤红、肿、热、痒、痛等——皮肤过敏哮喘——呼吸道过敏恶心、呕吐、腹泻、腹痛等——消化道过敏还有更严重的反应，比如休克二产生过敏的原因在正常的情况下，身体会制造抗体用来保护身体不受疾病的侵害；但过敏者的身体却会将正常无害的物质误认为是有害的东西，产生抗体，这种物质就成为一种“过敏原”。这种过敏性反应会导致一些身体问题，而这些问题通常是不会发生在正常人身上的。三过敏的机理在过敏反应的发生过程中，过敏介质起着直接的作用，过敏原是过敏病症发生的外因，而机体免疫能力低下，大量自由基对肥大细胞和嗜碱粒细胞的氧化破坏是过敏发生的内因四抗过敏药物的分类(1)抗组织胺药:这是最常用的抗过敏药物常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。简单的说，组胺是人体内引起过敏反应的主要化学物质。组胺可引起人体毛细血管扩张、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痉挛等反应，表现出来的症状就是我们平常所见到的过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏症状。抗组胺药物是与组胺结构类似的物质，它可以阻断组胺引起的一系列病理反应，从而收到抗过敏的效果。本类中的大多数药物具有镇静作用和抗毒蕈碱样胆碱作用。抗组胺药的常见不良反应包括中枢抑制作用，传统的抗组胺药可通过血脑屏障进入中枢，有明显的中枢抑制作用。1950年美国先灵葆雅公司研制的扑尔敏上市，成为第一代抗组胺药物的代表，至今仍作为多种复方药物的抗过敏成分广泛使用。第一代抗过敏药物，包括扑尔敏、苯海拉明、克敏嗪和赛庚啶等药物。该类药物药效作用很强，曾经使用非常广泛。但由于药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学生，尤其是司机和高空作业者，不能使用。苯海拉明C17H21NO·HCl适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。马来酸氯苯那敏（扑尔敏,氯苯吡胺）C16H19N2Cl临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动症等。制剂有片剂、针剂。1988年，先灵葆雅公司开发的第二代抗组胺药物——开瑞坦成功上市，标志着人类进入清醒抗过敏时代。第二代抗过敏药物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名开瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明），特非那丁（商品名敏迪）等等。这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反应，目前使用最为广泛。但要特别提醒的是，这类药物过量服用或者是特别敏感的患者，还是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。氯雷他定分子式：C22H23ClN2O2缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。特非那丁分子式：C32H41NO2化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。息斯敏(阿司咪唑)分子式C28H31FN4O化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。不能与抗生素合用息斯敏事件从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后，息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.息斯敏主要的严重不良反应有心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。1999年，息斯敏从美国市场退出2002年7月1日，国家药品不良反应检测中心公布了第二期《药品不良反应信息通报》，阿司咪唑在九种被视作有不良反应安全隐患的药品之列。2003年底，上海的多家医院却收到西安杨森的一份《关于阿司咪唑片拟修改说明书的提示》，称公司正在修改说明书，息斯敏将不再用于皮肤过敏治疗，而是只能治过敏性鼻炎。在旧版的息斯敏说明书中，这种药物广泛用于7种过敏性疾病。然而在新说明书中，其适应症只剩下一种，即用于季节性过敏性鼻炎新版说明书一出，立即有不少媒体公开指责杨森公司，认为他们隐瞒了息斯敏的不良反应，并称这是对消费者健康和生命的不负责任。治疗季节性过敏性鼻炎则仅需短期用药，因此可以在很大程度上回避不良反应。——还可用于治疗季节性过敏性鼻炎的原因！1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪——第三代抗组胺药物它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点非索非那丁可用于过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性哮喘、荨麻疹以及各种过敏性疾病的治疗。目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的主要药物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺药物有配伍禁忌,且有一定的心脏毒副作用，而非索非那丁没有发现心脏毒性，上市后短短两年，在美国市场的使用量已上升为第二大品种并保持强劲增长势头。左旋西替利嗪分子式：C21H25ClN2O3化学名：2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。能用于6岁以上儿童第一代抗过敏药物价格便宜，第二代、第三代价格则相对较贵。由于中国地区之间经济差距较大，可供临床医生选择的抗过敏药物三代并存的状况将长期存在。然而第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在着一些不良反应，选择安全性更高、不良反应更少、效果更好的第三代抗过敏药将是一个不可逆转的趋势。综述基本性质•本品属吩噻嗪类药物，具有很强的还原性，遇光或在空气中久置，逐渐变为蓝色、红棕色。制备其注射剂时，加入抗氧剂维生素C或亚硫酸氢钠，调PH4.0—5.5。•本品忌与氧化性药物配伍•遮光，密封保存。